5-溴-2-(1H-四唑-5-基)吡啶 | 380380-60-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 5-溴-2-(1H-四唑-5-基)吡啶
• 中文别名: 5-(5-溴吡啶)四氮唑；泰地唑胺中间体E；5-溴-2-(四唑-5-基)吡啶
• 英文名称: 5-bromo-2-(2H-tetrazol-5-yl)pyridine
• 英文别名: 5-Bromo-2-(1H-tetrazol-5-yl)pyridine
• CAS: 380380-60-9
• 化学式: C₆H₄BrN₅
• 分子量: 226.035
• InChiKey: LBDJSOHAVRCQPD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  396.5±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.850±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  4.1
• 危险性防范说明：
  P240,P210,P241,P264,P280,P302+P352,P370+P378,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险品运输编号：
  1325
• 危险性描述：
  H315,H319,H228
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，并需保存在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-溴-2-(1H-四唑-5-基)吡啶 在 乙酸酐 、 盐酸 作用下， 以 吡啶 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以75%的产率得到2-(5-溴吡啶-2-基)-5-甲基-1,3,4-恶二唑
  参考文献：
  名称：

  ANTIMICROBIAL INDOLINE COMPOUNDS FOR TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS

  摘要：

  本发明提供了以下式I的吲哚杂环化合物或其药学上可接受的盐、前药、溶剂合物或水合物，可用作抗菌剂，包含它们的药物组合物，以及使用它们的方法和制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20100069441A1
• 作为产物：
  描述：

  C₆H₇BrN₄ 在 盐酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以89%的产率得到5-溴-2-(1H-四唑-5-基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  特地唑胺中间体的合成方法

  摘要：

  本发明提供了一种特地唑胺中间体的合成方法。特地唑胺中间体的合成方法包括下列步骤：步骤A：使化合物(I)中的氰基与醇发生加成反应，生成化合物(II)或化合物(II)的酸式盐；步骤B：用肼基或甲基肼基取代所述化合物(II)或化合物(II)的酸式盐上的烷氧基，生成化合物(III)；步骤C：使化合物(III)与亚硝酸钠在酸性条件下反应，生成特地唑胺中间体(IV)。整体反应式为本发明解决了反应试剂易爆、剧毒，以及甲基异构副产物分离困难等问题。

  公开号：

  CN106432182B
• 作为试剂：
  描述：

  (4-硼酸基-3-氟苯基)氨基甲酸苄酯 、 5-溴-2-(1H-四唑-5-基)吡啶 在 5-溴-2-(1H-四唑-5-基)吡啶 作用下， 以85的产率得到N-[3-氟-4-[6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-3-吡啶基]苯基]氨基甲酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  Methods for preparing oxazolidinones and compositions containing them

  摘要：

  本发明揭示了一类制备氧唑烷酮的方法，可用于抑制细菌生长。

  公开号：

  US08604209B2

文献信息

• [EN] OXAZOLIDINONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS<br/>[FR] DERIVES D'OXAZOLIDINONE UTILISES COMME AGENTS ANTIMICROBIENS
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2006038100A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  The present invention relates to certain substituted phenyl oxazolidinones and to processes for the synthesis of the same. This invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of the present invention as antimicrobials. The compounds are useful antimicrobial agents, effective against a number of human and veterinary pathogens, including gram-positive aerobic bacteria, for example, multiple-resistant staphylococci, streptococci and enterococci as well as anaerobic organisms, for example, Bacterioides spp. and Clostridia spp. species, and acid fast organisms, for example, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium and Mycobacterium spp.

  本发明涉及某些取代苯基噁唑烷酮以及其合成方法。本发明还涉及含有本发明化合物作为抗微生物药物的药物组合物。这些化合物是有用的抗微生物剂，对多种人类和兽医病原体有效，包括革兰氏阳性厌氧细菌，例如多重耐药葡萄球菌、链球菌和肠球菌，以及厌氧生物，例如Bacterioides属和Clostridia属物种，以及耐酸生物，例如结核分枝杆菌、埃维分枝杆菌和分枝杆菌属。
• Novel oxazolidinone derivatives and a process for the preparation thereof
  申请人：——

  公开号：US20030166620A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  The present invention relates to novel oxazolidinone derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and a process for the preparation thereof. More particularly, the present invention relates to oxazolidinone derivatives having pyridine or pyrimidine moeity substituted by heterocycle and heteroaromaticcycle at 4-position of phenyl ring. The compounds of the present invention have wide antibacterial spectrum, superior antibacterial activity and low toxicity, such that the compound of this invention can be used as an antibacterial agent.

