甲基(2S,4R)-1-(叔-丁氧羰基)-4-甲基焦谷氨酸盐 在
sodium tetrahydroborate 、
potassium phosphate 、
乙醇 、 XPhos Pd G2 、 palladium 10% on activated carbon 、
氢气 、
甲基磺酰氯 、
三乙胺 、
N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
四氢呋喃 、
1,4-二氧六环 、
甲醇 、
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 、
异丙醇 为溶剂,
-10.0~90.0 ℃
、310.27 kPa
条件下,
反应 54.5h,
生成
tert-butyl {(3S,5R)-1-[3-({[3-amino-7-(1-methylpiperidin-4-yl)quinolin-2-yl]carbonyl}amino)pyridin-4-yl]-5-methylpiperidin-3-yl}carbamate