(喹啉-8-甲基)胺 | 15402-71-8

• 物质功能分类: 生物 - 细胞培养 - 添加剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: (喹啉-8-甲基)胺
• 中文别名: 8-喹啉甲胺盐酸盐
• 英文名称: 8-(aminomethyl)quinoline
• 英文别名: quinolin-8-ylmethanamine
• CAS: 15402-71-8
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂
• mdl: MFCD08572158
• 分子量: 158.203
• InChiKey: OPCQDOJDTZBLEJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  314.7±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.156±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2933499090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H317,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (喹啉-8-甲基)胺 在 盐酸 、 水 、 sodium nitrite 作用下， 生成 8-喹啉甲醇
  参考文献：
  名称：

  Adachi; Oota, Kanazawa Daigaku Yakugakubu Kenkyu Nempo, 1957, vol. 7, p. 10

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-[(quinolin-8-yl)methyl]isoindoline-1,3-dione 在 乙醇 、 一水合肼 作用下， 生成 (喹啉-8-甲基)胺
  参考文献：
  名称：

  Adachi; Oota, Kanazawa Daigaku Yakugakubu Kenkyu Nempo, 1957, vol. 7, p. 10

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PYRAZOLO-TRIAZINE AND/OR PYRAZOLO-PYRIMIDINE DERIVATIVES AS SELECTIVE INHIBITOR OF CYCLIN DEPENDENT KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO-TRIAZINE ET/OU DE PYRAZOLO-PYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASE DÉPENDANTE DE LA CYCLINE
  申请人：QURIENT CO LTD

  公开号：WO2019197549A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine and pyrazolo[l,5-a]pyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, the use of these derivatives as pharmaceutically active agents, especially for the prophylaxis and/or treatment of cell proliferative diseases, inflammatory diseases, immunological diseases, cardiovascular diseases and infectious diseases. Furthermore, the present invention is directed towards pharmaceutical compositions containing at least one of the pyrazolo[1,5-a][1,3,5]triazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives and/or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明涉及吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐，以及这些衍生物作为药用活性剂的用途，特别是用于预防和/或治疗细胞增殖性疾病、炎症性疾病、免疫性疾病、心血管疾病和传染病。此外，本发明还涉及含有至少一种吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪和吡唑[1,5-a]嘧啶衍生物和/或其药用可接受盐的药物组合物。
• Discovery of aminoquinazoline derivatives as human A2A adenosine receptor antagonists
  作者：Gang Zhou、Robert Aslanian、Gioconda Gallo、Tanweer Khan、Rongze Kuang、Biju Purakkattle、Manuel De Ruiz、Andrew Stamford、Pauline Ting、Heping Wu、Hongwu Wang、Dong Xiao、Tao Yu、Yonglian Zhang、Deborra Mullins、Robert Hodgson

  DOI：10.1016/j.bmcl.2015.11.048

  日期：2016.2

  adenosine A(2A) antagonists with an aminoquinazoline moiety were designed and synthesized. The optimization of the initial lead compound based on in vitro and in vivo activity has led to the discovery of a potent and selective class of adenosine A(2A) antagonists. The structure-activity relationships of this novel series of bicyclic aminoquinazoline derivatives as adenosine A(2A) antagonists are described

  设计并合成了具有氨基喹唑啉部分的新型双环腺苷A（2A）拮抗剂。基于体外和体内活性的初始先导化合物的优化已导致发现一种有效且选择性的腺苷A（2A）拮抗剂。详细介绍了该新型系列的双环氨基喹唑啉衍生物作为腺苷A（2A）拮抗剂的结构活性关系。
• [EN] COMPOUNDS FOR TREATING HUNTINGTON'S DISEASE<br/>[FR] COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE HUNTINGTON
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020231977A1

  公开（公告）日：2020-11-19

  The present description relates to compounds, forms, and pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds, forms, or compositions thereof for treating or ameliorating Huntington's disease. In particular, the present description relates to substituted monocyclic heteroaryl compounds of Formula (I), Formula (II), or Formula (III), forms and pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds, forms, or compositions thereof for treating or ameliorating Huntington's disease.

  本描述涉及化合物、形式、以及这些化合物的药物组合物和使用这些化合物、形式或组合物治疗或改善亨廷顿病的方法。具体而言，本描述涉及公式(I)、公式(II)或公式(III)的取代单环杂环烷基化合物，以及这些化合物的形式和药物组合物，以及使用这些化合物、形式或组合物治疗或改善亨廷顿病的方法。
• Synthesis, biological evaluation and in silico modeling of novel integrase strand transfer inhibitors (INSTIs)
  作者：Andrey A. Ivashchenko、Yan A. Ivanenkov、Angela G. Koryakova、Ruben N. Karapetian、Oleg D. Mitkin、Vladimir A. Aladinskiy、Dmitry V. Kravchenko、Nikolai P. Savchuk、Alexander V. Ivashchenko

  DOI：10.1016/j.ejmech.2020.112064

  日期：2020.3

  the well-studied halogen-substituted benzyl fragment. With the focus on the mentioned diversity point, a medium-sized library of compounds was selected for synthesis. A biological study revealed that many molecules were highly active INSTIs (EC50 < 10 nM). Two compounds 14} and 126} demonstrated picomolar antiviral activity that was comparable with CAB and were more active than DTG and BIC. Molecular

  尽管目前有相对广泛的治疗选择可用于治疗HIV / AIDS，但它仍然是最严重和最致命的疾病之一，并且死亡率很高。整合酶链转移抑制剂（INSTI），例如FDA批准的dolutegravir（DTG），bictegravir（BIC）和CABo​​tegravir（CAB），最近已作为标准的高效抗逆转录病毒疗法（HAART）方案中的五种主要成分之一获得最有益的临床结果。在本文中，我们描述了包含杂芳族生物等位取代而不是经过充分研究的卤素取代的苄基片段的新型INSTI的组合酰胺合成，生物学评估和计算机模拟。着眼于上述多样性点，选择了中等大小的化合物文库进行合成。一项生物学研究表明，许多分子是高活性的INSTI（EC50 <10 nM）。两种化合物1 4}和1 26}表现出与CAB相当的皮摩尔抗病毒活性，并且比DTG和BIC更具活性。进行了分子对接研究以评估化合物在HIV-1 IN活性位点的结合模式。在大鼠中，铅化合物1
• [EN] IMIDAZO [1,2-C] QUINAZOLIN-5-AMINE COMPOUNDS WITH A2A ANTAGONIST PROPERTIES<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZO[1,2-C]QUINAZOLIN-5-AMINE PRÉSENTANT DES PROPRIÉTÉS ANTAGONISTES DU A2A
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2019118313A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  Disclosed are compounds having the structure of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt of any thereof: wherein: "Z" and R1 are defined herein, which compounds are believed suitable for use in selectively antagonizing the A2a receptors, for example, those found in high density in the basal ganglia. Such compounds and pharmaceutical formulations are believed to be useful in treatment or management of neurodegenerative diseases, for example, Parkinson's disease, or movement disorders arising from use of certain medications used in the treatment or management of Parkinson's disease.

  本文披露了具有Formula I结构的化合物，或者其任何药学上可接受的盐：其中：“Z”和R1在此有定义，这些化合物被认为适用于选择性拮抗A2a受体，例如，在基底神经节中高密度发现的受体。据信，这些化合物和药物配方在治疗或管理神经退行性疾病，例如帕金森病，或由于使用治疗或管理帕金森病的某些药物而引起的运动障碍方面是有用的。