N-(4-氨基苯甲酰基)-DL-谷氨酸 | 4230-33-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 谷氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-(4-氨基苯甲酰基)-DL-谷氨酸
• 英文名称: N-(4-aminobenzoyl)-glutamic acid
• 英文别名: (4-aminobenzoyl)glutamic acid；p-aminobenzoylglutamic acid；N-(4-amino-benzoyl)-glutamic acid；N-(4-amino-benzoyl)-DL-glutamic acid；N-(4-Amino-benzoyl)-DL-glutaminsaeure；N-<4-Amino-benzoyl>-dl-glutaminsaeure；2-[(4-Aminobenzoyl)amino]pentanedioic acid
• CAS: 4230-33-5
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₅
• 分子量: 266.254
• InChiKey: GADGMZDHLQLZRI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.418

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 海关编码：
  2924299090
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-氨基苯甲酰基)-DL-谷氨酸 、 3-(Hydroxymethyl)-2-benzoxazolinethione 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-{4-[(2-thioxo-benzooxazol-3-ylmethyl)-amino]-benzoyl}-glutamic acid
  参考文献：
  名称：

  Varma,R.S.; Kapoor,A., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1978, vol. 16, p. 325 - 326

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  p-NO2C6H4CONHCH(CH2CH2COOH)COOH 在 ammonium hydroxide 、 iron(II) sulfate 作用下， 生成 N-(4-氨基苯甲酰基)-DL-谷氨酸
  参考文献：
  名称：

  van der Scheer; Landsteiner, Journal of Immunology, 1935, vol. 29, p. 371,374

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  N-(4-氨基苯甲酰基)-DL-谷氨酸 、 6-溴乙基-喋啶-2,4-二胺 在 N-(4-氨基苯甲酰基)-DL-谷氨酸 作用下， 以68的产率得到aminopterin
  参考文献：
  名称：

  Compositions and methods employing aminopterin

  摘要：

  本发明涉及含有抗叶酸类药物氨甲喋呤的制药组合物、制备这些组合物的方法，以及使用它们治疗成人和儿童患者疾病的方法。本发明提供了几乎不含杂质的制药组合物，其中包括治疗有效量的氨甲喋呤或其药学上可接受的盐。相对于现有技术的教导，所披露的方法和组合物提供了意外的改进，包括儿童患者口服生物利用度更高、口服生物利用度的患者间系数变异更小、口服生物利用度的患者内平均系数变异更小、更大的治疗指数、毒性系数变异更小、联合治疗的疗效以及某些多聚谷氨酸代谢物的疗效。

  公开号：

  US07612071B2

文献信息

• New nuclear transcription factors regulators
  申请人：CTG Pharma S.r.l.

  公开号：EP1645288A1

  公开（公告）日：2006-04-12

  The present invention relates to novel compounds that are nuclear transcription factors (NTF) regulators. The present invention also provides methods for treating, preventing and/or reducing inflammation-associated diseases by regulating NTF in the cardiovascular, connective tissue, pulmonary, gastrointestinal, respiratory, urogenital, nervous, or cutaneous systems as well as tumoral and infective diseases employing said compounds. The present invention is based on the discovery that it is possible to link regulators of NTF to a pharmacologically active compound helpful for treating disorders in the cardiovascular, connective tissue, pulmonary, gastrointestinal, respiratory, urogenital, nervous, or cutaneous systems or tumoral and infective diseases. The resulting compounds have good bioavailability, increased activity and/or safety.

  本发明涉及一种新型化合物，这些化合物是核转录因子（NTF）调节剂。本发明还提供了通过调节心血管、结缔组织、肺部、胃肠、呼吸、泌尿生殖、神经或皮肤系统以及肿瘤和感染性疾病中的NTF来治疗、预防和/或减少与炎症相关疾病的方法。本发明基于这样的发现：可以将NTF的调节剂与对治疗心血管、结缔组织、肺部、胃肠、呼吸、泌尿生殖、神经或皮肤系统或肿瘤和感染性疾病有帮助的药理活性化合物联系起来。由此产生的化合物具有良好的生物利用度、增强的活性和/或安全性。
• [EN] PEPTIDE COMPOSITIONS FOR SLOWING DEGRADATION OF VITAMIN-MINERAL SUPPLEMENTS, FOODS, PHARMACEUTICALS, AND COSMETICS<br/>[FR] COMPOSITIONS PEPTIDIQUES POUR RALENTIR LA DÉGRADATION DE COMPLÉMENTS DE VITAMINES ET DE MINÉRAUX, D'ALIMENTS, DE PRODUITS PHARMACEUTIQUES ET COSMÉTIQUES
  申请人：BAILEY STEVEN W

  公开号：WO2019112630A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  Compositions of foods, vitamin and mineral supplements, topical or oral drugs, and cosmetic products containing a small peptide or peptides for slowing degradation, for example by transition metals. The peptides are di, tri, terra-, and/or penta-peptides containing two or more aspartic acid residues. The degradation of several of the vitamin and other constituents vitamin-mineral supplements can be considerably slowed by composition incorporating such peptides, particularly if soluble (and thus bioavailable) forms of copper and/or iron are also present. The peptides can be hydrolyzed by the normal digestive process thus releasing bound metals. Multiple aspartate peptide(s) compositions with foods, topical or oral drugs, cosmetic, and hair care products can replace synthetic chelating preservative agents. Methods are also described to effectively slow degradation and preserve the above products using multiple aspartate peptides.

