4-hydroxy-7-trifluoromethyl-3-(hydroxymethyl)quinoline | 82121-41-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-hydroxy-7-trifluoromethyl-3-(hydroxymethyl)quinoline
• 英文别名: 4-hydroxy-3-hydroxymethyl-7-trifluoromethylquinoline；3-(hydroxymethyl)-7-(trifluoromethyl)-1H-quinolin-4-one
• CAS: 82121-41-3；83342-34-1
• 化学式: C₁₁H₈F₃NO₂
• 分子量: 243.185
• InChiKey: YOGIENHSLIMXBF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-hydroxy-7-trifluoromethyl-3-(hydroxymethyl)quinoline 在 氯化亚砜 、 sodium carbonate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 3-[(4-(3-羟基苯基)哌嗪-1-基)甲基]-7-(三氟甲基)喹啉-4-醇
  参考文献：
  名称：

  WO2007/110868

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  7-（三氯甲基）-4-羟基喹啉 在 sodium hydroxide 、 聚合甲醛 作用下， 生成 4-hydroxy-7-trifluoromethyl-3-(hydroxymethyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  3-Methylthiomethyl-and 3-methylsulfinylmethyl-4-quinolinones useful for

  摘要：

  一种新型喹诺酮化合物，通式为##STR1## 其中n为0、1或2；R.sub.1为C.sub.1-4烷基；R.sub.3为氢、C.sub.1-4烷基、甲氧基、甲硫基、卤素或三氟甲基。这些化合物具有降压活性，可用于治疗哺乳动物的高血压。该喹诺酮与药物可接受的载体一起组成新型治疗组合物进行给药。同时还描述了制备新型喹诺酮的方法。

  公开号：

  US04442109A1

文献信息

• Quinolone derivatives and their use in a method of controlling an
  申请人：Lilly Industries Limited

  公开号：US04390541A1

  公开（公告）日：1983-06-28

  Compounds of the following formula are described: ##STR1## in which n is 0, 1 or 2, R.sup.1 is C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.1-4 alkylthio, C.sub.1-4 alkylsulphonyl, trifluoromethyl, halo or nitro, and R.sup.2 and R.sup.3 are each independently hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, and salts thereof. The compounds are useful in the treatment of immediate hypersensitivity conditions and are prepared by reaction of the appropriate formylquinolone with malonic acid, ylid or phosphonate.

  描述了以下公式的化合物：##STR1## 其中n为0、1或2，R.sup.1为C.sub.1-4烷基、C.sub.1-4烷氧基、C.sub.1-4烷硫基、C.sub.1-4烷基磺酰基、三氟甲基、卤素或硝基，R.sup.2和R.sup.3分别独立地为氢或C.sub.1-4烷基，以及它们的盐。这些化合物在治疗即时超敏反应疾病方面具有用途，并通过适当的甲酰喹啉与丙二酸、叶立德或膦酸酯的反应制备。
• 3-Methylsulfonylmethyl-4-quinolinones useful for treating hypertension
  申请人：The Boots Company PLC

  公开号：US04447435A1

  公开（公告）日：1984-05-08

  Novel quinolones of the general formula ##STR1## wherein n is 0, 1 or 2; R.sub.1 is C.sub.1-4 alkyl; and R.sub.3 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, methoxy, methylthio, halo or trifluoromethyl. These compounds have antihypertensive activity and may be used for treating hypertension in mammals. The quinolones are administered in novel therapeutic compositions comprising a quinolone of the above general formula together with a pharmaceutically acceptable carrier. Processes for making the novel quinolones are described.

  一种新型喹诺酮化合物，其通式为##STR1##其中n为0、1或2；R.sub.1为C.sub.1-4烷基；R.sub.3为氢、C.sub.1-4烷基、甲氧基、甲基硫基、卤素或三氟甲基。这些化合物具有降压活性，可用于治疗哺乳动物的高血压。这些喹诺酮化合物可与药学上可接受的载体一起组成新的治疗组合物进行给药。还描述了制备这些新型喹诺酮化合物的方法。
• Heterocyclic Compounds And Uses Thereof In The Treatment Of Sexual Disorders
  申请人：Tworowski Dmitry

  公开号：US20100029671A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  Novel heterocyclic compounds, which exhibit a dopamine receptor (preferably a D4 receptor) agonistic activity, and/or a PDE5 inhibitory activity, processes of preparing same, pharmaceutical compositions containing same and uses thereof in the treatment of sexual disorders such as decreased libido, orgasm disorder and erectile dysfunction are disclosed.

  本发明揭示了一种新型杂环化合物，其表现出多巴胺受体（优选为D4受体）激动活性和/或PDE5抑制活性，以及制备该化合物的方法，含有该化合物的药物组合物以及将其用于治疗性功能障碍，如性欲减退、性高潮障碍和勃起功能障碍的用途。
• Heterocyclic compounds and uses thereof in the treatment of sexual disorders
  申请人：ATIR Holding S.A.

  公开号：US08349850B2

  公开（公告）日：2013-01-08

  Novel heterocyclic compounds having the formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, B, D, E, G, K, L, M, Q, T, X, Y and Z are as described in the specification, which exhibit a dopamine receptor (preferably a D4 receptor) agonistic activity, and/or a PDE5 inhibitory activity, are disclosed, as well as processes of preparing same, pharmaceutical compositions containing same and uses thereof in the treatment of sexual disorders such as decreased libido, orgasm disorder and erectile dysfunction.

  本发明涉及一种新型杂环化合物，其化学式为：或其药学上可接受的盐，其中A、B、D、E、G、K、L、M、Q、T、X、Y和Z如说明书所述，该化合物表现出多巴胺受体（优选为D4受体）激动活性和/或PDE5抑制活性，以及制备该化合物的方法、含有该化合物的药物组合物和将其用于治疗性功能障碍，如性欲减退、性高潮障碍和勃起功能障碍等的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF IN THE TREATMENT OF SEXUAL DISORDERS
  申请人：ATIR Holding S.A.

  公开号：US20130072479A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  Novel heterocyclic compounds, which exhibit a dopamine receptor (preferably a D4 receptor) agonistic activity, and/or a PDE5 inhibitory activity, processes of preparing same, pharmaceutical compositions containing same and uses thereof in the treatment of sexual disorders such as decreased libido, orgasm disorder and erectile dysfunction are disclosed.

  本发明涉及一种新型杂环化合物，该化合物表现出多巴胺受体（优选为D4受体）的激动作用和/或PDE5抑制活性，以及制备该化合物的方法，含有该化合物的制药组合物以及在治疗性欲减退、性高潮障碍和勃起功能障碍等性障碍方面的应用。