tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane | 849799-40-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane
• CAS: 849799-40-2
• 化学式: C₃₆H₅₁F₂NO₂Si₂
• 分子量: 623.974
• InChiKey: JRUDAGYOSDSINX-FBBJSWSOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  11.07
• 重原子数：
  43
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 21.0h， 以100%的产率得到4-[(3R,4S)-6-fluoro-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenol
  参考文献：
  名称：

  Novel hypocholesterolemic compounds

  摘要：

  本发明涉及一种新型降胆固醇化合物，其化学式为I，可用于治疗和预防动脉粥样硬化，降低胆固醇水平，以及包含该化合物单独或与其他活性剂组合的药物组合物。

  公开号：

  EP1522541A1
• 作为产物：
  描述：

  依泽替米贝 在 咪唑 、 lithium aluminium tetrahydride 、 三氯化铝 作用下， 以 乙醚 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 tert-butyl-[4-[(3R,4S)-3-[(3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-3-(4-fluorophenyl)propyl]-6-fluoro-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-4-yl]phenoxy]-dimethylsilane
  参考文献：
  名称：

  Carbohydrate Sulfonyl Chlorides for Simple, Convenient Access to Glycoconjugates

  摘要：

  [GRAPHICS]The use of carbohydrate sulfonyl chlorides is introduced as a new, facile glycoconjugation method which could find broad applications. We demonstrate the approach by synthesizing a number of glycosylated cholesterol absorption inhibitors which display high inhibitory efficacies in our recently established in vitro assay. Furthermore, we highlight an advantage of the electron-withdrawing nature of the suffonyl linkage which allowed the synthesis of otherwise unstable azetidine conjugates.

  DOI：

  10.1021/ol0502127

文献信息

• Carbohydrate Sulfonyl Chlorides for Simple, Convenient Access to Glycoconjugates
  作者：Lisbet Kværnø,、Moritz Werder、Helmut Hauser、Erick M. Carreira

  DOI：10.1021/ol0502127

  日期：2005.3.1

  [GRAPHICS]The use of carbohydrate sulfonyl chlorides is introduced as a new, facile glycoconjugation method which could find broad applications. We demonstrate the approach by synthesizing a number of glycosylated cholesterol absorption inhibitors which display high inhibitory efficacies in our recently established in vitro assay. Furthermore, we highlight an advantage of the electron-withdrawing nature of the suffonyl linkage which allowed the synthesis of otherwise unstable azetidine conjugates.
• Novel hypocholesterolemic compounds
  申请人：Lipideon Biotechnology AG

  公开号：EP1522541A1

  公开（公告）日：2005-04-13

  The present invention relates to novel hypocholesterolemic compounds of formula I useful in the treatment and prevention of atherosclerosis and for the reduction of cholesterol levels as well as to pharmaceutical compositions comprising said compounds alone or in combination with other active agents

  本发明涉及一种新型降胆固醇化合物，其化学式为I，可用于治疗和预防动脉粥样硬化，降低胆固醇水平，以及包含该化合物单独或与其他活性剂组合的药物组合物。