(S)-N-[1-(3-aminophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine | 1027255-35-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-N-[1-(3-aminophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine
• 英文别名: N-[(1S)-1-(3-aminophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine；(S)-N-(1-(3-aminophenyl)ethyl)-6-chloropyrazin-2-amine
• CAS: 1027255-35-1
• 化学式: C₁₂H₁₃ClN₄
• 分子量: 248.715
• InChiKey: JPSLARLPNXWTJH-QMMMGPOBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  63.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-N-[1-(3-aminophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine 、 间甲基苯甲酸 在 4-吡咯烷基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 以83%的产率得到(S)-N-{3-[1-(6-chloropyrazin-2-ylamino)ethyl]phenyl}-3-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  Discovery of 2-(α-methylbenzylamino) pyrazines as potent Type II inhibitors of FMS

  摘要：

  A series of 2-(alpha-methylbenzylamino) pyrazines have shown to be potent inhibitors of the FMS tyrosine receptor kinase. Details of SAR studies, modeling and synthesis of compounds within this series are reported. (C) 2008 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2008.12.073
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-(1-氨基乙基)苯胺 、 2,6-二氯吡嗪 在 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 72.0h， 以85%的产率得到(S)-N-[1-(3-aminophenyl)ethyl]-6-chloropyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/58341

  摘要：

  公开号：

文献信息

• INHIBITORS OF KINASE ACTIVITY
  申请人：Burns Christopher John

  公开号：US20100130447A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The present invention relates to pyridines or pyrazines that inhibit kinases. In particular the compounds of the invention inhibit members of the class III PTK receptor family such as FMS (CSF-IR), c-KIT, PDGFRβ, PDGFRα or FLT3 and KDR, SRC, EphA2, EphA3, EphA8, FLT1, FLT4, HCK, LCK, PTK5 (FRK), SYK, DDR1 and DDR2 and RET. The compounds of the invention are useful in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases; hyperproliferative diseases including cancer and diseases involving neo-angiogenesis; renal and kidney diseases; bone remodeling diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

  本发明涉及抑制激酶的吡啶或吡嗪类化合物。特别地，本发明的化合物抑制III类PTK受体家族的成员，如FMS（CSF-IR）、c-KIT、PDGFRβ、PDGFRα或FLT3和KDR、SRC、EphA2、EphA3、EphA8、FLT1、FLT4、HCK、LCK、PTK5（FRK）、SYK、DDR1和DDR2以及RET。本发明的化合物在治疗激酶相关疾病方面具有用途，包括免疫和炎症性疾病；增生性疾病，包括癌症和涉及新生血管形成的疾病；肾脏疾病；骨重塑性疾病；代谢性疾病；以及血管疾病。
• Substituted pyrazines as inhibitors of kinase activity
  申请人：Burns Christopher John

  公开号：US08461161B2

  公开（公告）日：2013-06-11

  Compunds of the general formula wherein each of Z1-Z4 is N or CR1 wherein only two of said Z1-Z4 may be N are useful as kinase inhibitors.

  通式为其中Z1-Z4中每个都是N或CR1，其中只有两个Z1-Z4可以是N的化合物可用作激酶抑制剂。
• Pyridine derivatives useful as kinase inhibitors
  申请人：YM Biosciences Australia Pty Ltd

  公开号：US09029386B2

  公开（公告）日：2015-05-12

  Derivatives of pyridine of the formula wherein one of Y and A is CR and the other is N are kinase inhibitors useful in treating conditions associated with excess kinase activity.

  公式为其中一个Y和A是CR，另一个是N的吡啶衍生物是激酶抑制剂，用于治疗与过度激酶活性相关的疾病。
• WO2008/58341
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Inhibitors of kinase activity
  申请人：YM BioSciences Australia Pty Ltd

  公开号：EP2848610B1

  公开（公告）日：2017-10-11