5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-2-triisopropylsilanyl-oxazole | 1186127-11-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-2-triisopropylsilanyl-oxazole
• 英文别名: 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2-(triisopropylsilyl)oxazole；5-(tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-2-[tris(propan-2-yl)silyl]-1,3-oxazole；2-(Triisopropylsilyl)oxazole-5-boronic acid pinacol ester；tri(propan-2-yl)-[5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,3-oxazol-2-yl]silane
• CAS: 1186127-11-6
• 化学式: C₁₈H₃₄BNO₃Si
• 分子量: 351.369
• InChiKey: QHQHHUIEVWSWDJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.86
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-2-triisopropylsilanyl-oxazole 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 生成 (1S,4S)-5-(6-(1,3-oxazol-5-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptane
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  公开号：

  EP2982670B1
• 作为产物：
  描述：

  三异丙基硅基三氟甲磺酸酯 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 5.17h， 生成 5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-2-triisopropylsilanyl-oxazole
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC COMPOUND

  摘要：

  本发明提供了一种化合物或其盐，用于预防或治疗神经退行性疾病等疾病的药剂。本发明涉及一种由下式表示的化合物其中每个符号如本说明书中所定义的，或其盐。

  公开号：

  US20150266872A1
• 作为试剂：
  描述：

  disodium;carbonate 、 2,6-二氟-4-溴碘苯 、 5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-2-triisopropylsilanyl-oxazole 在 氩 、 [1,1′-bis(diphenylphosphino)-ferrocene]dichloropalladium dichloromethane 、 5-(4,4,5,5-tetramethyl-[1,3,2]dioxaborolan-2-yl)-2-triisopropylsilanyl-oxazole 、 disodium;carbonate 、 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 5-(4-bromo-2,6-difluorophenyl)oxazole
  参考文献：
  名称：

  N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的化合物，其中R1，LP，LQ，（Het）Ar，m和n如本申请所定义，具有有价值的药理学性质，特别是结合到GPR1 19受体并调节其活性。

  公开号：

  US20150225390A1

文献信息

• [EN] N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USES THEREOF<br/>[FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYL-AMIDES, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014019967A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein R1, LP, HetAr1, (Het)Ar2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中R1、LP、HetAr1、（Het）Ar2和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• [EN] HYDROXAMATE COMPOUNDS AS ANTAGONISTS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSÉS HYDROXAMATE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：ADORX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2020260857A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention relates to compounds of formula I shown below: (I) wherein R1, R2 and R3 are each as defined in the application. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of diseases or conditions in which adenosine A2a receptor activity is implicated, such as, for example, cancer.

  本发明涉及下面所示的式I的化合物：(I)，其中R1、R2和R3在申请中各自定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗腺苷A2a受体活性参与的疾病或症状中的用途，例如癌症。
• N-CYCLOPROPYL-N-PIPERIDINYL-AMIDES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND USES THEREOF
  申请人：NOSSE Bernd

  公开号：US20140045823A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein R 1 , L P , HetAr 1 , (Het)Ar 2 and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中R 1 ，LP，HetAr 1 ，（Het）Ar 2 和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• [EN] N- CYCLOPROPYL - N- PIPERIDINYLBENZAMIDES AS GPR119 MODULATORS<br/>[FR] N-CYCLOPROPYL-N-PIPÉRIDINYLBENZAMIDES EN TANT QUE MODULATEURS DE GPR119
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2012123449A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, LP, LQ, Ar, mand n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、LP、LQ、Ar、m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。
• New compounds, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：NOSSE Bernd

  公开号：US20130065906A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , L P , L Q , Ar, m and n are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular bind to the GPR119 receptor and modulate its activity.

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中基团R 1 ，L P ，L Q ，Ar，m和n如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR119受体并调节其活性。