(2R,5R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-5-(((tert-butyl diphenylsilyl)oxy)methyl)morpholine-2-carboxylic acid | 1620676-26-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (2R,5R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-5-(((tert-butyl diphenylsilyl)oxy)methyl)morpholine-2-carboxylic acid
• 英文别名: (2R,5R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-5-(((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)methyl)morpholine-2-carboxylic acid；(2R,5R)-5-[[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]morpholine-2-carboxylic acid
• CAS: 1620676-26-7
• 化学式: C₂₇H₃₇NO₆Si
• 分子量: 499.679
• InChiKey: GNUMQSSZFHBAMA-NFBKMPQASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.65
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  85.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R,5R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-5-(((tert-butyl diphenylsilyl)oxy)methyl)morpholine-2-carboxylic acid 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 28.75h， 生成 4-(8-amino-3-((2R,5S)-5-(hydroxymethyl)morpholin-2-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BTK

  摘要：

  本发明提供了根据式(I)或其药学上可接受的盐的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物。或其药学上可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的应用。具体地，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。

  公开号：

  WO2014113932A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-methyl 2-(benzylamino)-3-((tert-butyldiphenylsilyl)oxy)propanoate 在 甲醇 、 锂硼氢 、 2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物 、 碘苯二乙酸 、 氢气 、 sodium methylate 、 lithium perchlorate 、 palladium(II) hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 156.0h， 生成 (2R,5R)-4-(tert-butoxycarbonyl)-5-(((tert-butyl diphenylsilyl)oxy)methyl)morpholine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] BTK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE BTK

  摘要：

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，或包含这些化合物的药物组合物，并且提供了这些化合物在治疗中的应用。具体而言，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。

  公开号：

  WO2014114185A1

文献信息

• BTK INHIBITORS
  申请人：KIM RONALD M.

  公开号：US20140206681A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

  本发明提供了根据式I提供的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，或其药学上可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物，并且用于治疗的使用。具体地，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。
• [EN] BTK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BTK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014114185A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物，或包含这些化合物的药物组合物，并且提供了这些化合物在治疗中的应用。具体而言，本发明涉及在治疗Btk介导的疾病中使用Btk抑制剂化合物。