3-(6-methoxy-2-naphthyl)acrylic acid | 220914-32-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(6-methoxy-2-naphthyl)acrylic acid
• 英文别名: (E)-3-(6-methoxynaphthalen-2-yl)acrylic acid；(2E)-3-(6-methoxy-2-naphthyl)acrylic acid；(E)-3-(6-methoxynaphthalen-2-yl)prop-2-enoic acid
• CAS: 220914-32-9
• 化学式: C₁₄H₁₂O₃
• mdl: MFCD03002866
• 分子量: 228.247
• InChiKey: XWGUEUJOVZAMMF-XVNBXDOJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.071
• 拓扑面积：
  46.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(6-methoxy-2-naphthyl)acrylic acid 在 palladium on activated charcoal lithium hydroxide 、 氢气 、 双氧水 、 氯化二乙基铝 、 三甲基乙酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  双环[2.2.1]庚烷作为新型的三重再摄取抑制剂，可用于治疗抑郁症。

  摘要：

  利用不对称Diels-Alder化学方法制备了一系列含取代萘基的手性[2.2.1]双环庚烷。本文描述了本系列中的结构-活性关系。N-甲基2-萘类似物（16d）及其去甲基类似物（17d）在体内和体外均是活性三重再摄取抑制剂。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00660-7
• 作为产物：
  描述：

  6-甲氧基-2-萘甲醛 在 sodium hydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 34.0h， 生成 3-(6-methoxy-2-naphthyl)acrylic acid
  参考文献：
  名称：

  신경염증질환의 예방 또는 치료용 신규 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물

  摘要：

  本发明涉及一种新的2-卤或卤代烷基4,5-二羟基吡哆醛类似物，以及含有其作为有效成分的用于预防或治疗神经炎症性疾病的组合物。具体而言，该组合物具有抑制LPS刺激下BV-2微胶质细胞中NO释放、抑制iNOS和COX-2表达、抑制炎症性细胞因子生成的效果，通过增加未分化细胞或分化细胞中Nurr1 mRNA的表达来参与多巴胺生成，增加了与神经细胞保护效果相关的TH（酪氨酸羟化酶）的表达，具有抗神经炎症保护活性，表现出对神经变性疾病的抵抗性，包括阿尔茨海默病、帕金森病、脑卒中和多发性硬化等退行性神经疾病的预防和治疗组合物。

  公开号：

  KR20210057300A

文献信息

• Substituted azole derivatives, compositions, and methods of use
  申请人：Mjalli M.M. Adnan

  公开号：US20050187277A1

  公开（公告）日：2005-08-25

  The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

  本发明提供了式（I）的唑类衍生物，其制备方法，包含式（I）化合物的药物组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病中的用途。本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于管理、治疗、控制或辅助治疗由PTPase活性介导的疾病。这些疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。
• Substituted azole derivatives as therapeutic agents
  申请人：——

  公开号：US20040192743A1

  公开（公告）日：2004-09-30

  This invention provides azoles which may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). The present invention provides compounds of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes, Type II diabetes.

  这项发明提供了一些可能作为蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂有用的唑类化合物。本发明提供了式（I）的化合物，它们的制备方法，包含这些化合物的制药组合物以及它们在治疗人类或动物疾病中的应用。本发明的化合物可能作为蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂有用，因此可用于管理、治疗、控制和辅助治疗由PTPase活性介导的疾病，如1型糖尿病、2型糖尿病等。
• Substituted Azole Derivatives as Therapeutic Agents
  申请人：Mjalli Adnan M. M.

  公开号：US20110077399A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  This invention provides azoles which may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases). The present invention provides compounds of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention may be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control and adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes, Type II diabetes.

  本发明提供了一些可能用作蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂的唑类化合物。本发明提供了式（I）的化合物，它们的制备方法，包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗人类或动物疾病方面的用途。本发明的化合物可能有用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可以用于管理、治疗、控制和辅助治疗由PTPase活性介导的疾病，例如1型糖尿病、2型糖尿病。
• Substituted Azole Derivatives, Compositions, and Methods of Use
  申请人：Mjalli Adnan M.M.

  公开号：US20110092553A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The present invention provides azole derivatives of Formula (I), methods of their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula (I), and their use in treating human or animal disorders. The compounds of the invention can be useful as inhibitors of protein tyrosine phosphatases and thus can be useful for the management, treatment, control, or the adjunct treatment of diseases mediated by PTPase activity. Such diseases include Type I diabetes and Type II diabetes.

  本发明提供式（I）的唑类衍生物，其制备方法，含有式（I）化合物的制药组合物，以及它们在治疗人类或动物疾病方面的用途。本发明的化合物可用作蛋白酪氨酸磷酸酶的抑制剂，因此可用于治疗PTPase活性介导的疾病的管理、治疗、控制或辅助治疗。这些疾病包括1型糖尿病和2型糖尿病。
• Synthesis and in vitro characterization of naproxen derivatives as novel anti-inflammatory agents
  作者：Yingfan Cao、Zonglin You、Yongjing Cao、Yonglian Li、Vincent Kam Wai Wong、Min Chen、Kun Zhang、Wenfeng Liu

  DOI：10.1016/j.molstruc.2024.138158

  日期：2024.8

  non-steroidal anti-inflammatory drugs, has excellent anti-inflammatory activity. However, long-term use of it causes serious adverse effects. Inspired by the biological diversification of cinnamic acid, novel naproxen derivatives containing cinnamic acid are synthesized and used to improve their anti-inflammatory activity and safety. Our results indicated that thirty naproxen derivatives have different

  萘普生是一种非甾体抗炎药，具有优异的抗炎活性。然而，长期使用会造成严重的不良影响。受肉桂酸生物多样性的启发，合成了含有肉桂酸的新型萘普生衍生物，并用于提高其抗炎活性和安全性。我们的结果表明，30种萘普生衍生物对RAW264.7巨噬细胞具有不同的抑制作用。结果表明，大多数目标萘普生衍生物具有比萘普生更低程度的细胞毒性。进一步研究表明，化合物 (IC = 8.74 ± 2.13 μM) 通过阻断核因子 kappa-B (NF-κB) 信号通路和 NLRP 的激活，浓度依赖性地抑制 iNOS、COX-2 和 IL-1β 的过度表达分别为-3炎性体。对接研究表明，化合物与 NLRP3 的结合使用良好的拟合模式。发现该化合物将成为一种新型抗炎剂，用于治疗炎症性疾病，并具有改进的安全性。