4-(2-(5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)-3-fluoroaniline | 1123838-11-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(2-(5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)-3-fluoroaniline
• 英文别名: 4-[2-[5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy-3-fluoroaniline
• CAS: 1123838-11-8
• 化学式: C₂₂H₁₈FN₃O₃S
• 分子量: 423.468
• InChiKey: YGRGTERUJGZVLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-(5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)-3-fluoroaniline 在 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-cyclopropyl-3-(3-fluoro-4-(2-(5-formylpyridin-2-yl)thieno[3,2-b]-pyridin-7-yloxy)phenyl)urea
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS D'ACTIVITÉ DE PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、障碍和状况的化合物、组合物和方法。

  公开号：

  WO2009109035A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-醛基吡啶 在 camphor-10-sulfonic acid 正丁基锂 、 铁粉 、 sodium carbonate 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 hexanes 、 二苯醚 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 8.24h， 生成 4-(2-(5-(1,3-dioxan-2-yl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yloxy)-3-fluoroaniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS D'ACTIVITÉ DE PROTÉINE TYROSINE KINASE

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白质酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、障碍和状况的化合物、组合物和方法。

  公开号：

  WO2009109035A1

文献信息

• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR PREPARING FUSED HETEROCYCLIC KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET INTERMÉDIAIRES DE PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE KINASES HÉTÉROCYCLIQUES FUSIONNÉS
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2009026720A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The invention relates to processes and intermediates for manufacturing fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, and to processes and intermediates for preparing intermediates that are useful in the manufacture of fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, particularly at an industrial level The processes are aimed at ultimately forming compounds of the formula (A) where M is thieno[3,2,b]pyridinyl as shown, the group D is a ring or ring system, preferably pyridine, and the group Z, Ar, and G are as defined herein Such compounds can act to inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signalling, for example, the inhibition of VEGF receptor signalling and HGF receptor signalling.

  该发明涉及制造熔合杂环型激酶抑制剂化合物的过程和中间体，例如噻吩吡啶基化合物，并涉及制备在制造熔合杂环型激酶抑制剂化合物时有用的中间体的过程和中间体，特别是在工业水平上。这些过程旨在最终形成化合物的结构式（A），其中M是如所示的噻吩[3,2,b]吡啶基，基团D是一个环或环系统，最好是吡啶，基团Z、Ar和G如本文中所定义。这些化合物可以作用于抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导和HGF受体信号传导。
• Processes and Intermediates for Preparing Fused Heterocyclic Kinase Inhibitors
  申请人：MethylGene Inc.

  公开号：US20130310564A1

  公开（公告）日：2013-11-21

  This invention relates to intermediates for manufacturing fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, particularly at an industrial level.

  本发明涉及用于制造融合杂环型激酶抑制剂化合物的中间体，例如基于噻唑吡啶的化合物，特别是在工业水平上。
• Processes and intermediates for preparing fused heterocyclic kinase inhibitors
  申请人：Raeppel Franck

  公开号：US20090286984A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  This invention relates to processes and intermediates for manufacturing fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, and to processes and intermediates for preparing intermediates that are useful in the manufacture of fused heterocyclic-type kinase inhibitor compounds, such as thienopyridine-based compounds, particularly at an industrial level.

  本发明涉及用于制造融合杂环型激酶抑制剂化合物的过程和中间体，例如噻吩并吡啶基化合物，并涉及用于制备在制造融合杂环型激酶抑制剂化合物，例如噻吩并吡啶基化合物中有用的中间体的过程和中间体，特别是在工业水平上。
• INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY
  申请人：Mannion Michael

  公开号：US20110077240A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、紊乱和状况的化合物、组合物和方法。
• Inhibitors of Protein Tyrosine Kinase Activity
  申请人：Mannion Michael

  公开号：US20110098293A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号传导。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况以及眼科疾病、异常和状况的化合物、组合物和方法。