4-(2-methylphenoxy)pyridine | 4783-87-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 4-(2-methylphenoxy)pyridine
• 英文别名: 4-(o-tolyloxy)pyridine；4-o-Tolyloxy-pyridin；4-(2-Methylphenoxy)-pyridin
• CAS: 4783-87-3
• 化学式: C₁₂H₁₁NO
• 分子量: 185.225
• InChiKey: ZWKYGPJAANASOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-methylphenoxy)pyridine 在 三乙基硅烷 、 copper(l) iodide 、 potassium tert-butylate 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 1-甲基-2-(苯氧基)苯
  参考文献：
  名称：

  [Et3SiH + KOtBu]的苄基CH功能导致邻甲苯基芳醚，胺和硫化物的自由基重排

  摘要：

  Et 3 SiH + KO t Bu与具有邻烷基的二芳基醚，硫化物和胺的反应会导致重排产物。该重排是由苄基的形成引起的，该苄基的形成可能是通过三乙基甲硅烷基基团夺取氢原子而形成的。重排涉及将苄基环化到伙伴芳烃上，这从计算上是速率确定步骤。在二芳基醚的情况下，Truce-Smiles重排是由自由基环化形成的5元环，但对于二芳基胺，则观察到环化形成了二氢ac啶。

  DOI：

  10.1002/adsc.202000356
• 作为产物：
  描述：

  2-(o-tolyloxy)pyridine 在 三乙基硅烷 、 copper(l) iodide 、 potassium tert-butylate 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 33.0h， 生成 4-(2-methylphenoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [Et3SiH + KOtBu]的苄基CH功能导致邻甲苯基芳醚，胺和硫化物的自由基重排

  摘要：

  Et 3 SiH + KO t Bu与具有邻烷基的二芳基醚，硫化物和胺的反应会导致重排产物。该重排是由苄基的形成引起的，该苄基的形成可能是通过三乙基甲硅烷基基团夺取氢原子而形成的。重排涉及将苄基环化到伙伴芳烃上，这从计算上是速率确定步骤。在二芳基醚的情况下，Truce-Smiles重排是由自由基环化形成的5元环，但对于二芳基胺，则观察到环化形成了二氢ac啶。

  DOI：

  10.1002/adsc.202000356

文献信息

• [EN] TGFBETAR1 INHIBITOR-ASGR ANTIBODY CONJUGATES AND USES THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉS INHIBITEUR DE TGFBETAR1-ANTICORPS ANTI-ASGR ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021072203A1

  公开（公告）日：2021-04-15

  Various conjugates and compositions thereof are disclosed for use in the treatment of a liver disease, such as liver cancer and liver fibrosis. The compositions comprise conjugates, wherein the conjugates are comprised of an antibody or antibody construct specific for ASGR1 or ASGR2 attached to a TGFβR1 inhibitor via a linker. Additionally provided are the methods of preparation of the conjugates and compositions thereof.

  本发明揭示了用于治疗肝病（如肝癌和肝纤维化）的各种共轭物和其组合物。这些组合物包括共轭物，其中共轭物由特异于ASGR1或ASGR2的抗体或抗体构造物通过连接剂连接到TGFβR1抑制剂上。此外，还提供了这些共轭物和组合物的制备方法。
• [EN] ALK5 INHIBITORS, CONJUGATES, AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'ALK5, CONJUGUÉS ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SILVERBACK THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021011834A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  ALK5 inhibitor compounds, conjugates, and pharmaceutical compositions for use in the treatment of disease, such as cancer, are disclosed herein. The disclosed compounds are useful, among other things, in the treating of cancer and fibrosis and modulating ALK5. Additionally, compounds incorporated into a conjugate with an antibody construct are described herein.

  本文披露了用于治疗疾病（如癌症）的ALK5抑制剂化合物、结合物和药物组合物。所披露的化合物在治疗癌症和纤维化以及调节ALK5等方面非常有用。此外，本文还描述了与抗体构造物结合的化合物。
• <i>N</i>-Arylation of Pyridin-2(1<i>H</i>)-ones with Pentavalent Organobismuth Reagents under Copper-Free Conditions
  作者：Kazuhiro Ikegai、Yuzo Nagata、Teruaki Mukaiyama

  DOI：10.1246/bcsj.79.761

  日期：2006.5

  and the related heteroaromatic lactams has been established via ligand-coupling reactions using tri- or tetra-aryl organobismuth(V) reagents such as triarylbismuth dichlorides. Also, N-alkenylation of pyridin-2(1H)-one was achieved similarly by using alkenyltriarylbismuth(V) reagents.

  使用三芳基或四芳基有机铋 (V) 试剂（如二氯化三芳基铋）通过配体偶联反应建立了一种用于吡啶-2(1H)-酮和相关杂芳族内酰胺的 N-芳基化的有效方法。此外，通过使用烯基三芳基铋 (V) 试剂类似地实现了吡啶-2(1H)-one 的 N-烯基化。
• OLIGOMERISATION OF ETHYLENE TO MIXTURES OF 1-HEXENE AND 1-OCTENE
  申请人：SASOL TECHNOLOGY (PROPRIETARY) LIMITED

  公开号：US20160083312A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  A process for the oligomerisation, preferably the tetramerisation, of ethylene to predominantly 1-hexene or 1-octene or mixtures of 1-hexene and 1-octene includes contacting ethylene with a catalyst under ethylene oiigomerisation conditions. The catalyst comprises a source of chromium, a diphosphine ligating compound, and optionally an activator. The diphosphine ligating compound includes at least one substituted aromatic ring bonded to a phosphorous atom. The substituted aromatic ring is substituted at a ring atom adjacent to the ring atom bonded to the respective phosphorous atom with a group Y, where Y is of the form —AR EWG , A being O, S or NR 5 , where R 5 is a hydrocarbyl, heterohydrocarbyl or organoheteryl group, and R EWG is an electron withdrawing group.

  一种乙烯低聚化（优选四聚化）的方法，以主要生成1-己烯或1-辛烯或1-己烯和1-辛烯的混合物为目的，包括在乙烯低聚化条件下将乙烯与催化剂接触。该催化剂包括铬源、二膦配合物和可选的活化剂。二膦配合物包括至少一个取代芳香环与磷原子键合。所述取代芳香环在键合至相应磷原子的环原子相邻处用Y基团取代，其中Y的形式为-AREWG，A为O、S或NR5，R5为烃基、杂烃基或有机杂环基，REW G为电子吸引基团。
• NOVEL PYRIDINE DERIVATIVE AND PYRIMIDINE DERIVATIVE (3)
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：EP1889836B1

  公开（公告）日：2013-06-12