(R)-1-甲基-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 | 13135-69-8

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 脯氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (R)-1-甲基-4-羟基-L-脯氨酸甲酯
• 英文名称: methyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-methyl-pyrrolidine-2-carboxylate
• 英文别名: (R)-1-Methyl-4-hydroxy-L-proline Methyl Ester；methyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-methylpyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 13135-69-8
• 化学式: C₇H₁₃NO₃
• 分子量: 159.185
• InChiKey: RJOHENGSJXRMSW-RITPCOANSA-N

物化性质

• 熔点：
  53-54 °C
• 沸点：
  102 °C
• 密度：
  1.184±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-甲基-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 (2S,4R)-4-(2-(4-((7-((S)-2-ethyl-3-methylbutyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-1H-pyrazol-1-yl)ethanoyloxy)-1-methylpyrrolidine-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2021026465A5

  摘要：

  公开号：

  WO2021026465A5
• 作为产物：
  描述：

  (2S,4R)-2-methoxycarbonyl-4-hydroxypyrrolidine acetate 生成 (R)-1-甲基-4-羟基-L-脯氨酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Beta-lactam compounds

  摘要：

  一种β-内酰胺化合物，化学式为：##STR1##或其药学上可接受的盐，可用作抗微生物剂或合成抗微生物剂的中间体。

  公开号：

  US05093328A1
• 作为试剂：
  描述：

  反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 、 聚合甲醛 、 氰基硼氢化钠 在 ice water 、 水 、 二氯甲烷 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 (R)-1-甲基-4-羟基-L-脯氨酸甲酯 、 crude product 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.5h， 以to obtain the title compound methyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-methyl-pyrrolidine-2-carboxylate 3b crude product as a colourless oil, which的产率得到(R)-1-甲基-4-羟基-L-脯氨酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical uses of 6-amino quinazoline or 3-cyano quinoline derivatives

  摘要：

  本文披露了6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉衍生物在制药方面的应用。具体而言，通式（I）所示的6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉衍生物，或其互变异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体或药学上可接受的盐，或其代谢物、代谢前体或前药，均为蛋白激酶抑制剂，在其中通式（I）的每个取代基组均如规范中所定义。

  公开号：

  US09358227B2

文献信息

• Inhibitors of DNA Methyltransferase
  申请人：Wahhab Amal

  公开号：US20080132525A1

  公开（公告）日：2008-06-05

  The invention relates to the inhibition of DNA methyltransferase isoforms DNMT1 and DNMT3b2. The invention provides compounds and methods for inhibiting DNMT1 and DNMT3b2.

  这项发明涉及抑制DNA甲基转移酶亚型DNMT1和DNMT3b2。该发明提供了用于抑制DNMT1和DNMT3b2的化合物和方法。
• THERAPEUTIC ANTIVIRAL PEPTIDES
  申请人：BUCKMAN BRAD

  公开号：US20100119479A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  Disclosed herein are compounds represented by a formula: Therapeutic methods, compositions, medicaments, and dosage forms related thereto are also disclosed.

  本文披露了由以下公式表示的化合物：同时还披露了相关的治疗方法、组合物、药物和剂型。
• Unusual Diastereoselection in the Synthesis of Nine-Membered Ring Lactams and Conformation-Controlled Transannular Reactions to Generate Optically Active Indolizidinones
  作者：Alexander Sudau、Udo Nubbemeyer

  DOI：10.1002/(sici)1521-3773(19980504)37:8<1140::aid-anie1140>3.0.co;2-w

  日期：1998.5.4

  yielded almost exclusively the trans-3,8-disubstituted nine-membered ring lactams 2 (TBS=tBuMe2 Si), independent of whether cis or trans isomers were used as starting materials. The conformation (which provided facial chirality) of the medium-sized ring controlled the regio- and diastereoselectivities of the transannular reactions that afforded indolizidinones 3.

  乙烯基吡咯烷1的aza-Claisen重排几乎完全产生了反式3,8-二取代的九元环内酰胺2（TBS = tBuMe 2 Si），而与使用顺式还是反式异构体无关。中型环的构象（提供面部手性）控制了提供吲哚并二酮3的跨环反应的区域选择性和非对映选择性。
• N-HYDROXYAMIDE DERIVATIVES POSSESSING ANTIBACTERIAL ACTIVITY
  申请人：Jain Rakesh Kumar

  公开号：US20100022605A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  Described herein are N-hydroxyamlde antibacterial compounds, methods for making the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds and methods of treating bacterial infections utilizing the compounds and pharmaceutical compositions compound of Formula (I): or a salt, solvate ti hydrate thereof, wherein A is (a) each indicates a point of attachment.

  本文描述了N-羟基酰胺抗菌化合物，制备这些化合物的方法，含有这些化合物的制药组合物，以及利用这些化合物和制药组合物治疗细菌感染的方法。化合物的化学式如下：或其盐、溶剂合物或水合物，其中A是（a）表示连接点。
• 6-AMINO QUINAZOLINE OR 3-CYANO QUINOLINE DERIVATIVES, PREPARATION METHODS AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF
  申请人：Tang Peng Cho

  公开号：US20120165352A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  6-amino quinazoline or 3-cyano quinoline derivatives, preparation methods and pharmaceutical uses thereof are disclosed. Specifically, the present disclosure discloses novel 6-amino quinazoline or 3-cyano quinoline derivatives presented by general formula (I), or tautomers, enantiomers, diastereomers, racemates or pharmaceutically acceptable salts thereof, or metabolites, metabolic precursors or prodrugs thereof, and their uses as treatment agents especially as protein kinase inhibitors, in which each substitutent group of general formula (I) is as defined in the specification.

  本文揭示了6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉衍生物的制备方法和药用。具体来说，本公开揭示了一般式(I)所示的新型6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉衍生物，或其互变体、对映体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐，或其代谢物、代谢前体或前药，以及它们作为治疗剂的用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂，其中一般式(I)的每个取代基如规范中所定义。