(tetrahydrofuran-2-yl)methanamine hydrochloride | 71680-60-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 英文名称: (tetrahydrofuran-2-yl)methanamine hydrochloride
• 英文别名: tetrahydro-furfurylamine; hydrochloride；Oxolan-2-ylmethylazanium;chloride
• CAS: 71680-60-9
• 化学式: C₅H₁₁NO*ClH
• 分子量: 137.609
• InChiKey: TUXSUKLRDNJDOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.55
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (tetrahydrofuran-2-yl)methanamine hydrochloride 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2,5-二氯戊胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Bis(.beta.-hydroxyethylthio)-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamines

  摘要：

  本申请涉及用于制备纤维活性染料的中间体，所述中间体具有以下式子##STR1## 其中B是--(CH.sub.2).sub.n--或--O--(CH.sub.2).sub.n--基团，其中n为1到6；Q选自羟基，C.sub.1-C.sub.4烷基，C.sub.1-C.sub.4烷氧基，卤素，羧基和磺酸基的组；A是式子##STR2##的氨基取代基，Z和Z'彼此独立，分别是.beta.-磺酸乙基，.beta.-硫代磺酸乙基，.beta.-磷酸乙基，.beta.-酰氧基乙基，.beta.-卤代乙基或乙烯基。

  公开号：

  US05081296A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢糠醇 在 氨 、 盐酸 作用下， 以 2-甲基-2-丁醇 、 乙醚 为溶剂， 170.0 ℃ 、700.01 kPa 条件下， 以45.1 %的产率得到(tetrahydrofuran-2-yl)methanamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  在 RANEY® Ni 催化下，通过醇中间体的直接胺化从木质纤维素中产生伯胺

  摘要：

  伯胺是合成各种工业相关产品的极其重要的组成部分。我们在此提出的全面催化策略允许以简单的方式和最少的纯化工作从木质纤维素生物质中获取多种伯胺。该方法的核心是通过两阶段LignoFlex工艺获得的醇中间体（即烷基酚衍生物以及脂肪醇）的高效 RANEY® Ni 催化借氢胺化（与氨）。铜掺杂多孔金属氧化物（Cu20PMO）催化还原催化分馏（ RCF ）将松木纤维素转化为富含二氢松柏醇（ 1G ）的粗生物油，该生物油可以高选择性地转化为二氢松柏胺（ 1G胺）氨气，通过应用我们的选择性胺化方案。还值得注意的是，粗RCF油直接以 4.6 wt% 的高分离产率（基于木质素含量）提供1G 胺。最后还表明，这里开发的镍催化多相催化程序同样能够将一系列脂肪族直链/环状伯/仲醇（可从LignoFlex程序的第二阶段获得）转化为各自的伯胺。

  DOI：

  10.1039/d2cy00864e

文献信息

• [EN] AMINO PYRIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS DE PYRIDINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATIDYLINOSITOL 3-KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015162456A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention provides compounds of formula (I) which inhibit the activity of PI 3-kinase gamma isoform, which are useful for the treatment of diseases mediated by the activation of PI 3-kinase gamma isoform.

  本发明提供了公式(I)的化合物，这些化合物抑制PI 3-激酶γ异构体的活性，对于治疗由PI 3-激酶γ异构体激活介导的疾病是有用的。
• [EN] NOVEL DIHYDROPYRIDOISOQUINOLINONES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVELLES DIHYDROPYRIDOISOQUINOLINONES ET LEURS COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2016169911A1

  公开（公告）日：2016-10-27

  A compound according to Formula (I): wherein R1, LA, CyA, RA, R2, R3, and R4 are as described herein. The present invention relates to novel compounds according to Formula I that antagonize GPR84, a G-protein-coupled receptor that is involved in inflammatory conditions, and methods for the production of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods for the prevention and/or treatment of inflammatory conditions, pain, neuroinflammatory conditions, neurodegenerative conditions, infectious diseases, autoimmune diseases, endocrine and/or metabolic diseases, cardiovascular diseases, leukemia, and/or diseases involving impairment of immune cell functions by administering a compound of the invention.

