7-(2-bromobenzoylamino)quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester | 339538-68-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 7-(2-bromobenzoylamino)quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl 7-[(2-bromobenzoyl)amino]quinoline-3-carboxylate
• CAS: 339538-68-0
• 化学式: C₁₉H₁₅BrN₂O₃
• 分子量: 399.244
• InChiKey: UOIDQWVHNZOVLZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-(2-bromobenzoylamino)quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester 、 potassium carbonate 、 二氯甲烷 、 4-叔丁基苯硼酸 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 氮气 、 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以to yield the title compound (99 mg, 87.3% yield)的产率得到7-[(4'-tert-butyl-biphenyl-2-carbonyl)-amino]-quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B

  摘要：

  本发明涉及式I化合物，其抑制载脂蛋白B的分泌，包括含有该化合物的制药组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高三酸甘油酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合征的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白B的分泌和/或抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的方法。

  公开号：

  US06369075B1
• 作为产物：
  描述：

  7-氨基喹啉-3-羧酸乙酯 、 2-溴苯甲酰氯 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以50%的产率得到7-(2-bromobenzoylamino)quinoline-3-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B

  摘要：

  这项发明涉及抑制载脂蛋白B分泌的I号公式化合物的制备，包括含有该化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。该发明还涉及减少载脂蛋白B分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。

  公开号：

  US06369075B1

文献信息

• 7-[(4'-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：——

  公开号：US20020132806A1

  公开（公告）日：2002-09-19

  This invention relates to compounds of Formula I 1 that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidemia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  本发明涉及一种公式I1的化合物，其抑制载脂蛋白B的分泌，以及包含该化合物的制药组合物，以及治疗和/或预防动脉硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高三酰甘油血症、低α-脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白B的分泌和/或抑制微粒体三酰甘油转移蛋白的方法。
• 7-[(4'-Trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and methods of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP1099701A1

  公开（公告）日：2001-05-16

  This invention relates to compounds of Formula I that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidernia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  本发明涉及可抑制载脂蛋白 B 分泌的式 I 本发明涉及抑制载脂蛋白 B 分泌的式 I 化合物，涉及包含该化合物的药物组合物，还涉及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖症、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低脑脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗塞、中风、再狭窄或 X 综合征的方法。本发明还涉及减少载脂蛋白 B 分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。
• US6369075B1
  申请人：——

  公开号：US6369075B1

  公开（公告）日：2002-04-09
• US6713489B2
  申请人：——

  公开号：US6713489B2

  公开（公告）日：2004-03-30
• 7[4′-trifluoromethyl-biphenyl-2-carbonyl)amino]-quinoline-3-carboxylic acid amides, and method of inhibiting the secretion of apolipoprotein B
  申请人：Pfizer, Inc.

  公开号：US06369075B1

  公开（公告）日：2002-04-09

  This invention relates to compounds of Formula I that inhibit the secretion of apolipoprotein B, to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to methods of treating and/or preventing atherosclerosis, obesity, diabetes, hyperlipidemia, hyperliproproteinemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, hypoalphalipoproteinemia, pancreatitis, myocardial infarction, stroke, restenosis, or Syndrome X. This invention also relates to methods of reducing the secretion of apolipoprotein B and/or inhibiting microsomal triglyceride transfer protein.

  这项发明涉及抑制载脂蛋白B分泌的I号公式化合物的制备，包括含有该化合物的药物组合物，以及治疗和/或预防动脉粥样硬化、肥胖、糖尿病、高脂血症、高脂蛋白血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症、低α脂蛋白血症、胰腺炎、心肌梗死、中风、再狭窄或X综合症的方法。该发明还涉及减少载脂蛋白B分泌和/或抑制微粒体甘油三酯转移蛋白的方法。