[1,5-a]吡嗪-1-羧酸甲酯 | 1358715-37-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: [1,5-a]吡嗪-1-羧酸甲酯
• 英文名称: methyl 3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,5-a]pyrazine-1-carboxylate
• CAS: 1358715-37-3
• 化学式: C₉H₁₀F₃N₃O₂
• 分子量: 249.193
• InChiKey: YARSFSWHQVBNGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  349.1±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.57±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1,5-a]吡嗪-1-羧酸甲酯 在 盐酸 、 磷酸 、 咪唑盐酸盐 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 生成 瑞格列汀磷酸盐
  参考文献：
  名称：

  3R-氨基取代丁酰胺衍生物的制备方法

  摘要：

  本公开提供了3R‑氨基取代丁酰胺衍生物的制备方法。具体而言，尤其是西他列汀或者瑞格列汀或其可药用盐的制备方法，采用N,N'‑羰基二咪唑和咪唑盐酸盐共同加入，催化反应的进行，反应时间大大缩短，更加适合工业化生产应用。

  公开号：

  CN113773323A
• 作为产物：
  描述：

  O7-tert-butyl O1-methyl 3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-imidazo[1,5-a]pyrazine-1,7-dicarboxylate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 13.0h， 以63%的产率得到[1,5-a]吡嗪-1-羧酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  长效二肽基肽酶-IV抑制剂、用途及其中间体 的制备方法

  摘要：

  本发明涉及长效二肽基肽酶‑IV抑制剂、用途及其中间体的制备方法，具体地，本发明涉及以下通式（1）所示的化合物及其制备方法、所述化合物在治疗和预防包括糖尿病、尤其是II型糖尿病的DPP‑4相关疾病中的应用，以及含有所述通式(1)化合物的药物组合物和药物制剂，通式中各符号的定义与说明书中的相同。

  公开号：

  CN106478631B
• 作为试剂：
  描述：

  [1,5-a]吡嗪-1-羧酸甲酯 、 (3S,5R)-3-phenyl-5-[(2,4,5-trifluorophenyl)methyl]-1,4-oxazepan-7-one 在 [1,5-a]吡嗪-1-羧酸甲酯 作用下， 以70.2的产率得到
  参考文献：
  名称：

  一种DPP-IV抑制剂的中间体、其制备方法和通过其制备DPP-IV抑制剂的方法

  摘要：

  本发明涉及一种DPP-IV抑制剂（式I）的中间体，其制备方法和通过其制备DPP-IV抑制剂的方法。具体而言，所述方法通过环状手性β-氨基芳基丁酸衍生物（结构式II）和化合物III反应，然后脱除胺基保护基，制得所需DPP-IV抑制剂。该方法操作简便，成本低，适于大规模生产。

  公开号：

  CN103724352A

文献信息

• BCL-XL Inhibitory Compounds and Antibody Drug Conjugates Including the Same
  申请人：Ackler Scott L.

  公开号：US20160158377A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  Small molecule Bcl-xL inhibitors and Antibody Drug Conjugates (ADCs) comprising small molecule Bcl-xL inhibitors are disclosed herein. The Bcl-xL inhibitors and ADCs of the disclosure are useful for, among other things, inhibiting anti-apoptotic Bcl-xL proteins as a therapeutic approach towards the treatment of diseases that involve a dysregulated apoptosis pathway.

  小分子Bcl-xL抑制剂和包括小分子Bcl-xL抑制剂的抗体药物结合物（ADCs）在此披露。披露的Bcl-xL抑制剂和ADCs可用于抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白，作为治疗涉及失调凋亡途径的疾病的治疗方法之一。
• PHTHALAZINONE KETONE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20130131068A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  A phthalazinone ketone derivative as represented by formula (I), a preparation method thereof, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use thereof as a poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) inhibitor, and a cancer treatment method thereof are described.

  一种以化学式(I)表示的邻苯二氮酮酮衍生物，其制备方法，含有该衍生物的药物组合物，其作为聚(ADP-核糖)聚合酶（PARP）抑制剂的用途，以及其癌症治疗方法被描述。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENT-ANTICORPS ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214301A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs.

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成物和使用方法。
• [EN] NOVEL INTERMEDIATES FOR PREPARING DPP-IV INHIBITORS, PREPARING METHOD THEREOF AND PREPARING METHOD OF DPP-IV INHIBITORS USING THE SAME<br/>[FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE LA DPP-IV, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CES INTERMÉDIAIRES ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE LA DPP-IV UTILISANT CES INTERMÉDIAIRES
  申请人：KYUNG DONG PHARM CO LTD

  公开号：WO2016204376A1

  公开（公告）日：2016-12-22

  Disclosed are novel intermediates for use in preparing DPP-IV inhibitors, methods for preparing the same, and methods for preparing DPP-IV inhibitors using the same. Using the novel intermediates of the present invention, highly pure DPP-IV inhibitors can be produced in a simple and economical manner at a high yield.

  本发明公开了用于制备DPP-IV抑制剂的新型中间体，其制备方法以及使用相同的方法制备DPP-IV抑制剂的方法。使用本发明的新型中间体，可以以简单、经济的方式高产率地生产高纯度的DPP-IV抑制剂。
• 一种DPP-IV抑制剂的中间体、其制备方法和 通过其制备DPP-IV抑制剂的方法
  申请人：江苏盛迪医药有限公司

  公开号：CN106892926B

  公开（公告）日：2019-09-06

  本发明涉及一种DPP‑IV抑制剂(式I)的中间体，其制备方法和通过其制备DPP‑IV抑制剂的方法。具体而言，所述方法通过环状手性β‑氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)和化合物III反应，然后脱除胺基保护基，制得所需DPP‑IV抑制剂。该方法操作简便，成本低，适于大规模生产。