四氢-N-(3-氰基丙基)-N-甲基呋喃甲酰胺 | 72104-44-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧唑烯
• 中文名称: 四氢-N-(3-氰基丙基)-N-甲基呋喃甲酰胺
• 英文名称: tetrahydro-N-(3-cyanopropyl)-N-methylfurancarboxamide
• 英文别名: N-(2-Cyanoethyl)tetrahydro-N-methyl-2-furancarboxamide；N-(2-cyanoethyl)-N-methyloxolane-2-carboxamide
• CAS: 72104-44-0
• 化学式: C₉H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD11129501
• 分子量: 182.222
• InChiKey: INVHITWXZHGYEG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.777
• 拓扑面积：
  53.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  四氢-N-(3-氰基丙基)-N-甲基呋喃甲酰胺 在 Rh on carbon 氨 、 氢气 作用下， 以 异戊醇 为溶剂， 80.0 ℃ 、5.79 MPa 条件下， 反应 12.0h， 生成 盐酸阿夫唑嗪
  参考文献：
  名称：

  一系列4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成及其降压活性。

  摘要：

  合成了一系列的N2-[（酰基氨基）烷基] -6,7-二甲氧基-2,4-喹唑啉二胺作为潜在的α1-肾上腺素受体拮抗剂。当以10 mg / kg po自发性高血压大鼠给药时，许多丙烷二胺衍生物显示出良好的降压活性，而乙二胺衍生物尽管在结构上与哌唑嗪密切相关，却缺乏该特性。活性最高的衍生物N- [3-[（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺x盐酸盐阿夫唑嗪（12）对外围α1具有很高的选择性。 -结后肾上腺素受体。在等剂量的降压剂量下，其对清醒犬体位变化的升压反应的作用不如哌唑嗪所显示。根据这些结果，

  DOI：

  10.1021/jm00151a003
• 作为产物：
  描述：

  2-四氢呋喃甲酸 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 四氢-N-(3-氰基丙基)-N-甲基呋喃甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  一系列4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉衍生物的合成及其降压活性。

  摘要：

  合成了一系列的N2-[（酰基氨基）烷基] -6,7-二甲氧基-2,4-喹唑啉二胺作为潜在的α1-肾上腺素受体拮抗剂。当以10 mg / kg po自发性高血压大鼠给药时，许多丙烷二胺衍生物显示出良好的降压活性，而乙二胺衍生物尽管在结构上与哌唑嗪密切相关，却缺乏该特性。活性最高的衍生物N- [3-[（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）甲基氨基]丙基]四氢-2-呋喃甲酰胺x盐酸盐阿夫唑嗪（12）对外围α1具有很高的选择性。 -结后肾上腺素受体。在等剂量的降压剂量下，其对清醒犬体位变化的升压反应的作用不如哌唑嗪所显示。根据这些结果，

  DOI：

  10.1021/jm00151a003

文献信息

• [EN] AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF ALFUZOSIN AND ITS NOVEL POLYMORPH<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION D'ALFUZOSINE ET DE SON NOUVEAU POLYMORPHE
  申请人：ALEMBIC LTD

  公开号：WO2009007987A1

  公开（公告）日：2009-01-15

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Alfuzosin of formula (I). The process involves utilizing intermediate of formula (Ia) wherein S represents acid residue of organic acids like acetic acid, oxalic acid, succinic acid, methane sulfonic acid, p-toluene sulfonic acid and the like. The present invention also relates to novel Amorphous form of Alfuzosin of formula (I).

  本发明涉及一种改进的制备化学式（I）的奥扎唑嗪的方法。该方法涉及利用化学式（Ia）的中间体，其中S代表有机酸的酸残基，如乙酸、草酸、琥珀酸、甲磺酸、对甲苯磺酸等。本发明还涉及化学式（I）的奥扎唑嗪的新型非晶形式。
• PREPARATION AND UTILITY OF SUBSTITUTED QUINAZOLINE COMPOUNDS WITH ALPHA-ADRENERGIC BLOCKING EFFECTS
  申请人：GANT Thomas G.

  公开号：US20080039473A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  The present disclosure is directed to modulators of alpha-adrenergic receptors and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, the chemical synthesis thereof, and the use of such compounds for the treatment and/or management of hypertension, cardiac failure, prostatitis, and benign prostatic hyperplasia, and any other condition in which it is beneficial to modulate an alpha-adrenergic receptor.

  本公开涉及α-肾上腺素受体的调节剂及其药用盐和前药，其化学合成，以及利用这些化合物治疗和/或管理高血压、心力衰竭、前列腺炎和良性前列腺增生，以及任何其他需要调节α-肾上腺素受体的情况。
• 4-Amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl alkylenediamines
  申请人：Synthelabo

  公开号：US04315007A1

  公开（公告）日：1982-02-09

  Alkylenediamine amides corresponding to the general formula (I) ##STR1## in which R.sub.1 and R.sub.2 each represent, independently of one another, a hydrogen atom, an alkyl having 1 to 4 carbon atoms or the benzyl radical, n is equal to 2, 3 or 4 and R represents either a cycloalkyl radical having 3 to 6 carbon atoms, or a radical ##STR2## in which m is 0, 1 or 2, ##STR3## in which m is 0, 1 or 2 and p is 0, 1 or 2, and also their addition salts with pharmaceutically acceptable acids. These compounds may be prepared by reacting an aminoamide ##STR4## with a 4-amino-2-halogeno-6,7-dimethoxyquinazoline (II). The compounds are useful in treating cardiovascular disorders, and pharmaceutical compositions containing the compounds are also claimed.

  对应于一般式(I)的亚烷基二胺酰胺，其中R.sub.1和R.sub.2各自独立地表示氢原子、具有1至4个碳原子的烷基或苄基基团，n等于2、3或4，而R表示具有3至6个碳原子的环烷基基团，或者是一个基团##STR2##在其中m为0、1或2，##STR3##在其中m为0、1或2，p为0、1或2，并且它们与药学上可接受的酸的加合物。这些化合物可以通过将氨基酰胺##STR4##与4-氨基-2-卤代-6,7-二甲氧基喹嗪(II)反应制备。这些化合物在治疗心血管疾病方面有用，并且还声称含有这些化合物的制药组合物。
• [EN] METHOD OF PREPARING ANHYDROUS ALFUSOZIN HYDROCHLORIDE<br/>[FR] MÉTHODE DE PRÉPARATION DE CHLORHYDRATE D'ALFUZOSINE ANHYDRE
  申请人：LUNDBECK PHARMACEUTICALS ITALY

  公开号：WO2010010058A1

  公开（公告）日：2010-01-28

  There is described a method of preparing anhydrous alfuzosin hydrochloride by means of a condensation reaction between N 1-methyl-N 2-(tetrahydrodrofuroyl-2)-propylenediamine and 4-amino-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline. The obtained crude product is subsequently purified by further stages that include steps of preparing novel intermediates. The described alfuzosin synthesis and purification process allow to obtain this active ingredient with a high yield and purity, and therefore suitable to be employed as an active ingredient in medicaments.

  本文描述了一种制备无水盐酸奥夫沙星的方法，该方法通过N1-甲基-N2-(四氢呋喃-2-基)-丙二胺和4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹噁啉之间的缩合反应而实现。随后，通过进一步的制备新中间体的步骤对所得的粗品进行纯化。所述的奥夫沙星合成和纯化过程可以高产高纯地获得这种活性成分，因此适用于作为药物中的活性成分。
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  作者：

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