8-氨基-1H-喹啉-2-酮 | 53868-02-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 8-氨基-1H-喹啉-2-酮
• 中文别名: 8-氨基-2(1H)-喹啉酮
• 英文名称: 8-aminoquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 8-amino-1H-quinolin-2-one
• CAS: 53868-02-3
• 化学式: C₉H₈N₂O
• mdl: MFCD18803558
• 分子量: 160.175
• InChiKey: RYXAGNHPWGDUPR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  417.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.287±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933790090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-氨基-1H-喹啉-2-酮 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-氧代-4H-咪唑并[4,5,1-Ij]喹啉-2-甲腈
  参考文献：
  名称：

  Besson, Thierry; Rees, Charles W.; Roe, David G., Journal of the Chemical Society. Perkin transactions I, 2000, vol. 4, p. 555 - 562

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  8-硝基-1H-喹啉-2-酮 在 钯 氢气 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to provide 8-aminoquinolin-2(1H)-one in 53% yield as a white solid的产率得到8-氨基-1H-喹啉-2-酮
  参考文献：
  名称：

  ALKYL-SUBSTITUTED 3' COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY

  摘要：

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为(I)：其中R1、A、B、D、E、G、Q、Ar、n、m和p的定义如本文所述。该公开还涉及制备这些化合物的方法，含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  US20100056531A1

文献信息

• [EN] CONDENSED HETEROCYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES CONDENSÉS AYANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2010021797A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I) wherein R1, A, B, D, E, G, Q, Ar, n, m, and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有亲和力的化合物，其对5-HT6受体具有亲和力，其化学式为（I），其中R1、A、B、D、E、G、Q、Ar、n、m和p如本文所定义。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及使用方法。
• [EN] 4'-AMINO CYCLIC COMPOUNDS HAVING 5-HT6 RECEPTOR AFFINITY<br/>[FR] COMPOSÉS 4'-AMINO CYCLIQUES PRÉSENTANT UNE AFFINITÉ POUR LE RÉCEPTEUR 5-HT6
  申请人：MEMORY PHARM CORP

  公开号：WO2010024980A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  The present disclosure provides compounds having affinity for the 5-HT6 receptor which are of the formula (I): formula (I) wherein Cy is selected from formula (Il) and wherein R1, R2, R3, Q, G, Ar, m, n and p are as defined herein. The disclosure also relates to methods of preparing such compounds, compositions containing such compounds, and methods of use thereof.

  本公开提供了具有对5-HT6受体亲和力的化合物，其化学式为（I）：化学式（I），其中Cy从化学式（II）中选择，R1、R2、R3、Q、G、Ar、m、n和p的定义如本文所述。该公开还涉及制备这种化合物的方法、含有这种化合物的组合物以及它们的使用方法。
• Piperazinylcarbostyril compounds
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04415572A1

  公开（公告）日：1983-11-15

  A piperazinylcarbostyril compound of the formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, or a phenyl-lower alkyl group; R.sup.2 represents a hydrogen atom or a lower alkoxy group; R.sup.3 represents a hydrogen atom, a lower alkanoyl group, a furoyl group, a pyridylcarbonyl group, a lower alkanesulfonyl group, a lower alkoxycarbonyl group, a lower alkoxycarbonyl-lower alkyl group, a phenylsulfonyl group which may be substituted with a lower alkyl group on the benzene ring thereof, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a lower alkynyl group, a phenylcarbonyl group, a phenyl-lower alkyl group or a phenyl-lower alkanoyl group where each of said phenylcarbonyl group, phenyl-lower alkyl group and phenyl-lower alkanoyl group may be substituted with 1 to 3 of a lower alkoxy group, a halogen atom, a lower alkyl group, a cyano group, a nitro group, an amino group, a hydroxy group, a lower alkanoylamino group, a lower alkylthio group and a lower alkanoyloxy group, or with a lower alkylenedioxy group on the benzene ring thereof; and the bonding between the 3- and 4-positions of the carbostyril nucleus is a single bond or a double bond; or its pharmaceutically acceptable salt, useful as a cardiotonic agent.

  化合物的中文翻译如下： 一种具有以下结构式（I）的哌嗪基羧基喹啉化合物 其中R.sup.1代表氢原子、较低的烷基基团、较低的烯基基团、较低的炔基基团或苯基-较低的烷基基团；R.sup.2代表氢原子或较低的烷氧基团；R.sup.3代表氢原子、较低的烷酰基团、呋喃酰基团、吡啶基羰基团、较低的烷基磺酰基团、较低的烷氧羰基团、较低的烷氧羰基-较低的烷基基团、苯基磺酰基团，其在苯环上可能被较低的烷基基团取代，较低的烷基基团、较低的烯基基团、较低的炔基基团、苯基羰基团、苯基-较低的烷基基团或苯基-较低的烷酰基团，其中所述的苯基羰基团、苯基-较低的烷基基团和苯基-较低的烷酰基团中的每一个可能被1至3个较低的烷氧基团、卤原子、较低的烷基基团、氰基、硝基、氨基、羟基、较低的烷基酰氨基基团、较低的烷基硫基团和较低的烷基氧基团，或在其苯环上与较低的烷基二氧基基团取代；以及羧基喹啉核的3-位和4-位之间的键合是单键或双键；或其药学上可接受的盐，用作心力衰竭药物。
• Studies on positive inotropic agents. I. Synthesis of 3,4-dihydro-6-(4-(3,4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl)-2(1H)-quinolinone and related compounds.
  作者：MICHIAKI TOMINAGA、EIYU YO、HIDENORI OGAWA、SHUJI YAMASHITA、YOUICHI YABUUCHI、KAZUYUKI NAKAGAWA

  DOI：10.1248/cpb.32.2100

  日期：——

  Many (1-piperazinyl)-2 (1H)-quinolinone derivatives were synthesized and examined for positive inotropic activities on the canine heart. Among them, 3, 4-dihydro-6-[4-(3, 4-dimethoxybenzoyl)-1-piperazinyl]-2 (1H)-quinolinone (XVIIb-1) was found to have a very potent activity.

  合成了多种1-（哌嗪-1-基）-2-（1H）-喹啉酮衍生物，并对它们在犬心脏上的正性肌力活性进行了检验。其中，3,4-二氢-6-[4-（3,4-二甲氧基苯甲酰基）-1-哌嗪基]-2-（1H）-喹啉酮（XVIIb-1）显示出非常强的活性。
• METHODS FOR MAKING QUINOLINYLDIAMINES
  申请人：ExxonMobil Chemical Patents Inc.

  公开号：US20200071344A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  The present disclosure provides methods for making quinolinyldiamine products from quinolinyl starting materials. In addition, the quinolinyldiamines can be used as ligands or ligand precursors for catalysts, e.g. for use in olefin polymerization.

  本公开提供了一种从喹啉基起始材料制备喹啉二胺产品的方法。此外，这些喹啉二胺可以用作配体或催化剂的前体，例如用于烯烃聚合反应。