ethyl 1-({[4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl]oxy}methyl)cyclo-butanecarboxylate | 1383001-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: ethyl 1-({[4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl]oxy}methyl)cyclo-butanecarboxylate
• 英文别名: Ethyl 1-(((4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl)oxy)methyl)cyclobutanecarboxylate；ethyl 1-[[4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl]oxymethyl]cyclobutane-1-carboxylate
• CAS: 1383001-20-4
• 化学式: C₂₀H₃₀BNO₅
• 分子量: 375.273
• InChiKey: YJJNWBKDXXIVEY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  473.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.7
• 拓扑面积：
  66.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-({[4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl]oxy}methyl)cyclo-butanecarboxylate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 水 、 sodium carbonate 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 63.0h， 生成 1-[({4-methyl-6'-[5-(trifluoro-methyl)-1H-imidazol-2-yl]-3,3'-bipyridin-6-yl}oxy)methyl]cyclobutanecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONTINUOUS ARYCYCLIC COMPOUND
  [FR] COMPOSÉ ARYCYCLIQUE CONTINU

  摘要：

  这是为了提供一种具有DGAT1抑制活性的连续芳环化合物，用于预防和/或治疗由肥胖引起的肥胖或高脂血症、高三酸甘油酯血症、脂质代谢紊乱、脂肪肝、高血压、动脉硬化、糖尿病等，以及提供包含所述连续芳环化合物或其药学上可接受的盐的DGAT1抑制剂作为有效成分。所述连续芳环化合物由以下式表示：其中式中的取代基与规范中定义的相同，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2012081736A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-羟基-4-甲基吡啶 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium acetate 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 ethyl 1-({[4-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-2-yl]oxy}methyl)cyclo-butanecarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CONTINUOUS ARYCYCLIC COMPOUND
  [FR] COMPOSÉ ARYCYCLIQUE CONTINU

  摘要：

  这是为了提供一种具有DGAT1抑制活性的连续芳环化合物，用于预防和/或治疗由肥胖引起的肥胖或高脂血症、高三酸甘油酯血症、脂质代谢紊乱、脂肪肝、高血压、动脉硬化、糖尿病等，以及提供包含所述连续芳环化合物或其药学上可接受的盐的DGAT1抑制剂作为有效成分。所述连续芳环化合物由以下式表示：其中式中的取代基与规范中定义的相同，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2012081736A1

文献信息

• CONTINUOUS ARYCYCLIC COMPOUND
  申请人：Sakurai Osamu

  公开号：US20130261128A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  This is to provide a continuous arycyclic compound having a DGAT1 inhibitory activity, and useful for prophylaxis and/or treatment of obesity or hyperlipidemia caused by obesity, hypertriglyceridemia, lipid metabolism disorder, fatty liver, hypertension, arteriosclerosis, diabetes, etc., as well as to provide a DGAT1 inhibitor comprising the continuous arycyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. Disclosed is the continuous arycyclic compound is represented by the formula: wherein the substituents in the formula are the same as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有DGAT1抑制活性的连续芳环化合物，可用于预防和/或治疗由肥胖、高甘油三酯血症、脂质代谢紊乱、脂肪肝、高血压、动脉硬化、糖尿病等引起的肥胖或高脂血症，同时提供了一种包含连续芳环化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分的DGAT1抑制剂。所披露的连续芳环化合物由以下公式表示：其中公式中的取代基与说明书中定义的相同，或其药学上可接受的盐。
• Continuous arycyclic compound
  申请人：Sakurai Osamu

  公开号：US09302996B2

  公开（公告）日：2016-04-05

  This is to provide a continuous arycyclic compound having a DGAT1 inhibitory activity, and useful for prophylaxis and/or treatment of obesity or hyperlipidemia caused by obesity, hypertriglyceridemia, lipid metabolism disorder, fatty liver, hypertension, arteriosclerosis, diabetes, etc., as well as to provide a DGAT1 inhibitor comprising the continuous arycyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. Disclosed is the continuous arycyclic compound is represented by the formula: wherein the substituents in the formula are the same as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种具有DGAT1抑制活性的连续芳环化合物，可用于预防和/或治疗由肥胖、高三酰甘油血症、脂质代谢紊乱、脂肪肝、高血压、动脉硬化、糖尿病等引起的肥胖或高脂血症，以及提供以连续芳环化合物或其药学上可接受的盐为有效成分的DGAT1抑制剂。本发明公开了由以下公式表示的连续芳环化合物：其中公式中的取代基与说明书中定义的相同，或其药学上可接受的盐。
• [EN] CONTINUOUS ARYCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ ARYCYCLIQUE CONTINU
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA CORP

  公开号：WO2012081736A1

  公开（公告）日：2012-06-21

  This is to provide a continuous arycyclic compound having a DGAT1 inhibitory activity, and useful for prophylaxis and/or treatment of obesity or hyperlipidemia caused by obesity, hypertriglyceridemia, lipid metabolism disorder, fatty liver, hypertension, arteriosclerosis, diabetes, etc., as well as to provide a DGAT1 inhibitor comprising the continuous arycyclic compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient. Disclosed is the continuous arycyclic compound is represented by the formula: wherein the substituents in the formula are the same as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  这是为了提供一种具有DGAT1抑制活性的连续芳环化合物，用于预防和/或治疗由肥胖引起的肥胖或高脂血症、高三酸甘油酯血症、脂质代谢紊乱、脂肪肝、高血压、动脉硬化、糖尿病等，以及提供包含所述连续芳环化合物或其药学上可接受的盐的DGAT1抑制剂作为有效成分。所述连续芳环化合物由以下式表示：其中式中的取代基与规范中定义的相同，或其药学上可接受的盐。