4-羟基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮 | 61469-95-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-羟基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮
• 中文别名: 4-羟基-1-甲基喹啉-2(1H)-酮
• 英文名称: 1-methyl-1H-quinoline-2,4-dione
• 英文别名: 1-methylquinoline-2,4(1H,3H)-dione；1-methylquinoline-2,4-dione
• CAS: 61469-95-2
• 化学式: C₁₀H₉NO₂
• mdl: MFCD01822834
• 分子量: 175.187
• InChiKey: CLYBXZIOLFPNSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-羟基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮 在 盐酸 、 亚硝酸 作用下， 生成 1-甲基喹啉-2,3,4-三酮
  参考文献：
  名称：

  Friedlaender; Mueller, Chemische Berichte, 1887, vol. 20, p. 2012

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基蒽 在 乙酸酐 、 溶剂黄146 作用下， 生成 4-羟基-1-甲基-2(1H)-喹啉酮
  参考文献：
  名称：

  抗疟药；7-氯-4-羟基-和4,7-二氯-1-甲基甲硫基。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01213a041

文献信息

• Enantioselective Syntheses of Furan Atropisomers by an Oxidative Central-to-Axial Chirality Conversion Strategy
  作者：Vivek S. Raut、Marion Jean、Nicolas Vanthuyne、Christian Roussel、Thierry Constantieux、Cyril Bressy、Xavier Bugaut、Damien Bonne、Jean Rodriguez

  DOI：10.1021/jacs.6b11079

  日期：2017.2.15

  time, enantiomerically enriched atropoisomeric furans have been accessed using a central-to-axial chirality conversion strategy. Hence, oxidation of the enantioenriched dihydrofuran precursors gave rise to axially chiral furans with high enantiopurities accounting from excellent conversion percentages (cp) in most cases.

  首次使用中心到轴手性转换策略获得了对映异构富集的阻转异构呋喃。因此，在大多数情况下，对映体富集的二氢呋喃前体的氧化产生具有高对映体纯度的轴向手性呋喃，这归因于优异的转化率 (cp)。
• Keto Lactam Compounds and Use Thereof
  申请人：Lubisch Wilfried

  公开号：US20070219182A1

  公开（公告）日：2007-09-20

  The invention relates to novel keto lactam compounds, hydrogenated derivatives and tautomers thereof. These compounds have valuable therapeutic properties and are particularly suited for treating diseases that respond to the modulation of the dopamine D 3 receptor. The keto lactams have general formula (I), wherein: (a) represents a group of formulas (b) or (c), wherein D is bound to the nitrogen atom and W, R p and R q have the meanings cited in Claim 1 ; —B— represents a bond or (d), wherein R m and R n have the meanings cited in Claim 1; (e) represents a single bond or a double bond; R v , R w , R x and R y have the meanings cited in Claim 1; D represents a linear or branched 2 to 10-membered alkylene chain that can have, as chain members, a heteroatom group K, which is selected among O, S, S(O), S(O) 2 , N—R 8 , CO—O, C(O)NR 8 and/or 1 or 2 non-adjacent carbonyl groups and which can have a cycloalkane diyl group and/or a double or triple bond: (f) represents a saturated or monounsaturated monocyclic nitrogen heterocyclic compound having 5 to 8 cyclic members or a bicyclic saturated nitrogens heterocyclic compound having 7 to 12 cyclic members.

