3-(2-氨基乙酰基)吡啶 | 51941-15-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 3-(2-氨基乙酰基)吡啶
• 英文名称: 3-(α-aminoacetyl)pyridine
• 英文别名: 2-amino-1-(pyridin-3-yl)ethanone；2-amino-1-pyridin-3-ylethanone
• CAS: 51941-15-2
• 化学式: C₇H₈N₂O
• mdl: MFCD19216547
• 分子量: 136.153
• InChiKey: RGUUBRUFWMBQOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-氨基乙酰基)吡啶 在 乙酸铵 、 1-羟基苯并三唑一水物 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 2-chloro-3-propyl-5-(pyridin-3-yl)pyrazine
  参考文献：
  名称：

  1,2,4-Triazolo[4,3-a]pyrazine derivatives with human renin inhibitory activity. 1. Synthesis and biological properties of alkyl alcohol and statine derivatives

  摘要：

  A series of 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazine derivatives with human renin inhibitory activity, which incorporate (1S,2S)-2-amino-1,3-dicyclohexyl-1-hydroxypropane, statine (Sta), and (3S,4S)-4-amino-5-cyclohexyl-3-hydroxy-pentanoic acid (ACHPA) transition-state mimetics, have been prepared. Structure-activity relationships for renin inhibitory activity in the series are consistent with the 2-[8-isobutyl-6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-3-yl]-3-(3 pyridyl)propionic acid moiety 10b acting as a non-peptidic replacement for the P4-P2 (Pro-Phe-His) residues of the natural substrate angiotensinogen. Compounds 12m, 12o and 12q were potent inhibitors of partially purified human renin (IC50 values 1.7, 6.8, and 3.7 nM, respectively), and also effectively lowered blood pressure in anesthetized, sodium depleted marmosets following intravenous administration. On oral administration however, no blood pressure lowering activity could be detected, and absorption studies in bile duct cannulated rats indicate that this may be due primarily to poor oral absorption, rather than rapid biliary excretion. The reason for the observed poor oral activity is not clear, but it seems unlikely that poor aqueous solubility or metabolic instability to gut enzymes are rate-determining, and other factors such as high molecular weight may also be very important.

  DOI：

  10.1021/jm00171a005
• 作为产物：
  描述：

  3-乙酰基吡啶 在 吡啶 、 盐酸羟胺 、 potassium ethoxide 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 3-(2-氨基乙酰基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  具有11，12-芳基烷基侧链的新型4″ -O-去甲磺酰基克拉霉素衍生物的合成和抗菌活性。

  摘要：

  一系列新颖的4 - “ ø 11，12 -芳基烷基侧链-desosaminyl克拉霉素衍生物是通过偶合-6-脱氧-德糖胺供体（合成18，19的化合物与-OH 4）”图5a - Ç。针对一系列对大环内酯敏感和大环内酯耐药的病原体测试了目标化合物的活性。它们中的一些显示出对大环内酯敏感和抗性病原体的活性，化合物21d和21e显示出对抗药性病原体的活性的显着改善。

  DOI：

  10.1080/10286020.2018.1462341

文献信息

• [EN] HETARYL-[1,8]NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTARYL-[1,8]NAPHTYRIDINE
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2011095196A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W1, W3, W5 and W6 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

  新型杂环-[1,8]萘啶衍生物的化学式（I），其中R1、R2、W1、W3、W5和W6的含义如权利要求书中所述，是ATP消耗蛋白的抑制剂，可用于治疗肿瘤。
• Hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives
  申请人：Jonczyk Alfred

  公开号：US20120295902A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  Novel hetaryl-[1,8]naphthyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, W 1 , W 3 , W 5 and W 6 have the meaning according to claim 1 , are inhibitors of ATP consuming proteins, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

  新型杂芳基-[1,8]萘啶衍生物的化学式（I），其中R1、R2、W1、W3、W5和W6的含义如权利要求书中所述，是ATP消耗蛋白的抑制剂，可用于治疗肿瘤。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOLE CARBOXAMIDES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] IMIDAZOLE CARBOXAMIDES SUBSTITUÉS ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：BIAL BIOTECH INVEST INC

  公开号：WO2021055612A1

  公开（公告）日：2021-03-25

  The invention provides substituted imidazole carboxamides and related compounds, compositions containing such compounds, medical kits, and methods for using such compounds and compositions to treat a medical disorder, e.g., cancer, lysosomal storage disorder, neurodegenerative disorder, inflammatory disorder, in a patient.

  这项发明提供了替代咪唑羧酰胺及相关化合物，含有这些化合物的组合物，医疗工具包，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的医疗障碍，例如癌症、溶酶体贮积症、神经退行性疾病、炎症性疾病等的方法。
• [EN] SUBSTITUTED DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-c]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS RIPK3 INHIBITORS<br/>[FR] DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE RIPK3
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016100166A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  Compounds having Formula (I), and enantiomers, and diastereomers, stereoisomers, pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful as kinase modulators, including RIPK3 modulation. All the variables defined herein.

  具有化学式（I）的化合物，以及其对映体、非对映异构体、立体异构体、以及药用可接受的盐，可用作激酶调节剂，包括RIPK3调节。这里定义的所有变量。
• Preparation of 5-Substituted 2-(2-Alkyl/aryl-1<i>H</i>-imidazol-4-yl)oxazoles and 5-Substituted 2-(2-Alkyl/arylthiazol-4-yl)oxazoles by Utilizing 5-Substituted 2-(2-Bromo-1,1-diethoxyethyl)oxazole as a Synthon
  作者：Denis Laurent、Jeffrey Romine

  DOI：10.1055/s-0028-1088162

  日期：——

  oxazolylimidazoles, -thiazoles, and -oxazoles is gained from a masked α-halo ketone attached to the 2-position of the oxazole ring. 3-Bromo-2,2-diethoxy-N-(2-oxoalkyl)propionamides readily cyclize to generate the key 5-substituted 2-(2-bromo-1,1-diethoxyethyl)oxazole intermediate. 3-bromo-2,2-diethoxypropionic acid - α-halo ketones - cyclizations - heterocycles - oxazoles

  合成恶唑基取代的杂环（包括恶唑基咪唑，-噻唑和-恶唑）的方法是从附在恶唑环2位上的掩蔽α-卤代酮获得。3-溴-2,2-二乙氧基-N-（2-氧代烷基）丙酰胺容易环化以生成关键的5-取代的2-（2-溴-1,1-二乙氧基乙基）恶唑中间体。 3-溴-2,2-二乙氧基丙酸-α-卤代酮-环化-杂环-恶唑