吡唑并[1,5-a]吡啶-2(1H)-酮 | 59942-87-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 中文名称: 吡唑并[1,5-a]吡啶-2(1H)-酮
• 中文别名: 吡唑并[1,5-a]吡啶-2-醇
• 英文名称: pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-ol
• 英文别名: 1H-pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-one
• CAS: 59942-87-9
• 化学式: C₇H₆N₂O
• mdl: MFCD09878924
• 分子量: 134.137
• InChiKey: WZCJFNVSGQSWLF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  127-128 °C(Solv: hexane (110-54-3); benzene (71-43-2))
• 密度：
  1.36

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吡唑并[1,5-a]吡啶-2(1H)-酮 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium hydride 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 2-(2-chlorophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  铃木-宫浦交叉偶联反应合成2-芳基吡唑并[1,5-a]吡啶

  摘要：

  摘要 方便地访问各种2-芳基化吡唑并[1,5-一个]吡啶吡唑并经由[1,5-一个]吡啶-2-基三氟甲磺酸酯使用被描述的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应。合成了15种2-芳基吡唑并[1,5- a ]吡啶衍生物，产率为52-95％。 方便地访问各种2-芳基化吡唑并[1,5-一个]吡啶吡唑并经由[1,5-一个]吡啶-2-基三氟甲磺酸酯使用被描述的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应。合成了15种2-芳基吡唑并[1,5- a ]吡啶衍生物，产率为52-95％。

  DOI：

  10.1055/s-0034-1381025
• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶乙酸乙酯 在 氢氧化钾 、 hydroxylamine-O-sulfonic acid 、 sodium carbonate 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以39%的产率得到吡唑并[1,5-a]吡啶-2(1H)-酮
  参考文献：
  名称：

  Indolizines and aza-analog derivatives thereof as CNS active compounds

  摘要：

  目前披露的是具有医疗用途的通式为的基于吲哚啉的化合物，例如作为抗精神病药物。

  公开号：

  EP1972628A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：FOGHORN THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021155320A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The present disclosure features compounds useful for the treatment of BAF complex-related disorders.

  本公开涉及用于治疗BAF复合物相关疾病的化合物。
• [EN] PYRAZOLOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLOPYRIDYLE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013043521A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  This invention relates to pyrazolopyridyl compounds of the structural formula: [Formula should be inserted here] or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  本发明涉及结构式为：[在此插入公式]的吡唑吡啶基化合物或其药用盐，其中变量在此定义。这些创新化合物选择性地抑制醛固酮合成酶。本发明还提供了包括结构式I化合物或其盐的药物组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶可治疗的疾病的方法。
• Substituted pyrazolo[1,5-a]pyridines, their preparation and use as medicaments
  申请人：Laboratorios del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2631236A1

  公开（公告）日：2013-08-28

  The present invention relates to new substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptor, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及具有对西格玛受体，特别是西格玛-1受体具有很高亲和力的新取代吡唑并[1,5-a]吡啶，以及其制备方法，包含它们的组合物，以及它们作为药物的用途。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES, THEIR PREPARATION AND USE AS MEDICAMENTS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES SUBSTITUÉES, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2013124341A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention relates to new substituted pyrazolo[1,5-a]pyridine having a great affinity for sigma receptors, especially sigma-1 receptor, as well as to the process for the preparation thereof, to compositions comprising them, and to their use as medicaments.

  本发明涉及具有对σ受体，特别是σ-1受体具有很高亲和力的新取代吡唑并[1,5-a]吡啶，以及其制备方法，包括它们的组合物，以及它们作为药物的用途。
• N- and O-substituted aminophenols, method and use for diagnosis
  申请人：Boehringer Mannheim GmbH

  公开号：US05334505A1

  公开（公告）日：1994-08-02

  The present invention provides N- and O-substituted aminophenol derivatives of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, G and L are as hereinbefore defined. The present invention also provides intermediates for the preparation of these aminophenol derivatives of general formula (I), as well as the use of the aminophenol derivatives of general formula (I) for the determination of hydrolyses, as well as for the preparation of agents for carrying out determinations of hydrolyses.

  本发明提供了通式##STR1##中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、G和L如前所定义的N-和O-取代氨基酚衍生物。本发明还提供了用于制备这些通式(I)氨基酚衍生物的中间体，以及利用通式(I)氨基酚衍生物确定水解物的用途，以及用于进行水解物测定的试剂的制备。