2-(4-(2-(5-amino-8-methylbenzo[f][1,7]naphthyridin-2-yl)ethyl)-3-methylphenyl)propan-2-ol | 1186635-82-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-(4-(2-(5-amino-8-methylbenzo[f][1,7]naphthyridin-2-yl)ethyl)-3-methylphenyl)propan-2-ol
• 英文别名: 2-[4-[2-(5-amino-8-methylbenzo[f][1,7]naphthyridin-2-yl)ethyl]-3-methylphenyl]propan-2-ol
• CAS: 1186635-82-4
• 化学式: C₂₅H₂₇N₃O
• 分子量: 385.509
• InChiKey: DQFBTXPFIXKUBG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  72
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-甲基苯胺 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 sodium acetate 、 sodium hexamethyldisilazane 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 2-(4-(2-(5-amino-8-methylbenzo[f][1,7]naphthyridin-2-yl)ethyl)-3-methylphenyl)propan-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS TLR ACTIVITY MODULATORS
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS SERVANT DE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DES TLR

  摘要：

  该发明提供了一类新型化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用这些化合物来治疗或预防与Toll样受体相关的疾病或紊乱的方法，包括TLR7和TLR8。在一个方面，这些化合物可用作辅助剂，以增强疫苗的效果（公式I），其中：X3为N；X4为N或CR3；X5为-CR4=CR5。

  公开号：

  WO2009111337A1

文献信息

• Homogenous suspension of immunopotentiating compounds and uses thereof
  申请人：Skibinski David

  公开号：US09408907B2

  公开（公告）日：2016-08-09

  The present invention generally relates to homogeneous suspensions of small molecule immune potentiators (SMIPs) that are capable of stimulating or modulating an immune response in a subject in need thereof. The homogeneous suspensions may be used in combinations with various antigens or adjuvants for vaccine therapies.

  本发明通常涉及能够刺激或调节受需要者免疫反应的小分子免疫增强剂（SMIPs）的均匀悬浮液。这些均匀悬浮液可以与各种抗原或佐剂结合在一起用于疫苗治疗。
• COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS TLR ACTIVITY MODULATORS
  申请人：Cortez Alex

  公开号：US20110081365A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors, including TLR7 and TLR8. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness of a vaccine (formula I) wherein: X 3 is N; X 4 is N Or CR 3 ; X 5 is —CR 4 ═CR 5 .

  本发明提供了一类新型化合物，包括这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物治疗或预防与Toll样受体有关的疾病或紊乱的方法，包括TLR7和TLR8。在一个方面，这些化合物可用作佐剂，以增强疫苗（公式I）的有效性，其中：X3是N；X4是N或CR3；X5是—CR4═CR5。
• BENZONAPHTHYRIDINE-CONTAINING VACCINES
  申请人：O'Hagan Derek

  公开号：US20120263753A1

  公开（公告）日：2012-10-18

  The invention provides, inter alia, immunogenic compositions that comprise (a) a first antigen, (b) polymeric particles and (c) a benzonaphthyridine compound, which compositions elicits an immune response when administered to a vertebrate subject. The invention also provides, inter alia, methods of producing immunogenic compositions and methods for using immunogenic compositions (e.g., for treatment), among other benefits.

  本发明提供了包含(a)第一抗原、(b)聚合物颗粒和(c)苯并萘啶化合物的免疫原组合物，当向脊椎动物主体注射该组合物时，能够引发免疫反应。本发明还提供了制备免疫原组合物的方法以及使用免疫原组合物的方法（例如用于治疗），以及其他优点。
• IMMUNOGENIC AMPHIPATHIC PEPTIDE COMPOSITIONS
  申请人：O'Hagan Derek

  公开号：US20110250237A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The present application pertains to a composition, comprising (a) amphipathic peptides; (b) lipids and (c) at least one immunogenic species. Respective compositions are suitable for immunogenic species transport and delivery, for example for systemic or local delivery to a mammal. Also provided are pharmaceutical compositions, comprising respective compositions. Methods of forming the foregoing are also provided.

  本申请涉及一种组合物，包括（a）两性胜肽；（b）脂质和（c）至少一种免疫原物种。各自的组合物适用于免疫原物种的运输和传递，例如用于系统性或局部传递到哺乳动物。还提供了药物组合物，包括各自的组合物。还提供了形成上述组合物的方法。
• Compounds and compositions as TLR activity modulators
  申请人：Wu Tom Yao Hsiang

  公开号：US08466167B2

  公开（公告）日：2013-06-18

  The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors, including TLR7 and TLR8. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness of a vaccine (formula I) wherein: X3 is N; X4 is N Or CR3; X5 is —CR4═CR5.

  本发明提供了一类新型化合物，包括这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与Toll样受体相关的疾病或障碍的方法，包括TLR7和TLR8。在一个方面，这些化合物可用作佐剂，以增强疫苗（式I）的有效性，其中：X3为N；X4为N或CR3；X5为—CR4═CR5。