methyl 5-[(trifluoromethyl)sulfonyloxy]indole-2-carboxylate | 284660-88-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: methyl 5-[(trifluoromethyl)sulfonyloxy]indole-2-carboxylate
• 英文别名: methyl 5-(trifluoromethylsulfonyloxy)-1H-indole-2-carboxylate
• CAS: 284660-88-4
• 化学式: C₁₁H₈F₃NO₅S
• 分子量: 323.249
• InChiKey: LGYOOVHHXYIWSQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  435.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.606±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  93.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 5-[(trifluoromethyl)sulfonyloxy]indole-2-carboxylate 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 水 、 potassium acetate 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.25h， 生成 tert-butyl N-[[3-[1-[5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indole-2-carbonyl]piperidin-4-yl]phenyl]methyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  MONOMERS CAPABLE OF DIMERIZING IN AN AQUEOUS SOLUTION, AND METHODS OF USING SAME

  摘要：

  本发明描述了在水中介质中与一个、两个、三个或更多其他单体接触时能够形成具有生物学用途的多聚体的单体。在一方面，这样的单体可能能够在水介质中（例如，体内）与另一个单体结合形成多聚体（例如，二聚体）。考虑的单体可能包括一个配体部分、一个连接元素和一个连接器元素，连接器元素连接配体部分和连接元素。在水介质中，这样的考虑单体可能通过每个连接元素相互连接，因此可能能够实质上同时调节一个或多个生物分子，例如，调节蛋白质上的两个或多个结合域，或者调节不同蛋白质上的结合域。

  公开号：

  US20140194383A1
• 作为产物：
  描述：

  5-羟基-1H-吲哚-2-羧酸甲酯 、 三氟甲烷磺基苯胺 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以86%的产率得到methyl 5-[(trifluoromethyl)sulfonyloxy]indole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了一种识别蛋白激酶抑制剂的方法。还提供了抑制蛋白激酶活性的方法。具体的非肽蛋白酪氨酸激酶抑制剂也被提供。使用本发明方法产生的蛋白激酶可用于治疗患者的多种疾病，包括癌症、牛皮癣、动脉粥样硬化或免疫系统活性。

  公开号：

  US20060089401A1

文献信息

• Protein kinase and phosphatase inhibitors and methods for designing them
  申请人：——

  公开号：US20030166615A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention provides a method for identifying inhibitors of protein kinases and/or protein phosphatases. Methods are also provided for inhibiting protein kinase and/or protein phosphatase activity. Specific non-peptide protein tyrosine kinase and/or protein phosphatase inhibitors are provided. The protein kinase or protein phosphatase inhibitors of the present invention may be used to treat a number of conditions in patients, including cancer, psoriasis, arthrosclerosis, immune system activity, Type II diabetes, and obesity.

  本发明提供了一种识别蛋白激酶和/或蛋白磷酸酶抑制剂的方法。还提供了用于抑制蛋白激酶和/或蛋白磷酸酶活性的方法。具体的非肽蛋白酪氨酸激酶和/或蛋白磷酸酶抑制剂也被提供。本发明的蛋白激酶或蛋白磷酸酶抑制剂可用于治疗患者的多种疾病，包括癌症、银屑病、动脉粥样硬化、免疫系统活性、2型糖尿病和肥胖症。
• Kinase inhibitors
  申请人：Hangauer G. David

  公开号：US20060089401A1

  公开（公告）日：2006-04-27

  The present invention provides a method for identifying inhibitors of protein kinases. Methods are also provided for inhibiting protein kinase activity. Specific non-peptide protein tyrosine kinase inhibitors are provided. The protein kinases produced using the method of the present invention may be used to treat a number of conditions in patients, including cancer, psoriasis, atherosclerosis, or immune system activity.