  该发明涉及新型酮内酰胺化合物，其氢化衍生物和互变异构体。这些化合物具有有价值的治疗性能，并特别适用于治疗对多巴胺D3受体调节产生反应的疾病。酮内酰胺具有通式（I），其中：（a）代表通式（b）或（c）的一组，其中D与氮原子结合，W、Rp和Rq具有权利要求1中所述的含义；—B—代表键或（d），其中Rm和Rn具有权利要求1中所述的含义；（e）代表单键或双键；Rv、Rw、Rx和Ry具有权利要求1中所述的含义；D代表线性或支链2至10个成员的烷基链，可以具有作为链成员的杂原子基团K，所述杂原子基团K在O、S、S(O)、S(O)2、N—R8、CO—O、C(O)NR8和/或1或2个非相邻的羰基中选择，并且可以具有环烷二基基团和/或双键或三键：（f）代表饱和或单不饱和的含5至8个环成员的单环氮杂环化合物或含7至12个环成员的双环饱和氮杂环化合物。
• Polyethylene glycol (PEG-400) promoted as an efficient and recyclable reaction medium for the one-pot eco-friendly synthesis of functionalized isoxazole substituted spirooxindole derivatives
  作者：Nagi Reddy Modugu、Praveen Kumar Pittala

  DOI：10.1039/c7nj03515b

  日期：——

  An efficient, inexpensive and environmentally friendly synthesis of novel isoxazole substituted spirooxindole-pyridopyrimidine/indenopyridine/chromenopyridine/naphthyridine/quinoline derivatives has been developed via one-pot three-component reaction of isoxazolyl enamino esters, isatins and 1,3-dimethylbarbituric acid/1,3-indandione/chromene-2,4-dione/quinoline-2,4-dione/naphthalene-1,2,4-trione/dimedone

  新颖异恶唑的一种高效，廉价且环境友好的合成取代spirooxindole-吡啶并嘧啶/ indenopyridine / chromenopyridine /萘/喹啉衍生物已被开发经由异恶唑基烯氨基酯，靛红与1,3-二甲基巴比妥酸/ 1,3-茚满二酮/色烯-2,4-二酮/喹啉-2,4-二酮/萘-1,2,4的一锅三组分反应-使用PEG-400作为溶剂和催化剂的三酮/二甲酮。选择了26种异恶唑基烯氨基酯，7种1,3-二酮化合物和11种取代的isatins进行文库验证。该方法的优点是其环境安全性，无催化剂性，操作简便，无金属操作，多种底物范围，高收率，优异的官能团耐受性和较短的反应时间，PEG-400可以回收和再利用。
• A ‘sulfonyl-azide-free’ (SAFE) aqueous-phase diazo transfer reaction for parallel and diversity-oriented synthesis
  作者：Dmitry Dar’in、Grigory Kantin、Mikhail Krasavin

  DOI：10.1039/c9cc02042j

  日期：——

  Diazo transfer reactions are notoriously associated with the use of potentially explosive sulfonyl azides. The first ‘sulfonyl-azide-free’ (SAFE) protocol for producing diazo compounds from their active-methylene precursors via the Regitz diazo transfer reaction was developed and has displayed a remarkable substrate scope. It can be applied to generating arrays of diazo compounds for further evolution

  众所周知，重氮转移反应与潜在爆炸性磺酰叠氮化物的使用有关。研发了第一个通过Regitz重氮转移反应从其活性亚甲基前体生产重氮化合物的“无磺酰叠氮”（SAFE）方案，该方案已显示出显着的底物范围。它可用于产生重氮化合物的阵列，以通过组合化学和一系列支架产生的转化进一步进化。
• [EN] SUBSTITUTED QUINOLINONYL PIPERAZINE COMPOUNDS USEFUL AS T CELL ACTIVATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLINONYLE PIPÉRAZINE SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LYMPHOCYTES T
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2021133748A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  Disclosed are compounds of Formula (I) or a salt thereof, wherein: R1, R2, R3, R4, R5, R6, and m are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the activity of one or both of diacylglycerol kinase alpha (DGKα ) and diacylglycerol kinase zeta (DGKξ ), and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in the treatment of viral infections and proliferative disorders, such as cancer.

  揭示了Formula (I)或其盐的化合物，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6和m在此处被定义。还揭示了使用这些化合物来抑制二酰甘油激酶α(DGKα)和二酰甘油激酶ξ(DGKξ)中一种或两种活性的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗病毒感染和增殖性疾病，如癌症方面是有用的。