5-bromo-2-carboxypyridine 1-oxide | 959741-37-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-bromo-2-carboxypyridine 1-oxide
• 英文别名: 5-bromo-1-oxidopyridin-1-ium-2-carboxylic acid
• CAS: 959741-37-8
• 化学式: C₆H₄BrNO₃
• 分子量: 218.007
• InChiKey: WFSRILXNUQMACO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  62.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-carboxypyridine 1-oxide 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 氯化亚砜 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 [1,3-bis(2,6-diisopropylphenyl)imidazol-2-ylidene](3-chloropyridyl) palladium(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 3-(2-(2-fluoro-5-methoxyphenyl)-5-(hydroxymethyl)pyridin-3-yl)propanenitrile 、 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 calcium chloride 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 乙醇 、 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 59.17h， 生成 ethyl 3-(6-((6-(2,2-dimethylpropyl)-5-(2-fluoro-5-methoxyphenyl)pyridin-2-yl)methoxy)-5-fluoropyrimidin-4-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  EP2816032

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-吡啶羧酸 在 过氧化脲素 、 三氟乙酸酐 、 sodium thiosulfate 作用下， 以 乙腈 、 水 为溶剂， 反应 4.67h， 以100%的产率得到5-bromo-2-carboxypyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  CYCLOALKYLOXY-AND HETEROCYCLOALKYLOXYPYRIDINE COMPOUNDS AS MODULATORS OF THE HISTAMINE H3 RECEPTOR

  摘要：

  某些环烷氧基和杂环烷氧基吡啶化合物是组织胺H3受体调节剂，可用于治疗组织胺H3受体介导的疾病。

  公开号：

  US20090131415A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIDYL AMIDE COMPOUNDS AS MODULATORS OF THE HISTAMINE H3 RECEPTOR
  申请人：Keith John M.

  公开号：US20070281923A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  Certain substituted pyridyl amide compounds are histamine H 3 receptor modulators useful in the treatment of histamine H 3 receptor-mediated diseases.

  某些替代吡啶酰胺化合物是组胺H3受体调节剂，可用于治疗组胺H3受体介导的疾病。
• [EN] TRIAZOLOPYRIMIDINE DERIVATIVES FOR USE AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOPYRIMIDINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019149660A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to ghrelin O-acyl transferase (GOAT) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular obesity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1中定义的那样，具有有价值的药理学性质，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到这种受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。
• AROMATIC RING COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20150018422A1

  公开（公告）日：2015-01-15

  Provided is an aromatic ring compound having a GPR40 agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has a GPR40 agonist activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like.

  提供了一种具有GPR40激动剂活性的芳香环化合物。 公式（I）所表示的化合物：其中每个符号如说明书中所述，或其盐具有GPR40激动剂活性，并且可用作糖尿病等疾病的预防或治疗剂。
• Aromatic ring compound
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US09181186B2

  公开（公告）日：2015-11-10

  Provided is an aromatic ring compound having a GPR40 agonist activity. A compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as described in the DESCRIPTION, or a salt thereof has a GPR40 agonist activity, and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes and the like.

  提供了一种具有GPR40激动剂活性的芳香环化合物。式（I）所表示的化合物：其中每个符号如描述中所述，或其盐具有GPR40激动剂活性，并且可用作预防或治疗糖尿病等疾病的药剂。
• EP2816023
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——