2-(2-aminoethoxy)ethyl 2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranoside | 1305303-89-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-(2-aminoethoxy)ethyl 2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranoside
• 英文别名: NAG；N-[(2R,3R,4R,5R,6R)-2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]acetamide
• CAS: 1305303-89-2
• 化学式: C₁₂H₂₄N₂O₇
• 分子量: 308.332
• InChiKey: CQAOFARJZQYFML-RMPHRYRLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.1
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CDM-Piv 、 2-(2-aminoethoxy)ethyl 2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranoside 以 甲基叔丁基醚 、 醋酸异丙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 CDM-NAG
  参考文献：
  名称：

  [EN] CRYSTALLINE CDM-NAG AND METHODS FOR PRODUCING SAME
  [FR] CRISTAUX DE CDM-NAG ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ASSOCIÉS

  摘要：

  本发明提供一种晶体组合物，包括CDM-NAG。本发明还提供一种生产所述晶体组合物的方法，以及一种改进的制备NAG和CDM-NAG的方法。

  公开号：

  WO2011053614A1
• 作为产物：
  描述：

  D-(+)-galactosamine hydrochloride 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 三氟甲磺酸三甲基硅酯 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 20.0 ℃ 、2.0 MPa 条件下， 反应 28.0h， 生成 2-(2-aminoethoxy)ethyl 2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranoside
  参考文献：
  名称：

  GalNAc修饰的美兰衍生物、制备方法与应用及肝靶向荧光探针、HClO检测方法

  摘要：

  本发明提供了一种GalNAc修饰的美兰衍生物、制备方法与应用及肝靶向荧光探针、HClO检测方法，该荧光探针以N‑乙酰基‑D‑氨基半乳糖为肝靶向基团，可以作为HClO的检测试剂，对HClO显示了极快的响应速度，极高的选择性和极低的检测限。本发明荧光探针的制备方法简单，靶向于肝细胞和肝组织，能够实时监测HClO水平。

  公开号：

  CN111748005B

文献信息

• Selective Imaging of HClO in the Liver Tissue In Vivo Using a Near‐infrared Hepatocyte‐specific Fluorescent Probe
  作者：Xu Jia、Chao Wei、Zimeng Li、Liyan Liu、Mei Wang、Pingzhu Zhang、Xiaoliu Li

  DOI：10.1002/asia.202100476

  日期：2021.7.19

  hepatocyte-specific fluorescent probe named NHF. The probe NHF showed fast response (<3 s), large spectral variation, and good selectivity to trace HClO in buffer solution. By employing N-acetylgalactosamine (GalNAc) as the targeting ligand, probe NHF can be actively delivered to the liver tissue of zebrafish and mice. It is important that probe NHF is the first NIR hepatocyte-specific fluorescent probe, which

  肝损伤的典型特征是炎症反应。次氯酸 (HClO) 是一种重要的内源性活性氧，被认为是与肝损伤相关的生物标志物。近红外（NIR）荧光探针具有穿透组织深、自发荧光干扰低等优点，更适合于体内生物成像。因此，在这项工作中，我们设计并合成了一种名为NHF的新型 NIR 肝细胞特异性荧光探针。探针NHF显示出快速响应 (<3 s)、较大的光谱变化以及对缓冲溶液中痕量 HClO 的良好选择性。通过使用N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 作为靶向配体，探针NHF可以主动输送到斑马鱼和小鼠的肝脏组织。重要的是，探针NHF是第一个 NIR 肝细胞特异性荧光探针，它成功地可视化了氧-葡萄糖剥夺/再灌注 (OGD/R) 模型 HepG2 细胞中内源性 HClO 的上调，并动态监测了 APAP 诱导的内源性 HClO在斑马鱼和小鼠的肝脏组织中。
• POLY(AMIDE) POLYMERS FOR THE DELIVERY OF OLIGONUCLEOTIDES
  申请人：Barrett Stephanie E.

  公开号：US20130253135A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention provides poly(amide) polymers, polyconjugates, compositions and methods for the delivery of oligonucleotides for therapeutic purposes.

  本发明提供了用于治疗目的的寡核苷酸传递的聚酰胺聚合物，聚共轭物，组成物和方法。
• [EN] GALNAC COMPOSITIONS FOR IMPROVING SIRNA BIOAVAILABILITY<br/>[FR] COMPOSITIONS DE GALNAC POUR AMÉLIORER LA BIODISPONIBILITÉ D'ARNSI
  申请人：EMPIRICO INC

  公开号：WO2022140365A1

  公开（公告）日：2022-06-30

  Provided herein, are compositions comprising GalNAc moieties that may be conjugated to an oligonucleotide. The oligonucleotide may be a small interfering RNA or an antisense oligonucleotide. Also provided herein are methods of treatment that include administering the composition to a subject.

  本文提供了一种包含GalNAc基团的组合物，可以与寡核苷酸共价结合。该寡核苷酸可以是小干扰RNA或反义寡核苷酸。本文还提供了包括将该组合物用于治疗的方法，该方法包括向受试者施用该组合物。
• [EN] TREATMENT OF MST1R RELATED DISEASES AND DISORDERS<br/>[FR] TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES LIÉS À MST1R
  申请人：EMPIRICO INC

  公开号：WO2022266042A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  Disclosed herein are compositions comprising an oligonucleotide that targetsMST1R. The oligonucleotide may include a small interfering RNA (siRNA) or an antisense oligonucleotide (ASO). Also provided herein are methods of treating conditions associated withMST1Rmutations that include providing an oligonucleotide that targetsMST1Rto a subject.

  本文公开了一种含有靶向MST1R的寡核苷酸的组合物。该寡核苷酸可能包括小干扰RNA（siRNA）或反义寡核苷酸（ASO）。本文还提供了一种治疗与MST1R突变相关疾病的方法，包括向受试者提供靶向MST1R的寡核苷酸。
• [EN] TREATMENT OF PLIN1 RELATED DISEASES AND DISORDERS<br/>[FR] TRAITEMENT DE MALADIES ET DE TROUBLES LIÉS À PLIN1
  申请人：EMPIRICO INC

  公开号：WO2022266132A1

  公开（公告）日：2022-12-22

  Disclosed herein are compositions comprising an oligonucleotide that targets PLIN1. The oligonucleotide may include a small interfering RNA (siRNA) or an antisense oligonucleotide (ASO). Also provided herein are methods of treating conditions associated withPLIN1gene mutations that include providing an oligonucleotide that targets PLIN1 in a subject.

  本文披露了一种含有靶向PLIN1的寡核苷酸的组合物。该寡核苷酸可以包括小干扰RNA（siRNA）或反义寡核苷酸（ASO）。本文还提供了一种治疗与PLIN1基因突变相关疾病的方法，该方法包括向受试者提供靶向PLIN1的寡核苷酸。