1-(三氟甲基)环丁醇 | 1098183-73-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 1-(三氟甲基)环丁醇
• 英文名称: 1-(trifluoromethyl)cyclobutanol
• 英文别名: 1-(trifluoromethyl)cyclobutan-1-ol
• CAS: 1098183-73-3
• 化学式: C₅H₇F₃O
• mdl: MFCD16067944
• 分子量: 140.105
• InChiKey: LAVGIFVKTRAAKV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  98.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.408±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(三氟甲基)环丁醇 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 3-fluoro-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2-[1-(trifluoromethyl)cyclobutoxy]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND THEIR METHODS OF USE
  [FR] COMPOSÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本发明部分涉及融合的杂环芳基化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或症状的方法，包括神经系统障碍（例如Dravet综合征、癫痫）、疼痛和神经肌肉疾病。

  公开号：

  WO2019035951A1
• 作为产物：
  描述：

  环丁酮 以 甲醇 为溶剂， 生成 1-(三氟甲基)环丁醇
  参考文献：
  名称：

  2-硫代-2,3-二氢嘧啶-4-酮衍生物、药物组合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明提供了一种式I所示的2‑硫代‑2,3‑二氢嘧啶‑4‑酮类衍生物、药物组合物及其制备方法和应用。该化合物具有良好的MPO抑制作用，可用于治疗或预防与髓过氧化物酶有关的病症和疾病，以及制备用于此类病症和疾病的药物。

  公开号：

  CN115403584A

文献信息

• ION CHANNEL MODULATORS
  申请人：Praxis Precision Medicines, Inc.

  公开号：US20210171530A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  The present invention is directed to, in part, fused heteroaryl compounds and compositions useful for preventing and/or treating a disease or condition relating to aberrant function of a voltage-gated, sodium ion channel, for example, abnormal late/persistent sodium current. Methods of treating a disease or condition relating to aberrant function of a sodium ion channel including neurological disorders (e.g., Dravet syndrome, epilepsy), pain, and neuromuscular disorders are also provided herein.

  本发明部分涉及融合的杂环基化合物和组合物，用于预防和/或治疗与电压门控钠离子通道异常功能相关的疾病或症状，例如异常的晚期/持续性钠电流。本文还提供了治疗与钠离子通道异常功能相关的疾病或症状的方法，包括神经系统疾病（例如，Dravet综合征，癫痫），疼痛和神经肌肉疾病。
• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À CELUI-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012145361A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, a DPP-IV inhibitor, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及式I的化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物，这些化合物可作为单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、美格列奈、噻唑烷二酮或抗糖尿病肽类似物，用于治疗例如从以下选择的疾病中选择的疾病：GPR119受体相关疾病；通过增加血液胰高血糖素水平改善的疾病；低骨量症状；神经系统疾病；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖症；以及相关并发症。
• [EN] MODULATORS OF THE GPR119 RECEPTOR AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS À CELUI-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012170702A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, and N-oxides thereof, that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, an inhibitor of DPP-IV, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, or an anti-diabetic peptide analogue, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-receptor-related disorder; a condition ameliorated by increasing secretion of an incretin; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及具有式(Ia)的化合物以及其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物和N-氧化物，这些化合物可用作单一药物代理或与一个或多个额外的药物代理结合使用，例如DPP-IV的抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、麦格利那类药物、噻唑烷二酮或抗糖尿病肽类似物，在治疗中使用，例如选择自以下疾病的一种：GPR119受体相关疾病；通过增加肠高血糖素分泌改善的情况；通过增加血液高血糖素水平改善的情况；低骨量特征的情况；神经系统疾病；代谢相关疾病；2型糖尿病；肥胖及相关并发症。
• [EN] MODULATORS OF GPR119 AND THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DE GPR119 ET TRAITEMENT DE TROUBLES ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2014074668A1

  公开（公告）日：2014-05-15

  The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, and hydrates thereof, Formula (I), that are useful as single pharmaceutical agents or in combination with one or more additional pharmaceutical agents, such as, an inhibitor of DPP-IV, a biguanide, an alpha-glucosidase inhibitor, an insulin analogue, a sulfonylurea, an SGLT2 inhibitor, a meglitinide, a thiazolidinedione, an anti-diabetic peptide analogue, or a DGAT-1 inhibitor, in the treatment of, for example, a disorder selected from: a GPR119-related disorder; a condition ameliorated by increasing secretion of an incretin; a condition ameliorated by increasing a blood incretin level; a condition characterized by low bone mass; a neurological disorder; a metabolic-related disorder; type 2 diabetes; obesity; and complications related thereto.

  本发明涉及化合物的公式(I)及其药学上可接受的盐、溶剂化合物和水合物，公式(I)可作为单一药物代理或与一个或多个其他药物代理结合使用，例如DPP-IV抑制剂、双胍类药物、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素类似物、磺脲类药物、SGLT2抑制剂、胰岛素分泌促进剂、噻唑烷二酮类药物、抗糖尿病肽类似物或DGAT-1抑制剂，用于治疗例如GPR119相关疾病；通过增加内分泌物分泌改善的疾病；通过增加血液内分泌物水平改善的疾病；低骨量疾病；神经系统疾病；与代谢相关的疾病；2型糖尿病；肥胖及相关并发症。
• [EN] BIARYL ACYL-SULFONAMIDE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACYLSULFONAMIDE DE BIARYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DES CANAUX SODIQUES
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2015051043A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  The present invention provides compounds of Formula (Ia), and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. (Ia); as described in the specification. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of sodium channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention, as well as intermediates and processes useful for making the compounds.

  本发明提供了化合物(Ia)及其药用可接受的盐。这些化合物可用作电压门控钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7。（Ia）；如规范中所述。这些化合物可用于治疗通过抑制钠通道可治疗的疾病，如疼痛性疾病。还提供了含有本发明化合物的药物组合物，以及用于制备这些化合物的中间体和工艺。