2-氯-7-氟喹唑啉 | 956101-10-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-氯-7-氟喹唑啉
• 英文名称: 2-chloro-7-fluoroquinazoline
• CAS: 956101-10-3
• 化学式: C₈H₄ClFN₂
• mdl: MFCD11518968
• 分子量: 182.585
• InChiKey: FRAVNDLHGCORAY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  254 °C
• 密度：
  1.447
• 闪点：
  107 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-7-氟喹唑啉 、 (+/-)-3-[4-(1-amino-3-methyl-butyl)-benzoylamino]-propionic acid tert-butyl ester 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] QUINOLINYL GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DE QUINOLINYLGLUCAGON

  摘要：

  本发明提供了一种式I的化合物或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为胰高血糖素拮抗剂或逆拮抗剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。

  公开号：

  WO2013014569A1
• 作为产物：
  描述：

  7-氟喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮 在 ammonium hydroxide 、 N,N-二乙基苯胺 、 锌 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-氯-7-氟喹唑啉
  参考文献：
  名称：

  Eco-Efficient One-Pot Synthesis of Quinazoline-2,4(1<i>H</i>,3<i>H</i>)-diones at Room Temperature in Water

  摘要：

  开发了一种高效的一锅法合成喹嗪-2,4(1H,3H)-二酮。首先，邻氨基苯甲酸衍生物与氰酸钾反应生成相应的脲衍生物。然后，脲衍生物与氢氧化钠环化，得到苯乙烯脲的单钠盐。最后，通过盐酸处理获得所需产物，产率接近定量。这是一种环保高效的方法，因为所有反应都是在水中进行的，所需产物仅通过过滤获得。反应中只产生了水相滤液作为废物。我们将反应规模扩大到1千克起始材料，从而为化学和制药工业建立了一种绿色合成喹嗪-2,4(1H,3H)-二酮的替代方法。

  DOI：

  10.1248/cpb.c14-00264

文献信息

• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130225552A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• [EN] AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZÉTIDINE ET DE PIPÉRIDINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PDE10
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013188724A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  Azetidine and piperidine compounds of formula (I) as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  Azetidine和piperidine化合物的化学式（I），包含它们的组合物，以及制备这些化合物和其中间体的过程。本文还提供了治疗认知障碍或通过抑制PDE10可治疗的疾病的方法，如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。
• SUBSTITUTED 2-AMINO-FUSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Huang Liming

  公开号：US20100056506A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein: R 1 , R 2 , Z 1 , t, and ring A are as defined in the specification. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and methods of treating a condition that is mediated by the modulation of JNK, such as diabetes, the method comprising administering to a mammal an effective amount of a compound of formula (I).

  本发明涉及公式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂，其中：R1、R2、Z1、t和环A如规范中所定义。本发明还涉及包含公式（I）化合物的制药组合物以及治疗通过调节JNK介导的疾病的方法，如糖尿病，该方法包括向哺乳动物投与公式（I）化合物的有效量。
• AZETIDINE AND PIPERIDINE COMPOUNDS USEFUL AS PDE10 INHIBITORS
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20140148435A1

  公开（公告）日：2014-05-29

  Azetidine and piperidine compounds of formula (I): as defined in the specification, compositions containing them, and processes for preparing such compounds and intermediates thereof. Provided herein also are methods of treating cognitive disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as Huntington's Disease, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, and the like.

  本文提供了式(I)中定义的异氮杂环和哌啶化合物，含有它们的组合物以及制备这些化合物和中间体的方法。本文还提供了治疗认知障碍或可通过抑制PDE10治疗的疾病的方法，例如亨廷顿病、精神分裂症、双相情感障碍、强迫症等。
• QUINOLINYL GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Didiuk Mary

  公开号：US20140135338A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention provides a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了公式I或其药学上可接受的盐的化合物，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。已发现公式I的化合物可作为葡萄糖原拮抗剂或反向激动剂。因此，公式I的化合物及其制药组合物对于治疗由葡萄糖原介导的疾病、障碍或病况是有用的。