4-[[2-[5-[[BOC(2-甲氧基乙基)氨基]甲基]-2-吡啶基]-7-噻吩并[3,2-B]吡啶基]氧基]-3-氟苯胺 、
环丙乙酸 、
三乙胺 、
1-羟基苯并三唑一水物 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在
氮气 、
水 、
乙酸乙酯 、
碳酸氢钠 、
氯化铵 、 Brine 、
magnesium sulfate 、
methanol-dichloromethane 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 32.0h,
以MeOH/DCM: 0/100 to 5/95 over 20 CV, then 5/95 to 10/90 over 10 CV), to afford the title compound 12 as pale yellow sticky solid的产率得到tert-butyl (6-(7-(4-(2-cyclopropylacetamido)-2-fluorophenoxy)thieno[3,2-b]-pyridin-2-yl)pyridin-3-yl)methyl(2-methoxyethyl)carbamate