  本发明提供了一种识别蛋白激酶抑制剂的方法。还提供了抑制蛋白激酶活性的方法。具体的非肽蛋白酪氨酸激酶抑制剂也被提供。使用本发明方法产生的蛋白激酶可用于治疗患者的多种疾病，包括癌症、牛皮癣、动脉粥样硬化或免疫系统活性。
• COFLUORONS AND METHODS OF MAKING AND USING THEM
  申请人：Barany Francis

  公开号：US20140161729A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The present invention is directed to method of using a collection of monomers capable of forming multimers as a fluorescence reporter in different applications such as ligand detection/screening, disease diagnosis, drug discovery or screening, fluorescent labeling and imaging, or other fluorescent methodologies. Each monomer in the collection includes one or more ligand elements useful for binding to a target molecule with a dissociation constant of less than 300 μM and a linker element connected to the ligand elements directly or indirectly through a connector. Association of linker elements of different combinations of monomers, with their ligand elements bound to the target molecule to form a multimer, will generate a unique fluorescent signature different from that produced by those monomers either alone or in association with each other in the absence of the target molecule, when subjected to electromagnetic excitement.

  本发明涉及使用一组能够形成多聚体的单体作为荧光报告物在不同应用中的方法，例如配体检测/筛选、疾病诊断、药物发现或筛选、荧光标记和成像，或其他荧光方法学。该组合中的每个单体均包括一个或多个配体元素，用于与解离常数小于300μM的靶分子结合，并且连接到配体元素的连接器通过直接或间接连接到配体元素。不同单体组合的连接器元素与其配体元素结合到靶分子形成多聚体，将产生一种独特的荧光特征，与那些单体单独或在没有靶分子的情况下相互结合时产生的荧光特征不同，当受到电磁激发时。
• [EN] PROTEIN KINASE AND PHOSPHATASE INHIBITORS, METHODS FOR DESIGNING THEM, AND METHODS OF USING THEM<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES ET DE PROTEINES PHOSPHATASES, METHODES D'IDENTIFICATION ET METHODES D'UTILISATION ASSOCIEES
  申请人：UNIV NEW YORK STATE RES FOUND

  公开号：WO2003035621A1

  公开（公告）日：2003-05-01

  The present invention provides a method for identifying inhibitors of protein kinases and/or protein phosphatases. Methods are also provided for inhibiting protein kinase and/or protein phosphatase activity. Specific non-peptide protein tyrosine kinase and/or protein phosphatase inhibitors are provided. The protein kinase or protein phosphatase inhibitors of the present invention may be used to treat a number of conditions in patients, including cancer, psoriasis, arthrosclerosis, immune system activity, diabetes, or obesity. In addition, the present invention provides a method for protecting against or treating hearing loss in a subject. This method involves administering an effective amount of a protein tyrosine kinase inhibitor to the subject to protect against or to treat hearing loss.

  本发明提供了一种识别蛋白激酶和/或蛋白磷酸酶抑制剂的方法。还提供了抑制蛋白激酶和/或蛋白磷酸酶活性的方法。提供了特定的非肽蛋白酪氨酸激酶和/或蛋白磷酸酶抑制剂。本发明的蛋白激酶或蛋白磷酸酶抑制剂可用于治疗患者的多种病症，包括癌症、牛皮癣、动脉硬化、免疫系统活动、糖尿病或肥胖症。此外，本发明提供了一种保护或治疗受试者听力损失的方法。该方法涉及向受试者投与有效量的蛋白酪氨酸激酶抑制剂以保护或治疗听力损失。
• Protection against and treatment of hearing loss
  申请人：Nicotera Thomas

  公开号：US20060172971A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  The present invention provides a method for protecting against or treating hearing loss in a subject. This method involves administering an effective amount of a protein tyrosine kinase inhibitor to the subject to protect against or to treat hearing loss.

  本发明提供了一种用于保护或治疗受试者听力丧失的方法。该方法涉及向受试者施用有效剂量的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，以保护或治疗听力丧失。