依格列宗 | 892128-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 依格列宗
• 英文名称: 5-{4-[2-(5-methyl-2-phenyloxazol-4-yl)-ethoxy]-benzo[b]thiophen-7-ylmethyl}-thiazolidine-2,4-dione
• 英文别名: Edaglitazone；5-{4-[2-(5-Methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)-ethoxy]-benzo[b]thiophen-7-ylmethyl}2,4-thiazolidinedione；5-[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]-7-benzothiophenylmethyl]-2,4-thiazolidinedione；R-483；5-[[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)ethoxy]-1-benzothiophen-7-yl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• CAS: 892128-35-7；892128-36-8；213411-83-7
• 化学式: C₂₄H₂₀N₂O₄S₂
• 分子量: 464.566
• InChiKey: HAAXAFNSRADSMK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.374
• 溶解度：
  二甲基亚砜：30mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  依格列宗 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以96.1%的产率得到sodium 5-{[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)ethoxy]benzo[b]thiophen-7-yl]methyl}2,4-thiazolidinedionate
  参考文献：
  名称：

  Novel process for the preparation of the insulin sensitizer

  摘要：

  公开了一种制备化合物I1的新方法，并可选择将化合物I转化为药用可接受的盐。化合物I及其相应的盐，如钠盐，是药用活性物质。还公开了中间体的制备方法。

  公开号：

  US20040267023A1
• 作为产物：
  描述：

  5-{[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]benzo[b]thien-7-yl]methylene}-2,4-thiazolidinedione 在 二氢吡啶 作用下， 以 均三甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以92%的产率得到依格列宗
  参考文献：
  名称：

  Novel process for the preparation of the insulin sensitizer

  摘要：

  公开了一种制备化合物I1的新方法，并可选择将化合物I转化为药用可接受的盐。化合物I及其相应的盐，如钠盐，是药用活性物质。还公开了中间体的制备方法。

  公开号：

  US20040267023A1
• 作为试剂：
  描述：

  3,5-吡啶二甲酸 、 、 5-[[4-[2-(5-Methyl-2-phenyl-4-oxazolyl)ethoxy]-benzo[b]thien-7-yl]methylene]-2,4-thiazolidinedione 在 1,4-dihydro-2,6-dimethyl 、 mixture 、 正庚烷 、 乙醇 、 依格列宗 作用下， 260.0 ℃ 、133.32 kPa 条件下， 反应 20.45h， 以which afforded 89.1 g of white crystalline 5-{[4-[2-(5-methyl-2-phenyl-oxazol-4-yl)ethoxy]benzo[b]thiophen-7-yl]methyl}-2,4-thiazolidinedione with a purity of 96.5%的产率得到依格列宗
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of the insulin sensitizer

  摘要：

  揭示了一种制备I式化合物的新工艺，并可选择将I式化合物转化为药学上可接受的盐。I式化合物及其相应的盐，如钠盐，均为药物活性物质。还揭示了中间体的制备过程。

  公开号：

  US07259176B2

文献信息

• 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs
  申请人：DeAngelis Alan

  公开号：US20060058393A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The invention features 4-((phenoxyalkyl)thio)-phenoxyacetic acids and analogs, compositions containing them, and methods of using them as PPAR modulators to treat or inhibit the progression of, for example, dyslipidemia.

  这项发明涉及4-((苯氧烷基)硫基)-苯氧乙酸及其类似物，含有它们的组合物，以及将它们用作PPAR调节剂来治疗或抑制例如脂质代谢异常的进展的方法。
• Heterocyclic amide derivatives as RXR agonists for the treatment of dyslipidemia, hypercholesterolemia and diabetes
  申请人：Lagu Bharat

  公开号：US20070078129A1

  公开（公告）日：2007-04-05

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating RXR mediated disorders. More particularly, the compounds of the present invention are RXR agonists useful for treating RXR mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物以及用于治疗RXR介导的疾病。更具体地说，本发明的化合物是RXR激动剂，可用于治疗RXR介导的疾病。
• Substituted Dihydroisoindolones As Allosteric Modulators of Glucokinase
  申请人：Dudash Joseph

  公开号：US20070099930A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating glucokinase mediated disorders. More particularly, the compounds of the present invention are glucokinase modulators useful for treating disorders including, but not limited to, type II diabetes.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体和衍生物，以及用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。更具体地说，本发明的化合物是葡萄糖激酶调节剂，可用于治疗包括但不限于II型糖尿病在内的疾病。
• Dihydroisoindolones As Allosteric Modulators Of Glucokinase
  申请人：Bian Hiayan

  公开号：US20070099936A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating glucokinase mediated disorders. More particularly, the compounds of the present invention are glucokinase modulators useful for treating disorders including, but not limited to, type II diabetes.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体和衍生物，以及用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。更具体地，本发明的化合物是葡萄糖激酶调节剂，可用于治疗包括但不限于II型糖尿病在内的疾病。
• NOVEL LYSINE SALTS OF 4-((PHENOXYALKYL)THIO)-PHENOXYACETIC ACID DERIVATIVES
  申请人：Abdel-Magid F. Ahmed

  公开号：US20070060649A1

  公开（公告）日：2007-03-15

  The present invention is directed to a novel lysine salts, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by PPAR delta. The present invention is further directed to a novel process for the preparation of said lysine salts,

  本发明涉及一种新型赖氨酸盐、含有它们的药物组合物以及它们在治疗由PPAR delta调节的疾病和症状中的应用。本发明还涉及一种用于制备上述赖氨酸盐的新型方法。