2,5-二氧杂吡咯烷-1-基-2-溴-2-甲基丙酸酯 | 728034-24-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 2,5-二氧杂吡咯烷-1-基-2-溴-2-甲基丙酸酯
• 中文别名: N-羟基琥珀酰亚胺基-2-溴-2-甲基丙酸酯；2-溴-2-甲基丙酸2,5-二氧代-1-吡咯烷基酯；1-(2-溴-2-甲基-1-氧代丙氧基)-2,5-吡咯烷二酮；2-溴异丁酸-羟基琥珀酰亚胺酯；NHS保护的溴代异丁酸酯；NHSATRP引发剂；2-溴异丁酰基(N-羟基琥珀酰亚胺)
• 英文名称: N-hydroxysuccinimide-2-bromo-2-methylpropionate
• 英文别名: 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl 2-bromoisobutyrate；2-bromo-2-methylpropionic acid 2,5-dioxopyrrolidin-1-yl ester；2,5-dioxopyrrolidine-1-yl 2-bromo-2-methylpropanoate；2-bromoisobutanoic acid N-hydroxysuccinimide ester；NHS-BiB；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 2-bromo-2-methylpropanoate
• CAS: 728034-24-0
• 化学式: C₈H₁₀BrNO₄
• 分子量: 264.076
• InChiKey: QBJWGGWPQPRVKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  135-140°C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  63.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二乙烯三胺 、 2,5-二氧杂吡咯烷-1-基-2-溴-2-甲基丙酸酯 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以69%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  PROTEIN-POLYMER CONJUGATES AND METHODS FOR THEIR PREPARATION

  摘要：

  本文件涉及使用受控自由基聚合（例如原子转移自由基聚合）的材料和方法，以生成蛋白质-聚合物共轭物，在其中两个或更多的聚合物分子附着在蛋白质上的单个引发剂分子上。

  公开号：

  US20210388337A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 2-溴-2-甲基丙酰溴 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以76%的产率得到2,5-二氧杂吡咯烷-1-基-2-溴-2-甲基丙酸酯
  参考文献：
  名称：

  快速高效的[2 + 2] UV环加成反应，用于通过流动合成进行聚合物改性

  摘要：

  烯烃烯酮聚合物结合的马来酰亚胺和官能烯烃之间的[2 + 2]光环反应已经在UV-流动反应器进行了测试，证明了反应的效率非常高。作为测试反应，在马来酰亚胺官能的聚丙烯酸丁酯上进行了聚合物端基改性。该聚合物的制备是通过使用原子转移自由基聚合（ATRP）ñ-羟基琥珀酰亚胺酰亚胺官能化的引发剂，然后使活化的酯与马来酰亚胺胺连接基进行交换反应。通过电喷雾电离质谱法（ESI-MS）证实了对聚合的良好控制以及在温和的反应条件下端基的成功交换。然后，在定制的管状UV流反应器中，在一分钟的反应时间内，使末端马来酰亚胺基团与烯烃进行定量反应。与分批反应数小时至数天的时间相比，在流动条件下，反应在1分钟内进行完全转化。通过将光敏剂与流动反应器技术结合使用，可以显着加快反应速度。

  DOI：

  10.1021/ma500751j

文献信息

• A novel electrochemiluminescence immunosensor via polymerization-assisted amplification
  作者：Yafeng Wu、Hongyan Shi、Liang Yuan、Songqin Liu

  DOI：10.1039/c0cc02741c

  日期：——

  A novel electrochemiluminescent immunosensor with polymerization-assisted signal amplification has been developed and enhanced sensitivity was achieved by increasing tertiary amine loading on polymers.

  我们开发了一种新型电化学发光免疫传感器，该传感器具有聚合辅助信号放大功能，通过增加聚合物上的叔胺含量可提高灵敏度。
• A new approach to bioconjugates for proteins and peptides (“pegylation”) utilising living radical polymerisation
  作者：François Lecolley、Lei Tao、Giuseppe Mantovani、Ian Durkin、Sylvie Lautru、David M. Haddleton

  DOI：10.1039/b407712a

  日期：——

  The synthesis of protein–polymer bioconjugates is reported using N-succinimidyl ester functionalised polymers from transition metal mediated living radical polymerisation.