  根据公式（I）的化合物：其中R1、LA、CyA、RA、R2、R3和R4如本文所述。本发明涉及根据公式I的新化合物，这些化合物拮抗GPR84，GPR84是涉及炎症状况的G蛋白偶联受体，以及制备这些新化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及通过给予本发明的化合物预防和/或治疗炎症状况、疼痛、神经炎症状况、神经退行性疾病、传染病、自身免疫疾病、内分泌和/或代谢疾病、心血管疾病、白血病和/或通过给予本发明的化合物导致免疫细胞功能受损的疾病的方法。
• Alkynamide phthalazinones as a new class of TbrPDEB1 inhibitors (Part 2)
  作者：Erik de Heuvel、Abhimanyu K. Singh、Pierre Boronat、Albert J. Kooistra、Tiffany van der Meer、Payman Sadek、Antoni R. Blaazer、Nathan C. Shaner、Daphne S. Bindels、Guy Caljon、Louis Maes、Geert Jan Sterk、Marco Siderius、Michael Oberholzer、Iwan J.P. de Esch、David G. Brown、Rob Leurs

  DOI：10.1016/j.bmc.2019.06.026

  日期：2019.9

  Inhibitors against Trypanosoma brucei phosphodiesterase B1 (TbrPDEB1) and B2 (TbrPDEB2) have gained interest as new treatments for human African trypanosomiasis. The recently reported alkynamide tetrahydrophthalazinones, which show submicromolar activities against TbrPDEB1 and anti-T. brucei activity, have been used as starting point for the discovery of new TbrPDEB1 inhibitors. Structure-based design

  布鲁氏锥虫磷酸二酯酶B1（TbrPDEB1）和B2（TbrPDEB2）的抑制剂作为治疗人类非洲锥虫病的新疗法引起了人们的兴趣。最近报道的炔酰胺四氢邻苯二氮酮，对TbrPDEB1和抗T具有亚微摩尔活性。brucei活性已被用作发现新的TbrPDEB1抑制剂的起点。基于结构的设计表明，可以容易地修饰炔酰胺氮原子，从而导致发现37，一种有效的TbrPDEB1抑制剂，其对布鲁氏杆菌寄生虫具有超微摩尔活性。此外，与hPDE4相比，37对TbrPDEB1更有效，并且对人MRC-5细胞无细胞毒性。TbrPDEB1催化结构域与几种不同的炔酰胺共结晶的晶体结构显示与关键残基Gln874发生双齿相互作用，但与寄生虫特异性P-pocket没有相互作用，尽管（唯一地）是一种更有效的寄生虫抑制剂PDE。锥虫将37种血流孵化会增加细胞内cAMP的水平，并导致细胞周期畸变和细胞死亡，从而验证磷酸二酯酶的抑制作用。
• Reaktivfarbstoffe, deren Herstellung und Verwendung
  申请人：CIBA-GEIGY AG

  公开号：EP0309406A1

  公开（公告）日：1989-03-29

  Reaktivfarbstoffe der Formel worin D der Rest eines Monoazo-, Polyazo-, Metallkomplexazo-, Anthrachinon-, Phthalocyanin-, Formazan-, Azomethin-, Dioxazin-, Phenazin-, Stilben-, Triphenylmethan-, Xanthen-, Thioxanthon-, Nitroaryl-, Naphthochinon-, Pyrenchinon- oder Perylentetracarbimid-Farbstoffes; U ein Brückenglied; A ein Aminosubstituent der Formel und Z und Z' unabhängig voneinander β-Sulfatoäthyl, β-Thiosulfatoäthyl, β-Phosphatoäthyl, ß-Acyloxyäthyl, β-Halogenäthyl oder Vinyl ist, eignen sich besonders zum Färben oder Bedrucken von cellulose-haltigen Fasermaterialien nach den für Reaktivfarbstoffe gebräuchlichen Verfahren und geben, die hoher färberischer Ausbeute, Färbungen und Drucke mit guten Echtheitseigenschaften.

  式中的活性染料 其中 D 是单偶氮、多偶氮、金属络合偶氮、蒽醌、酞菁、甲臢、偶氮甲 烷、二噁嗪、吩嗪、二苯乙烯、三苯基甲烷、氧杂蒽、硫杂蒽酮、硝基芳基、 萘醌、芘醌或过烯四碳亚胺染料的残基；U 是桥构件；A 是式中的氨基取代基 Z和Z'各自独立地为β-硫代乙基、β-硫代硫代乙基、β-磷代乙基、ß-乙酰氧基乙基、β-卤代乙基或乙烯基，这些染料特别适用于用活性染料常用的工艺对含纤维素的纤维材料进行染色或印花，由于染色率高，染色和印花的牢度性能好。
• Amino pyridine derivatives as phosphatidylinositol 3-kinase inhibitors
  申请人：Bellenie Benjamin Richard

  公开号：US10112926B2

  公开（公告）日：2018-10-30

  The present invention provides compounds of formula (I) which inhibit the activity of PI 3-kinase gamma isoform, which are useful for the treatment of diseases mediated by the activation of PI 3-kinase gamma isoform.

  本发明提供了抑制 PI 3-kinase gamma 异构体活性的式 (I) 化合物，可用于治疗由 PI 3-kinase gamma 异构体活化介导的疾病。