6-氟-3-(吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶 | 552331-67-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 6-氟-3-(吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶
• 英文名称: 6-fluoro-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine
• 英文别名: 6-fluoro-3-pyridin-4-yl-2H-pyrazolo[3,4-b]pyridine
• CAS: 552331-67-6
• 化学式: C₁₁H₇FN₄
• 分子量: 214.202
• InChiKey: LDIZPXORSNKLLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟-3-(吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶 在 硫酸 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 氨 、 氢气 、 硝酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.5h， 生成 methyl 3-(pyridin-4-yl)-1,7-dihydroimidazo[4,5-b]pyrazolo[4,3-e]pyridine-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLYL-CONTAINING TRICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及吡唑基含有的三环衍生物，其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及一种如通式(I)所示的化合物，其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及将其用作蛋白酶，如ERK（MAPK）抑制剂，用于治疗癌症、骨疾病、炎症性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸系统疾病和心脏疾病，其中通式（1）中每个取代基的定义与描述中定义的相同。

  公开号：

  US20200247815A1
• 作为产物：
  描述：

  吡啶-4-硼酸 在 重铬酸吡啶 、 hydrazine hydrate 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正庚烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 6-氟-3-(吡啶-4-基)-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLYL-CONTAINING TRICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及吡唑基含有的三环衍生物，其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及一种如通式(I)所示的化合物，其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及将其用作蛋白酶，如ERK（MAPK）抑制剂，用于治疗癌症、骨疾病、炎症性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸系统疾病和心脏疾病，其中通式（1）中每个取代基的定义与描述中定义的相同。

  公开号：

  US20200247815A1

文献信息

• Kinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030187026A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  Compounds having the formula 1 are useful for inhibiting protein kinases. Also disclosed are compositions which inhibit protein kinases and methods of inhibiting protein kinases in a patient.

  具有以下化学式的化合物对抑制蛋白激酶很有用。还公开了抑制蛋白激酶的组合物以及在患者中抑制蛋白激酶的方法。
• [EN] PYRAZOLYL-CONTAINING TRICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ TRICYCLIQUE CONTENANT DU PYRAZOLYLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含吡唑基的三并环类衍生物、其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2019076336A1

  公开（公告）日：2019-04-25

  本发明涉及含吡唑基的三并环类衍生物、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式（I）所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为蛋白酶如ERK（MAPK）抑制剂在治疗癌症、骨病、炎性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸性疾病和心脏病的用途，其中通式（I）中的各取代基与说明书中的定义相同。
• [EN] SALT OF INDAZOLYL-CONTAINING TRICYCLIC DERIVATIVE AND CRYSTAL FORM THEREOF<br/>[FR] SEL DE DÉRIVÉ TRICYCLIQUE CONTENANT DE L'INDAZOLYLE ET FORME CRISTALLINE DE CELUI-CI<br/>[ZH] 含吲唑基的三并环类衍生物的盐及其晶型
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2020200161A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  本发明涉及一种含吲唑基的三并环类衍生物的盐及其晶型。具体涉及一种具有通式（I）化合物的晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物以及在制备治疗ERK介导的相关疾病药物中的应用。
• US6831175B2
  申请人：——

  公开号：US6831175B2

  公开（公告）日：2004-12-14
• PYRAZOLYL-CONTAINING TRICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：US20200247815A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present invention relates to pyrazolyl-containing tricyclic derivative, a preparation method therefor and the use thereof. In particular, the present invention relates to a compound as shown in the general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing the compound, and the use thereof as a protease such as ERK (MAPK) inhibitor in the treatment of cancers, bone diseases, inflammatory diseases, immunological diseases, nervous system diseases, metabolic diseases, respiratory diseases and heart diseases, wherein the definition of each substituent in the general formula (1) is the same as defined in the description.

  本发明涉及吡唑基含有的三环衍生物，其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及一种如通式(I)所示的化合物，其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及将其用作蛋白酶，如ERK（MAPK）抑制剂，用于治疗癌症、骨疾病、炎症性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸系统疾病和心脏疾病，其中通式（1）中每个取代基的定义与描述中定义的相同。