5-bromo-2-(2-methyl-1,3-oxazol-5-yl)pyridine | 1239719-75-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-bromo-2-(2-methyl-1,3-oxazol-5-yl)pyridine
• 英文别名: 5-(5-Bromo-2-pyridyl)-2-methyloxazole；5-(5-bromopyridin-2-yl)-2-methyl-1,3-oxazole
• CAS: 1239719-75-5
• 化学式: C₉H₇BrN₂O
• 分子量: 239.071
• InChiKey: APWXXMGLHBJESC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  317.8±27.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.528±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-2-(2-methyl-1,3-oxazol-5-yl)pyridine 、 苄胺 在 (R)-1-[(Sp)-2-(dicyclohexylphosphino)ferrocenyl]ethyldi-tert-butylphosphine 、 palladium diacetate sodium t-butanolate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 反应 9.0h， 以67%的产率得到6-(2-Methyl-5-oxazolyl)-N-(phenylmethyl)-3-pyridinamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED INDAZOLE AND AZA-INDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS SUBSTITUÉS D'INDAZOLE ET D'AZA-INDAZOLE UTILISÉS COMME MODULATEURS DE LA GAMMA SÉCRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及具有公式（I）中定义的R1、R2、R3、R4、Y、A1、A2、A3、A4、X1、X2、X3和Het1含义的新型取代的吲唑和氮杂吲唑衍生物。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。该发明还涉及制备这种新型化合物的过程，包含该化合物作为活性成分的药物组合物以及将该化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2010145883A1
• 作为产物：
  描述：

  C₁₀H₇BrN₂O₃ 在 copper(II) oxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 以14.5%的产率得到5-bromo-2-(2-methyl-1,3-oxazol-5-yl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES SUBSTITUÉS EN TANT QUE MODULATEURS DE LA GAMMA-SÉCRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及式（I）的取代双环杂环化合物，其中Het1、Het2、A1、A2、A3和A4的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2010089292A1

文献信息

• [EN] BENZYL-, (PYRIDIN-3-YL)METHYL- OR (PYRIDIN-4-YL)METHYL-SUBSTITUTED OXADIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLOPYRIDINE À SUBSTITUTION BENZYLE, (PYRIDIN-3-YL)MÉTHYLE OU (PYRIDIN-4-YL)MÉTHYLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE (GOAT)
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2019149657A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to ghrelin O-acyl transferase (GOAT) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular obesity.

  本发明涉及一般式（I）的化合物，其中基团R1和R2的定义如权利要求1中所述，该化合物具有有价值的药理特性，特别是与胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。
• Benzyl-, (pyridin-3-yl)methyl -or (pyridin-4-yl)-methyl-substituted oxadiazolopyridine derivatives as ghrelin O-acyl transferase (GOAT) inhibitors
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US11254688B2

  公开（公告）日：2022-02-22

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to ghrelin O-acyl transferase (GOAT) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular obesity.

  本发明涉及通式(I)的化合物，其中基团 R1 和 R2 的定义如权利要求 1 所述，这些化合物具有重要的药理特性，特别是能与胃泌素 O-酰基转移酶（GOAT）结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是肥胖症。
• NOVEL SUBSTITUTED BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Janssen Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2393804B1

  公开（公告）日：2014-04-16
• BENZYL-, (PYRIDIN-3-YL)METHYL- OR (PYRIDIN-4-YL)METHYL-SUBSTITUTED OXADIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN O-ACYL TRANSFERASE (GOAT) INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3746451A1

  公开（公告）日：2020-12-09
• NOVEL SUBSTITUTED INDAZOLE AND AZA-INDAZOLE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Bischoff François Paul

  公开号：US20120095036A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention is concerned with novel substituted indazole and aza-indazole derivatives of Formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Y, A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , X 1 , X 2 , X 3 and Het 1 have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.