(R)-5-(2-(benzyl(6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl)amino)-1-hydroxy-ethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one | 1429501-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (R)-5-(2-(benzyl(6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl)amino)-1-hydroxy-ethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 5-[(1R)-2-[benzyl-[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl]amino]-1-hydroxyethyl]-8-phenylmethoxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 1429501-86-9
• 化学式: C₃₉H₄₂F₂N₂O₄
• 分子量: 640.77
• InChiKey: FBBDWBOMVKJBQG-DHUJRADRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  71
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-5-(2-(benzyl(6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl)amino)-1-hydroxy-ethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one 、 1,5-萘二磺酸 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 20.0~30.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 8.5h， 以66.3%的产率得到5-((1R)-2-{[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl]amino}-1-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one napadisylate salt
  参考文献：
  名称：

  Novel process for preparing 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl]amino}-1(r)-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1h)-one via novel intermediates of synthesis.

  摘要：

  本发明涉及一种公式（Ap）的化合物或其药用盐，其中P1代表一个羟基保护基团，P3代表一个氨基保护基团。本发明还涉及通过一种新颖的中间化合物（Ap）制备公式（I）的化合物或其任何药用盐的方法。

  公开号：

  EP2578570A1
• 作为产物：
  描述：

  N-benzyl-6-(2,2-difluoro-(2-phenyl)ethoxy)hexane-1-amine 在 [(R)-tol-BINAP RuCl₂ (R)-DAIPEN] 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 三乙胺 、 potassium iodide 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 异丙醇 、 乙腈 、 叔丁醇 为溶剂， 40.0~65.0 ℃ 、2.5 MPa 条件下， 反应 30.0h， 生成 (R)-5-(2-(benzyl(6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl)amino)-1-hydroxy-ethyl)-8-(benzyloxy)quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING 5-(2-{[6-(2,2-DIFLUORO-2-PHENYLETHOXY)HEXYL]AMINO}-1(R)-HYDROXYETHYL)-8-HYDROXYQUINOLIN-2(1H)-ONE VIA A NOVEL INTERMEDIATE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 5-(2-{[6-(2,2-DIFLUORO-2-PHÉNYLÉTHOXY)HEXYL]AMINO}-1(R)-HYDROXYÉTHYL)-8-HYDROXYQUINOLINE-2(1H)-ONE VIA UN NOUVEL INTERMÉDIAIRE

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物的方法，该化合物是5-(2-{[6-(2,2-二氟-2-苯基乙氧基)己基]氨基}-1(R)-羟乙基)-8-羟基喹啉-2(1H)-酮的化合物(I)或其药用盐。

  公开号：

  WO2013050375A1

文献信息

• Biocompatible Particles and Method for Preparing Same
  申请人：Korea University Research and Business Foundation

  公开号：US20150010616A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  Biocompatible particles, according to the present invention, have encapsulated nanoparticles comprising a liposome including a drug therein, and comprise a PEO-PPO-PEO copolymer which is associated on a surface of the liposome. The biocompatible particles, according to the present invention, can flexibly control a drug release rate regardless of the solubility unique to the drug due to increased stability in an aqueous solution, thereby exhibiting continuous drug release. Also, the present invention exists stably in a powder form, thereby providing convenience for storage and administration. Therefore, the biocompatible particles according to the present invention can be useful as a drug delivery carrier.
• PROCESS FOR PREPARING 5-(2--1(R)-HYDROXYETHYL)-8-HYDROXYQUINOLIN-2(1H)-ONE VIA A NOVEL INTERMEDIATE
  申请人：ALMIRALL, S.A.

  公开号：US20150011769A1

  公开（公告）日：2015-01-08

  The present invention is concerned with a process for preparing 5-(2-[6-(2,2-difluoro-2-phenylethoxy)hexyl]amino}-1(R)-hydroxyethyl)-8-hydroxyquinolin-2(1H)-one or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
• US9108918B2
  申请人：——

  公开号：US9108918B2

  公开（公告）日：2015-08-18
• US9265728B2
  申请人：——

  公开号：US9265728B2

  公开（公告）日：2016-02-23