latamoxef | 64952-97-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: latamoxef
• 英文别名: (6R,7R)-7-[[2-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)acetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
• CAS: 64952-97-2；78997-87-2；79120-38-0
• 化学式: C₂₀H₂₀N₆O₉S
• 分子量: 520.48
• InChiKey: JWCSIUVGFCSJCK-CAVRMKNVSA-N

物化性质

• 熔点：
  117-122° (dec)
• 比旋光度：
  D25 -15.3 ±2.6° (c = 0.216 in methanol)
• 密度：
  1.77±0.1 g/cm3(Predicted)
• 物理描述：
  Solid
• 溶解度：
  7.51e-01 g/L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  232
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  13

ADMET

毒理性

• 蛋白质结合

百分之四十

40%

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

口服给药后迅速吸收。

Rapidly absorbed after oral administration.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

肾排泄占75%。

Renal Excretion accounts for 75 %

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 分布容积

8.51升

8.51 L

来源:DrugBank

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

概述

拉氧头孢是一种半合成的氧头孢烯类抗生素，其抗菌性能与第三代头孢菌素相近。其抗菌谱与头孢噻肟相似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。

用途

拉氧头孢作为一种半合成的氧头孢烯类抗生素，其抗菌性能与第三代头孢菌素相近。其抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌具有显著的抗菌效果。特别是大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对该药物高度敏感。此外，该药还对厌氧菌有良好的抗菌作用，并且由于其耐β-内酰胺酶的性能强，微生物对该药物很少产生抗药性。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  latamoxef 在 氢气 作用下， 生成 2,4-dihydroxy-3-<(1-methyltetrazol-5-ylthio)methyl>but-2-enoic acid γ-lactone
  参考文献：
  名称：

  A new fluorometric method for latamoxef in biological materials using 2,6-diamino-3-nitrosopyridine.

  摘要：

  建立了新型抗生素拉氧头孢（LMOX）的荧光测定方法。LMOX 在酸性溶液中转化为 1, 2, 4-二羟基-3-[(1-甲基四唑-5-基硫基)甲基] 丁-2-烯酸 γ-内酯。内酯 1 与 2，6-二氨基-3-亚硝基吡啶反应生成荧光体 3-(5-氨基-3H-咪唑并[4，5-b] 吡啶-2-基)-2，4-二羟基丁-2-烯酸 γ-内酯。荧光在 460 纳米波长处测量，激发波长为 392 纳米波长。通过简单的技术分别测定了血浆和尿液中 1-15 μg/ml 和 20-300 μg/ml的 LMOX，精确度良好。样品量为 100 μl。讨论了荧光反应的反应机理。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.667
• 作为产物：
  描述：

  在 盐酸 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 latamoxef
  参考文献：
  名称：

  高纯度拉氧头孢钠的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种高纯度拉氧头孢钠的制备方法。该方法的步骤是：将化合物Ⅰ在有机溶剂中经脱保护反应、水洗除杂、碱洗所的得拉氧头孢钠盐水溶液再经过降解除杂、调酸制得拉氧头孢单钠盐水溶液粗品，再萃取除杂得到拉氧头孢单钠盐水溶液精品；将上述单钠盐水溶液精品经酸化、有机溶剂萃取、有机层除水、蒸馏回收溶剂、析晶得到精制固体拉氧头孢酸；将精制固体拉氧头孢酸调碱成钠盐水溶液，再脱色、冻干得到高纯度拉氧头孢钠。本发明的制备方法简便高效，所得到的高纯度拉氧头孢钠质量符合ICH指导原则Q3A要求，无需经过其它特殊提纯过程，减少了操作工序，节省了纯化设备投资，能耗低。

  公开号：

  CN105037394B

文献信息

• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20160333021A1

  公开（公告）日：2016-11-17

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are metallo-β-lactamase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for use with β-lactam antibiotics for overcoming resistance.

  本发明涉及式(I)的化合物，这些化合物是金属β-内酰胺酶抑制剂，以及这些化合物的合成和与β-内酰胺类抗生素一起用于克服耐药性的用途。
• BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES
  申请人：Xia Yi

  公开号：US20100256092A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  This invention relates to, among other items, 6-substituted benzoxaborole compounds and their use for treating bacterial infections.

  这项发明涉及6-取代苯硼酯化合物等物品，以及它们用于治疗细菌感染的用途。
• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：REMPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016003929A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Disclosed herein are antimicrobial compounds compositions, pharmaceutical compositions, the use and preparation thereof. Some embodiments relate to boronic acid derivatives and their use as therapeutic agents.

  本文揭示了抗微生物化合物组合物、药物组合物及其使用和制备。一些实施例涉及硼酸衍生物及其作为治疗剂的使用。