We investigated the tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) inhibitory activity of sesquiterpenes from Saussurea lappa root extracts. According to the hexane and EtOAc extracts showing significant activity with IC50 values of 0.5 and 1.0 µg/mL, respectively, chromatographic fractionation of the extracts was performed and led to the isolation of 10 sesquiterpenes (1: -10: ). Costunolide (1: ), a major compound
我们研究了雪莲根
提取物中
倍半萜烯的肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制活性。根据己烷和 EtOAc
提取物显示出显着的活性,IC50 值分别为 0.5 和 1.0 µg/mL,对
提取物进行色谱分离,分离出 10 种
倍半萜 (1: -10: )。
木香内酯 (1: ),一种主要化合物和脱氢
木香内酯 (4: ) 在降低 TNF-α
水平方面表现出高效率,IC50 值分别为 2.05 和 2.06 µM。此外,合成了
倍半萜类似物以建立它们的构效关系 (
SAR) 谱。在半合成类似物中,化合物 6A: 和 16: 显示出最有效的活性,IC50 值分别为 1.84 和 1.97 µM。更重要的是,化合物6A:表现出比
木香内酯和 16: 的毒性更小。这些结果提供了
倍半萜内酯的第一个
SAR 谱,并表明 α-亚甲基-γ-内酯部分在 TNF-α 抑制中起关键作用。此外,
环氧化物衍
生物 6A: 可能代表进一步抗