Design and synthesis of biotinylated cardiac glycosides for probing Nur77 protein inducting pathway
作者:Dan-mei Tian、Jia Qiao、Yu-zhou Bao、Jie Liu、Xiao-kun Zhang、Xue-long Sun、You-wei Zhang、Xin-sheng Yao、Jin-shan Tang
DOI:10.1016/j.bmcl.2019.01.015
日期:2019.3
mitochondria, leading to apoptosis of cancer cells. In order to probe the Nur77 protein inducting pathway, we designed and synthesized a series of novel biotinylated cardiac glycosides from β-Antiarin and α-Antiarin, two typical cardiac glycosides from the plant of Antiaris toxicaria. The induction of Nur77 protein expression of these biotinylated cardiac glycosides and their inhibitory effects on NIH-H460
孤儿核受体Nur77(也称为TR3或神经生长因子诱导的克隆B NGFI-B)在调节靶基因表达中起核转录因子的作用,并且在分化,增殖,凋亡,和许多不同细胞类型的存活率 最近的研究表明,Nur77还涉及许多重要的生理和病理过程,包括癌症,炎症和免疫力,心血管疾病和骨骼疾病。我们以前的研究表明强心苷可以诱导Nur77蛋白的表达及其从细胞核到细胞质的转运,然后靶向线粒体,从而导致癌细胞凋亡。为了探测Nur77蛋白的诱导途径,我们设计并合成了一系列新型的生物素化的强心苷,它们分别来自β-安提香和α-安提香,这是两种来自安提阿里斯毒株的典型强心苷。评价了这些生物素化强心苷Nur77蛋白表达的诱导及其对NIH-H460癌细胞增殖的抑制作用。结果表明,一些生物素化的强心苷可以显着诱导Nur77蛋白的表达,与它们的母体化合物β-Antiarin和α-Antiarin相当。而且,评估了它们的抗生蛋白链菌素结合