  食物、维生素和矿物质补充剂、局部或口服药物，以及含有小肽或肽的化妆品产品，用于减缓降解，例如通过过渡金属。这些肽是含有两个或更多天冬氨酸残基的二肽、三肽、四肽和/或五肽。通过含有这些肽的组合，可以显著减缓多种维生素和其他成分维生素矿物质补充剂的降解，特别是如果可溶（因此生物有效）的铜和/或铁的形式也同时存在。这些肽可以通过正常的消化过程水解，从而释放结合的金属。含有多个天冬氨酸肽的食品、局部或口服药物、化妆品和护发产品可以取代合成螯合防腐剂。还描述了使用多个天冬氨酸肽有效减缓降解和保持上述产品的方法。
• [EN] METHOTREXATE ANALOGS AND METHODS OF USE<br/>[FR] ANALOGUES DE MÉTHOTREXATE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：US HEALTH

  公开号：WO2021262693A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Compounds having general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt, N-oxide, or hydrate thereof are provided herein. Also provided are methods of making the compounds and methods of their use, including in treatment of cancer, autoimmune disorders, and viral infections.

  本文提供了具有通式（I）或其药用可接受的盐、N-氧化物或水合物的化合物。还提供了制备这些化合物的方法以及它们的使用方法，包括在癌症、自身免疫性疾病和病毒感染的治疗中的应用。
• POSITRON EMISSION TOMOGRAPHY TRACER
  申请人：Kohen Amnon

  公开号：US20130034496A1

  公开（公告）日：2013-02-07

  The present invention relates to positron emission tomography tracers and methods of using these tracers.

  本发明涉及正电子发射断层扫描示踪剂及使用这些示踪剂的方法。
• [EN] 2-AMINO-O4-SUBSTITUTED PTERIDINES AND THEIR USE AS INACTIVATORS OF O6-ALKYLGUANINE-DNA ALKYLTRANSFERASE<br/>[FR] PTERIDINES A SUBSTITUTION 2-AMINO-O4-ET LEUR UTILISATION COMME INACTIVEURS DE LA O6-ALKYLGUANINE-ADN ALKYLTRANSFERASE
  申请人：US GOV HEALTH & HUMAN SERV

  公开号：WO2005068465A1

  公开（公告）日：2005-07-28

  Disclosed are pteridine derivatives of formula (I): (I), wherein, for example, R1 and R2 are hydrogen, C1-C6 alkyl, carboxyl, formyl, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 carboxyalkyl, C1-C6 formyl alkyl, C1-C6 alkoxy, acyloxy, acyloxyalkyl wherein the alkyl is C1-C6, halogen, or hydroxy, or a group of formula II: (II); and R3 is (a) phenyl or (b) a cyclic group having at least one 5 or 6-membered heterocyclic ring, optionally with a carbocyclic or heterocyclic ring fused thereto, wherein each heterocyclic ring has at least one hetero atom chosen from O, N, or S; or (c) a phenyl group or a cyclic group, the cyclic group optionally with a carbocyclic or heterocyclic ring fused thereto, which is substituted with 1 to 5 substituents. Disclosed also are pharmaceutical compositions, a method of enhancing the chemotherapeutic effectiveness of cancer treatment agents, a method of deactivating the O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase enzyme, and a method of inhibiting the reaction of O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase enzyme with an alkylated DNA.

  本发明涉及式(I)的黄嘌呤衍生物：(I)，其中，例如，R1和R2是氢、C1-C6烷基、羧基、甲酰基、C1-C6羟基烷基、C1-C6羧基烷基、C1-C6甲酰基烷基、C1-C6烷氧基、酰氧基、酰氧基烷基，其中烷基为C1-C6，卤素或羟基，或式II的基团：(II)；以及R3是(a)苯基或(b)至少具有一个5或6元杂环环的环状基团，可选地与碳环或杂环环融合在一起，其中每个杂环环至少有一个从O、N或S中选择的杂原子；或(c)苯基或环状基团，环状基团可选地与碳环或杂环环融合在一起，其被1到5个取代基取代。本发明还涉及制药组合物、增强癌症治疗药物的化疗效果的方法、失活O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶酶的方法以及抑制O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶与烷基化DNA反应的方法。