tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane | 849799-40-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane
• CAS: 849799-40-2
• 化学式: C₃₆H₅₁F₂NO₂Si₂
• 分子量: 623.974
• InChiKey: JRUDAGYOSDSINX-FBBJSWSOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  11.07
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.0h， 以100%的产率得到4-[(3R,4S)-6-fluoro-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenol
  参考文献：
  名称：

  Novel hypocholesterolemic compounds

  摘要：

  本发明涉及一种新型降胆固醇化合物，其化学式为I，可用于治疗和预防动脉粥样硬化，降低胆固醇水平，以及包含该化合物单独或与其他活性剂组合的药物组合物。

  公开号：

  EP1522541A1
• 作为产物：
  描述：

  依泽替米贝 在 咪唑 、 lithium aluminium tetrahydride 、 三氯化铝 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane
  参考文献：
  名称：

  Carbohydrate Sulfonyl Chlorides for Simple, Convenient Access to Glycoconjugates

  摘要：

  [GRAPHICS]The use of carbohydrate sulfonyl chlorides is introduced as a new, facile glycoconjugation method which could find broad applications. We demonstrate the approach by synthesizing a number of glycosylated cholesterol absorption inhibitors which display high inhibitory efficacies in our recently established in vitro assay. Furthermore, we highlight an advantage of the electron-withdrawing nature of the suffonyl linkage which allowed the synthesis of otherwise unstable azetidine conjugates.

  DOI：

  10.1021/ol0502127