2-chloro-6-(4-fluoro-benzyloxy)-quinoline | 577967-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-chloro-6-(4-fluoro-benzyloxy)-quinoline
• 英文别名: 2-chloro-6-(4-fluorobenzyloxy)quinoline；2-Chloro-6-(4-fluorobenzyloxy)quinoline；2-chloro-6-[(4-fluorophenyl)methoxy]quinoline
• CAS: 577967-94-3
• 化学式: C₁₆H₁₁ClFNO
• 分子量: 287.721
• InChiKey: JQIHKCONDYDSST-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.322±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-(4-fluoro-benzyloxy)-quinoline 、 (R)-(-)-1-氨基茚满 在 silica gel 、 乙酸乙酯 、 正庚烷 作用下， 反应 20.0h， 以yielded the title compound as a dark oil (9 mg, 8%), MS 385.6 [(M+H)+]的产率得到[6-(4-Fluoro-benzyloxy)-quinolin-2-yl]-(R)-indan-1-yl-amine
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式（I）的化合物，其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的制药组合物以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、饮食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠障碍。

  公开号：

  US20090227583A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-6-羟基喹啉 、 4-氟溴苄 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 3.0h， 以20%的产率得到2-chloro-6-(4-fluoro-benzyloxy)-quinoline
  参考文献：
  名称：

  2-AMINOQUINOLINES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物， 其中A，R1，R2，R3，R4和R5如本文所述，含有它们的药物组合物，以及其制备方法。这些化合物是5-HT5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁症、焦虑障碍、精神分裂症、恐慌障碍、广场恐惧症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆症、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、帕金森病等运动障碍、精神障碍或胃肠道障碍的治疗。

  公开号：

  US20090227583A1

文献信息

• Novel aryl- and heteroarylpiperazines
  申请人：——

  公开号：US20030236259A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Novel aryl- and heteroarylpiperazines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  新颖的芳基和杂环基哌嗪类化合物，这些化合物作为药物组合物的用途，包含这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物的治疗方法。这些化合物显示出对组胺H3受体的高度和选择性结合亲和力，表明具有组胺H3受体拮抗、逆激动或激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和紊乱是有用的。
• Novel Aryl- and Heteroarylpiperazines
  申请人：Hohlweg Rolf

  公开号：US20090264435A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Novel aryl- and heteroarylpiperazines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.

  新型芳基和杂环基哌嗪，这些化合物的药用组合物，包含这些化合物的药用组合物，以及采用这些化合物和组合物的治疗方法。这些化合物表现出高度和选择性的结合亲和力，表明它们具有组胺H3受体拮抗、反向激动或激动活性。因此，这些化合物对于治疗与组胺H3受体相关的疾病和障碍非常有用。
• NOVEL ARYL- AND HETEROARYLPIPERAZINES
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1474401A2

  公开（公告）日：2004-11-10
• US8188284B2
  申请人：——

  公开号：US8188284B2

  公开（公告）日：2012-05-29
• [EN] NOVEL ARYL- AND HETEROARYLPIPERAZINES<br/>[FR] NOUVELLES ARYL- ET HETEROARYLPIPERAZINES
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2003066604A2

  公开（公告）日：2003-08-14

  Novel aryl- and heteroarylpiperazines, use of these compounds as pharmaceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and a method of treatment employing these compounds and compositions. The compounds show a high and selective binding affinity to the histamine H3 receptor indicating histamine H3 receptor antagonistic, inverse agonistic or agonistic activity. As a result, the compounds are useful for the treatment of diseases and disorders related to the histamine H3 receptor.