1-[(6-amino-3-{[6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl]oxy}pyridin-2-yl)methyl]pyrrolidin-2-one | 1616280-88-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-[(6-amino-3-{[6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl]oxy}pyridin-2-yl)methyl]pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-[(6-Amino-3-{[6-(methylsulfonyl)-pyridin-3-yl]-oxy}pyridin-2-yl)methyl]pyrrolidin-2-one；1-[[6-amino-3-(6-methylsulfonylpyridin-3-yl)oxypyridin-2-yl]methyl]pyrrolidin-2-one
• CAS: 1616280-88-6
• 化学式: C₁₆H₁₈N₄O₄S
• 分子量: 362.409
• InChiKey: BNPWRUPNSNCBLP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  654.6±55.0 °C(predicted)
• 密度：
  1.417±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  124
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(6-amino-3-{[6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl]oxy}pyridin-2-yl)methyl]pyrrolidin-2-one 在 silver(II) sulfate 、 碘 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以890 mg的产率得到1-[(6-amino-5-iodo-3-{[6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl]oxy}pyridin-2-yl)-methyl]pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT

  摘要：

  公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。同时还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2014099578A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-3-氟吡啶-2-羧酸甲酯 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 氯化亚砜 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 、 三氟乙酸 、 2-二环己基磷-2'-甲基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 82.33h， 生成 1-[(6-amino-3-{[6-(methylsulfonyl)pyridin-3-yl]oxy}pyridin-2-yl)methyl]pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT

  摘要：

  公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。同时还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2014099578A1

文献信息

• NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT
  申请人：PARMEE Emma R.

  公开号：US20150336991A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  Novel pyridine-2-carboxamide derivatives of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are effective as glucokinase activating agents. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  本发明公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有良好的治疗效果。此外，本发明还包括药物组合物和治疗方法。
• US9453038B2
  申请人：——

  公开号：US9453038B2

  公开（公告）日：2016-09-27
• [EN] NOVEL GLUCOKINASE ACTIVATOR COMPOUNDS, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS, AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ACTIVATEURS DE GLUCOKINASE, COMPOSITIONS CONTENANT DE TELS COMPOSÉS, ET MÉTHODES DE TRAITEMENT
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2014099578A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Novel pyridine-2-carboxamide derivatives of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are effective as glucokinase activating agents. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了式I的新型吡啶-2-羧酰胺衍生物及其药用盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂具有有效性。同时还包括药物组合物和治疗方法。