  本发明涉及新颖的噁唑烷酮衍生物，其药用盐以及其制备方法。更具体地，本发明涉及在苯环的4位被杂环和杂芳环取代的噁唑烷酮衍生物。本发明的化合物具有广泛的抗菌谱、优越的抗菌活性和低毒性，因此本发明的化合物可用作抗菌剂。
• [EN] TRIAZOLOTRIAZINE DERIVATIVES AS A2A RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZOLOTRIAZINE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR A2A
  申请人：ZHEJIANG VIMGREEN PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2020002968A1

  公开（公告）日：2020-01-02

  The present invention provides triazolotriazine derivatives of formula (1) as A2A receptor antagonists. Compounds of formula (1) and pharmaceutical compositions including the compounds can be used for the treatment of disorders related to A2A receptor hyperfunctioning, such as certain types cancers. Compounds of formula (1) and methods of preparing the compounds are disclosed in the invention.

  本发明提供了公式（1）的三唑三嗪衍生物作为A2A受体拮抗剂。公式（1）的化合物和包括这些化合物的药物组合物可用于治疗与A2A受体过度功能有关的疾病，如某些类型的癌症。该发明揭示了公式（1）的化合物和制备这些化合物的方法。
• [EN] NOVEL OXAZOLIDINONE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DERIVES D'OXAZOLIDINONE
  申请人：DONG A PHARM CO LTD

  公开号：WO2005058886A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention relates to novel derivatives of oxazolidinone, a method thereof and pharmaceutical compositions comprising the derivatives for use in an antibiotic. The oxazolidinone derivatives of the present invention show inhibitory activity against a broad spectrum of bacteria and lower toxicity. The prodrugs, prepared by reacting the compound having hydroxyl group with amino acid or phosphate, have an excellent efficiency on solubility thereof against water. Further, the derivatives of the present invention may exert potent antibacterial activity versus various human and animal pathogens, including Gram-positive bacteria such as Staphylococi, Enterococci and Streptococi, anaerobic microorganisms such as Bacteroides and Clostridia, and acid-resistant microorganisms such as Mycobacterium tuberculosis and Mycobacterium avium. Accordingly, the compositions comprising the oxazolidinone are used in an antibiotic.

  本发明涉及新型氧唑啉酮衍生物，其方法以及包含这些衍生物的制药组合物，用于抗生素。本发明的氧唑啉酮衍生物显示出对广谱细菌的抑制活性和较低的毒性。通过将具有羟基的化合物与氨基酸或磷酸反应制备的前药，在其溶解度对水表现出优异效率。此外，本发明的衍生物可能对各种人类和动物病原体发挥强效的抗菌活性，包括革兰氏阳性细菌如葡萄球菌、肠球菌和链球菌，厌氧微生物如拟杆菌和梭菌，以及耐酸微生物如结核分枝杆菌和分枝杆菌。因此，含有氧唑啉酮的组合物用作抗生素。
• [EN] 3- `4- {6-SUBSTITUTED ALKANOYL) PYRIDIN-3-YL} -3-PHENYL! -5- (1H-1, 2, 3-TRIAZOL-1-YLMETHYL) -1, 3-OXAZOLIDIN-2-ONES AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] 3- `4- {ALKANOYLE SUBSTITUÉ EN POSITION 6) PYRIDIN-3-YL} -3-PHÉNYL! -5- (1H-1, 2, 3-TRIAZOL-1-YLMÉTHYL) -1, 3-OXAZOLIDIN-2-ONES UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005116022A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Compounds of formula (I) as well as pharmaceutically-acceptable salts and pro-drugs thereof are disclosed wherein R1, R2, R3, and R4 are defined herein. Also disclosed are processes for making compounds of formula (I) as well as methods of using compounds of formula (I) for treating bacterial infections.

  公式（I）的化合物以及其药用可接受的盐和前药已被披露，其中R1、R2、R3和R4在此处被定义。还披露了制备公式（I）化合物的方法，以及使用公式（I）化合物治疗细菌感染的方法。