2-氮杂环丁烷甲胺 | 103550-76-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 2-氮杂环丁烷甲胺
• 中文别名: 2-氨甲基氮杂环丁烷
• 英文名称: 2-aminomethylazetidine
• 英文别名: Azetidin-2-ylmethanamine
• CAS: 103550-76-1
• 化学式: C₄H₁₀N₂
• mdl: MFCD06658334
• 分子量: 86.1368
• InChiKey: MRYNEEIGLSDRKH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  53-55 °C(Press: 33-35 Torr)
• 密度：
  0.938±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  6
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 危险类别码：
  R22
• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

2-氮杂环丁烷甲胺是一种胺类衍生物，可用作医药合成中间体。

应急措施：

• 如吸入2-氮杂环丁烷甲胺，请将患者移至新鲜空气处。
• 若皮肤接触，应脱去污染衣物，并用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤；如感到不适，请就医。
• 若眼睛接触，应用流动清水或生理盐水冲洗眼睛，并立即就医。
• 若误食，应立即漱口，禁止催吐，并立即就医。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氮杂环丁烷甲胺 生成 azetidin-2-ylmethanamine;cyclobutane-1,1-dicarboxylate;platinum(2+)
  参考文献：
  名称：

  MORIKAVA, KADZUMI;XONDA, SIGEHMITSU;EHNDO, KOITI

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  氮杂丁烷-2-羧酸酰胺 在 diborane(6) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 77.0h， 以30.1%的产率得到2-氮杂环丁烷甲胺
  参考文献：
  名称：

  不对称脂环族二胺为载体配体的铂配合物的合成及抗肿瘤活性

  摘要：

  描述了2-氨基甲基氮丙啶，2-氨基甲基氮杂环丁烷，2-氨基甲基吡咯烷，2-氨基甲基哌啶作为载体配体的铂配合物的合成和生物学活性。2-氨基甲基氮杂环丁烷和2-氨基甲基吡咯烷的铂配合物对鼠类肿瘤具有显着的效果。特别地，2-氨基甲基氮杂环丁烷（1,1-环丁烷二羧基）铂II（13）和2-氨基甲基吡咯烷（1,1-环丁烷二羧基）铂II（16）表现出强的抗肿瘤活性并且可溶于水，并且它们的抗肿瘤活性26号结肠癌（sc-ip系统）优于CBDCA，与CDDP相当。

  DOI：

  10.1002/jps.2600790819

文献信息

• Phyridonecarboxylic Acids as Antibacterial Agents. Part XX. 7-(2-Aminomethyl-1-azetidinyl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic Acids as Potent Antibacterial Agents: Design, Synthesis, and Antibacterial Activity.
  作者：Masahiro FUJITA、Katsumi CHIBA、Yukio TOMINAGA、Katsuhiko HINO

  DOI：10.1248/cpb.46.787

  日期：——

  (giving 31a and 32a). Through optical resolution of 1-benzylazetidine-2-carboxamide (19) and chiral synthesis of its R-isomer, both enantiomers of 2-aminomethyl-1-azetidinyl quinolines 12a and 24-26a were also prepared. The most active of all the compounds was 5-amino-6,8-difluoroquinoline (R)-26a. The activity of (R)-26a was more potent than those of the corresponding 1-piperazinyl derivative (3) and sparfloxacin

  2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基，-1-吡咯烷基和-1-哌啶基被设计为新型C-7取代基，用于潜在的抗菌喹诺酮类药物。在三个取代基中，发现2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基（化合物12a）最有利于增强6,8-二氟喹啉分子12的活性。因此，2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基为引入各种喹啉（给24-26a和28a）和萘啶（给31a和32a）中。通过1-苄基氮杂环丁烷-2-羧酰胺的光学拆分（19）及其R-异构体的手性合成，还制备了2-氨基甲基-1-氮杂环丁烷基喹啉12a和24-26a的两个对映体。所有化合物中活性最高的是5-氨基-6,8-二氟喹啉（R）-26a。
• HONDA, MASAMITSU;MORIKAWA, KAZUMI;ENDOH, KOHICHI
  作者：HONDA, MASAMITSU、MORIKAWA, KAZUMI、ENDOH, KOHICHI

  DOI：——

  日期：——
• MORIKAWA, KAZUMI;HONDA, MASAMITSU;ENDOH, KOH-ICHI;MATSUMOTO, TOMOKO;AKAMA+, J. PHARM. SCI., 79,(1990) N, C. 750-753
  作者：MORIKAWA, KAZUMI、HONDA, MASAMITSU、ENDOH, KOH-ICHI、MATSUMOTO, TOMOKO、AKAMA+

  DOI：——

  日期：——
• MORIKAVA, KADZUMI;XONDA, SIGEHMITSU;EHNDO, KOITI
  作者：MORIKAVA, KADZUMI、XONDA, SIGEHMITSU、EHNDO, KOITI

  DOI：——

  日期：——
• Synthesis and Antitumor Activities of Platinum Complexes of Unsymmetrical Alicyclic Diamines as Carrier Ligands
  作者：Kazuml Morikawa、Masamitsu Honda、Koh-Ichi Endoh、Tomoko Matsumoto、Ken-Ichi Akamatsu、Hiroki Miitsui、Masuo Koizumi

  DOI：10.1002/jps.2600790819

  日期：1990.8

  The synthesis and biological activities of the platinum complexes of 2-aminomethylaziridine, 2-aminomethylazetidine, 2-aminomethylpyrrolidine, 2-aminomethylpiperidine as carrier ligands are described. The platinum complexes of 2-aminomethylazetidine and 2-aminomethylpyrrolidine are significantly effective against murine tumors. In particular, 2-aminomethylazetidine (1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum

  描述了2-氨基甲基氮丙啶，2-氨基甲基氮杂环丁烷，2-氨基甲基吡咯烷，2-氨基甲基哌啶作为载体配体的铂配合物的合成和生物学活性。2-氨基甲基氮杂环丁烷和2-氨基甲基吡咯烷的铂配合物对鼠类肿瘤具有显着的效果。特别地，2-氨基甲基氮杂环丁烷（1,1-环丁烷二羧基）铂II（13）和2-氨基甲基吡咯烷（1,1-环丁烷二羧基）铂II（16）表现出强的抗肿瘤活性并且可溶于水，并且它们的抗肿瘤活性26号结肠癌（sc-ip系统）优于CBDCA，与CDDP相当。