(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺 | 183557-77-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: (4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺
• 英文名称: 4-morpholinobenzamide
• 英文别名: (4-morpholin-4-yl-phenyl)-amide；4-(Morpholin-4-yl)benzamide；4-morpholin-4-ylbenzamide
• CAS: 183557-77-9
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD22438486
• 分子量: 206.244
• InChiKey: SZGNKGORTYXIHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.363
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺 在 劳森试剂 、 硫酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 三甲基铝 、 硝酸 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.5h， 生成 2,6-dimethyl-3-(2-(4-morpholinophenyl)thiazol-5-yl)pyrimidin-4(3H)-one
  参考文献：
  名称：

  Nitrogenous Heterocyclic Derivatives And Their Application In Drugs

  摘要：

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法及其作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。

  公开号：

  US20150087639A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吗啉基苯甲酸 在 氯化亚砜 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以60%的产率得到(4-吗啉-4-基-苯基)-酰胺
  参考文献：
  名称：

  设计，合成和生物学评估一系列新型的2-苯甲酰胺-4-（6-氧-N-甲基-1-萘酰胺）-吡啶衍生物作为有效的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂。

  摘要：

  从II期临床FGFR抑制剂lucitanib（2）开始，我们通过打开中心喹啉骨架和脚手架跳跃过程进行了药物化学研究，从而开发出一系列新颖的2-benzamide-4-（6-oxy-N -甲基-1-萘酰胺）-吡啶衍生物。鉴定出化合物25a显示出对FGFR1 / 2和VEGFR2的选择性且同样高的效力，IC 50值小于5.0 nM。观察到对FGFR1 / 2和VEGFR2异常癌细胞均具有显着的抗增殖作用。在SNU-16异种移植模型中，化合物25a在10 mg / kg和50 mg / kg的剂量下分别显示25.0％和81.0％的肿瘤生长抑制率，体重减轻了5％和10％。鉴于在临床前研究中发现FGF和VEGF在肿瘤血管生成中具有协同增效作用，

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2018.05.005

文献信息

• SUBSTITUTED SULFONAMIDE COMPOUNDS
  申请人：OBERBOERSCH Stefan

  公开号：US20080153843A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  Substituted sulfonamide derivatives, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing these compounds, and to the use of substituted sulfonamide derivatives in the treatment or inhibition of pain and/or various disorders or disease states.

  磺胺取代物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及磺胺取代物在治疗或抑制疼痛和/或各种疾病或疾病状态中的用途。
• Therapeutic heterocyclic compounds
  申请人：——

  公开号：US20030013708A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  Provided herein is a compound having the formula (I): 1 Wherein said compounds are useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT 1B and 5HT 1D antagonists.

  本文提供的化合物具有以下式（I）： 其中所述化合物可用于治疗精神障碍，包括但不限于抑郁症、广泛性焦虑、进食障碍、痴呆症、恐慌障碍和睡眠障碍。这些化合物还可能用于治疗胃肠道障碍、心血管调节、运动障碍、内分泌障碍、血管痉挛和性功能障碍。这些化合物是5HT 1B和5HT 1D拮抗剂。
• Therapeutic chromone compounds
  申请人：——

  公开号：US20040087575A1

  公开（公告）日：2004-05-06

  Provided herein is a compound of the formula (I) wherein said compound is useful for the treatment of psychiatric disorders including but not limited to depression, generalized anxiety, eating, disorders, dementia, panic disorder, and sleep disorders. The compounds may also be useful in the treatment of gastrointestinal disorders, cardiovascular regulation, motor disorders, endocrine disorders, vasospasm and sexual dysfunction. The compounds are 5HT 1B antagonists. Also provided herein are processes for making compounds of Formula (I) and intermediate compounds.

  本文提供的是一种化合物，其化学式为（I），其中该化合物可用于治疗包括但不限于抑郁症、广泛性焦虑、进食障碍、痴呆症、恐慌障碍和睡眠障碍在内的精神疾病。这些化合物也可能对治疗胃肠道疾病、心血管调节、运动障碍、内分泌失调、血管痉挛和性功能障碍有用。这些化合物是5HT 1B 拮抗剂。本文还提供了制备化合物（I）和中间体化合物的方法。
• Therapeutic chroman compounds
  申请人：——

  公开号：US20040110745A1

  公开（公告）日：2004-06-10

  Provided herein is a compound represented by the Formula (I) wherein said compounds are useful for the treatment of migraine. Also provided are processes for the preparation of compounds of Formula (I) and intermediates.

  本文提供的是一种化合物，其化学式表示为（I），其中这些化合物对治疗偏头痛有用。还提供了制备化合物（I）和中间体的方法。
• Indazole-derivatives as factor Xa inhibitors
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：EP1479675A1

  公开（公告）日：2004-11-24

  The present invention relates to compounds of the formulae I and Ib wherein R0 ; R1 ; R2 ;Q; V, G and M have the meanings indicated in the claims. The compounds of the formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of cardiovascular disorders like thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzymes factor Xa (FXa) and/or factor VIIa (FVIIa), and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor Xa and/or factor VIIa is present or for the cure or prevention of which an inhibition of factor Xa and/or factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of the formulae I and Ib, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

  本发明涉及式I和Ib的化合物 其中R0; R1; R2; Q; V，G和M具有索赔中指示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们表现出强烈的抗血栓作用，例如，适用于治疗和预防心血管疾病，如血栓栓塞疾病或再狭窄。它们是血液凝块酶因子Xa（FXa）和/或因子VIIa（FVIIa）的可逆抑制剂，通常可应用于因子Xa和/或因子VIIa的不良活性存在或因子Xa和/或因子VIIa的抑制而打算治愈或预防的情况。此外，本发明还涉及制备式I和Ib的化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，并包括它们的制药制剂。