ethyl 1-(cyclopropylmethoxy)-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: ethyl 1-(cyclopropylmethoxy)-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 1-(cyclopropylmethoxy)-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carboxylate；ethyl 1-(cyclopropylmethoxy)-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carboxylate
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₅
• 分子量: 303.315
• InChiKey: CVYNAZKEZVBSFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-(cyclopropylmethoxy)-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylate 在 水 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 18.5h， 生成 化合物DESIDUSTAT
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF QUINOLONE BASED COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备基于喹诺酮化合物的方法，其通式为(I)，使用通式为(XII)的中间化合物。该发明还提供了一种改进的制备通式为(I-a)的化合物的方法，使用通式为(XII-a)的中间化合物以及在过程中生成的一些新颖杂质。使用这种方法制备的化合物可用于治疗贫血。

  公开号：

  US20190359574A1
• 作为产物：
  描述：

  2-碘苯甲酸乙酯, 在 吡啶 、 盐酸 、 甲醇 、 copper(l) iodide 、 sodium methylate 、 聚甘氨酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 31.83h， 生成 ethyl 1-(cyclopropylmethoxy)-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF QUINOLONE BASED COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一种改进的制备基于喹诺酮化合物的方法，其通式为(I)，使用通式为(XII)的中间化合物。该发明还提供了一种改进的制备通式为(I-a)的化合物的方法，使用通式为(XII-a)的中间化合物以及在过程中生成的一些新颖杂质。使用这种方法制备的化合物可用于治疗贫血。

  公开号：

  US20190359574A1

文献信息

• NOVEL QUINOLONE DERIVATIVES
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US20150299193A1

  公开（公告）日：2015-10-22

  The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation.

  本发明涉及通式(I)的新化合物、它们的互变异构体、对映异构体、药学上可接受的盐、含有它们的制药组合物、它们的制备方法、在医学中使用这些化合物以及它们的制备中所涉及的中间体。
• [EN] NOVEL QUINOLONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS INÉDITS DE QUINOLONE
  申请人：CADILA HEALTHCARE LTD

  公开号：WO2014102818A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  The present invention relates to novel compounds of the general formula (I), their tautomeric forms, their stereoisomers, their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions containing them, methods for their preparation, use of these compounds in medicine and the intermediates involved in their preparation. [Formula should be inserted here].

  本发明涉及一般式（I）的新化合物，它们的互变异构体，立体异构体，药学上可接受的盐，包含它们的制药组合物，制备这些化合物的方法，以及在医学上使用这些化合物和涉及它们制备的中间体。[应在此处插入公式]。
• Process for the preparation of quinolone based compounds
  申请人：CADILA HEALTHCARE LIMITED

  公开号：US10899713B2

  公开（公告）日：2021-01-26

  The present invention relates to an improved process for the preparation of quinolone based compounds of general formula (I) using intermediate compound of general formula (XII). Invention also provides an improved process for the preparation of compound of formula (I-a) using intermediate compound of formula (XII-a) and some novel impurities generated during process. Compounds prepared using this process can be used to treat anemia.

  本发明涉及一种使用通式（XII）中间体化合物制备通式（I）喹诺酮类化合物的改进工艺。 本发明还提供了一种利用通式（XII-a）的中间体化合物和工艺过程中产生的一些新型杂质制备通式（I-a）化合物的改进工艺。 使用该工艺制备的化合物可用于治疗贫血症。
• QUINOLONE DERIVATIVES
  申请人：Cadila Healthcare Limited

  公开号：EP2935221B1

  公开（公告）日：2018-02-07
• US9394300B2
  申请人：——

  公开号：US9394300B2

  公开（公告）日：2016-07-19