  据报道，通过过渡金属介导的活自由基聚合，使用 N-琥珀酰亚胺酯官能化聚合物合成了蛋白质聚合物生物共轭物。
• Conjugation reactions
  申请人：Lewis Lennard Andrew

  公开号：US20060135714A1

  公开（公告）日：2006-06-22

  An initiator for the terminal group of the polymer product of an atom or gruop radical transfer polymerisation has an activated carboxyl or an amine group which is reacted with an amine or carboxyl (respectively) group containing biologically active compound. The initiator is preferably 4-(3-(2-bromo, 2-methyl-propionate)phenyl)-propionic acid N-hydroxysuccinimide ester or 2-bromo, 2-methyl-propionic acid N-hydroxysuccinimide ester. The monomers preferably comprise a zwitterionic monomer such as 2-methacryloxyethyl-2′-trimethyl ammoniumethyl phosphate inner salt.

  一种用于聚合物产品的末端基团的引发剂，其具有一个活化的羧酸或胺基团，该羧酸或胺基团与含有生物活性化合物的胺基或羧酸（分别）基团反应。该引发剂最好是4-(3-(2-溴、2-甲基-丙酸酯)苯基)-丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯或2-溴、2-甲基-丙酸酯N-羟基琥珀酰亚胺酯。单体最好包括离子对称单体，例如2-甲基丙烯酰氧乙基-2'-三甲基氨基乙基磷酸内盐。
• Polymer
  申请人：Haddleton David

  公开号：US20080300348A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The application provides a method of producing a comb polymer comprising the steps of: (a) Providing: (i) a plurality of monomers which are linear, branched or star-shaped, substituted or non-substituted, and have an olefinically unsaturated moiety, the olefinically unsaturated moiety being capable of undergoing addition polymerisation; (ii) an initiator compound; the initiator compound comprising a homolytically cleavable bond. (iii) a catalyst capable of catalysing the polymerisation of the monomer; and (b) Causing the catalyst to catalyse, in combination with the initiator, the polymerisation of a plurality of the monomers to produce the comb polymer. Catalysts and polymers obtainable by the process are also provided. Preferably, the comb polymer is capable of binding proteins and may be produced from monomers which are alkoxy polyethers, such as poly(alkyleneglycol) or polytetrahydrofuran.

  该应用程序提供了一种生产梳状聚合物的方法，包括以下步骤：(a) 提供：(i) 一种具有烯丙基不饱和基团的线性、支化或星形单体，取代或非取代，该烯丙基不饱和基团能够进行加成聚合；(ii) 一种引发剂化合物；该引发剂化合物包括一个均裂性可裂解键。(iii) 一种催化剂，能够催化单体的聚合；以及(b) 使催化剂与引发剂相结合，催化多种单体的聚合，从而产生梳状聚合物。该过程获得的催化剂和聚合物也被提供。优选地，该梳状聚合物能够结合蛋白质，并且可以由烷氧基聚醚单体制成，例如聚(烷基二醇)或聚四氢呋喃。
• Acryloyloxyethylphosphorylcholine Containing Polymer Conjugates and Their Preparation
  申请人：Charles Stephen A.

  公开号：US20100166700A1

  公开（公告）日：2010-07-01

  The present invention relates to polymeric reagents and conjugates thereof, methods for synthesizing the polymeric reagents and conjugates, pharmaceutical compositions comprising the conjugates and methods of using the polymer conjugates including therapeutic methods where conjugates are administered to patients.

  本发明涉及聚合物试剂及其共轭物，制备聚合物试剂和共轭物的方法，包括共轭物的制药组合物和使用聚合物共轭物的方法，其中包括将共轭物用于治疗患者的治疗方法。