(2-甲基-咪唑并[1,2-a](吡啶-3-基))甲醇 | 30489-44-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: (2-甲基-咪唑并[1,2-a](吡啶-3-基))甲醇
• 中文别名: 吡啶并咪唑-2-甲基-3-甲醇；2-甲基-咪唑并[1,2-A]吡啶-3-甲醇
• 英文名称: 3-(hydroxymethyl)-2-methylimidazo<1,2-a>pyridine
• 英文别名: (2-methyl-imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)-methanol；{2-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl}methanol；2-methylimidazo[1,2-a]pyridine-3-methanol；(2-Methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)methanol
• CAS: 30489-44-2
• 化学式: C₉H₁₀N₂O
• 分子量: 162.191
• InChiKey: SEKFTKBRYHPGEI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.22±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  37.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-甲基-咪唑并[1,2-a](吡啶-3-基))甲醇 在 三溴化磷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 3-(bromomethyl)-2-methylimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHYL SULFANYL PYRMIDMES USEFUL AS ANTIINFLAMMATORIES, ANALGESICS, AND ANTIEPILEPTICS
  [FR] MÉTHYLSULFANYLPYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES, ANALGÉSIQUES, ET ANTI-ÉPILEPTIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2010132999A8
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-甲酸乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以76%的产率得到(2-甲基-咪唑并[1,2-a](吡啶-3-基))甲醇
  参考文献：
  名称：

  3-取代的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的合成及其生物学活性。

  摘要：

  已经合成了在3位上取代的新咪唑并[1,2-a]吡啶，作为潜在的抗分泌和细胞保护性抗溃疡药。合成途径开始于氨基吡啶5a，b和氯酮6a，b的环化，得到咪唑并[1,2-a]吡啶7-9。精制3-位的侧链，得到伯胺12a-c，分别用丁氧基氨基环丁二酮13或甲氧基氨基噻二唑1-氧化物（15）处理，分别得到14a，b和16a-c。在两步法中将噻二唑1-氧化物16a-c转化为噻二唑19a-c，该过程包括在16a-c中挤出亚砜，得到二亚胺化物17a-c，随后将其用硫代双邻苯二甲酰亚胺（18）处理。这些化合物在胃瘘大鼠模型中均未显示出明显的抗分泌活性，但是有几个在EtOH和HCl模型中均显示出良好的细胞保护特性。8-（苄氧基）-3- [1-[[2-[（4-氨基-1,2,5-噻二唑-3-基）氨基]乙基]硫代]乙基] -2-甲基咪唑[1,2- a]吡啶（19c）具有与SCH-28080（4）相当的细胞保护活性。

  DOI：

  10.1021/jm00129a028

文献信息

• BENZAZEPINE DERIVATIVE, PROCESS FOR PRODUCING THE SAME, AND USE
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP1422228A1

  公开（公告）日：2004-05-26

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula : wherein, R1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula -W1-X2-W2- (W1 and W2 are independently S(O)m1 (m1 is 0, 1 or 2), etc., and X2 is an optionally substituted alkylene groupetc. ), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型的苯并氮杂环衍生物，其由以下公式表示： 其中，R1是一个5-或6-成员的芳香环，R2是低级烷基团等，Y是可选地取代的亚氨基，环A和环B是独立地选自一个可选地取代的芳香环，W是公式-W1-X2-W2-（W1和W2是独立地为S(O)m1（m1是0、1或2）等，X2是一个可选地取代的亚烷基团等），其制备方法及其用途。
• [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES AND ANALOGUES THEREOF AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE ET LEURS ANALOGUES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2016198400A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  A series of substituted 3,4-dihydro-2H-.1,4-benzoxazin-3-one derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neuradegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列替代的3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼部疾病；以及肿瘤性疾病。
• Benzazepine derivative, process for producing the same, and use
  申请人：——

  公开号：US20040235822A1

  公开（公告）日：2004-11-25

  The present invention provides a novel benzazepine derivative represented by formula: 1 wherein, R 1 is a 5- or 6-membered aromatic ring, R 2 is lower alkyl group, etc., Y is an optionally substituted imino group, ring A and ring B are independently an optionally substituted aromatic ring, W is formula —W 1 —X 2 —W 2 — (W 1 and W 2 are independently S(O) m1 (m1 is 0, 1, or 2), etc., and X 2 is an optionally substituted alkylene group etc.), a preparation method and use thereof.

  本发明提供了一种新型苯并氮杂环衍生物，其化学式表示为：1其中，R1为5-或6-成员芳香环，R2为低碳基，Y为可选取代的亚胺基，环A和环B分别为可选取代的芳香环，W为式—W1—X2—W2—（其中W1和W2分别为独立的S(O)m1（m1为0、1或2）等，X2为可选取代的烷基等），以及其制备方法和用途。
• COMPOUNDS AND METHODS FOR KINASE MODULATION, AND INDICATIONS THEREFOR
  申请人：Wu Guoxian

  公开号：US20080188514A1

  公开（公告）日：2008-08-07

  Compounds active on protein kinases are described, as well as methods of using such compounds to treat diseases and conditions associated with aberrant activity of protein kinases.

  本文描述了对蛋白激酶活性有作用的化合物，以及使用这些化合物治疗与蛋白激酶异常活性相关的疾病和病状的方法。
• PYRIMIDINES AS NOVEL THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Université Laval

  公开号：US20150225423A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  The present invention features compounds having the Formula (Ia) and (Ib) (e.g., a compound of any of Formulas ((Ia-2)-(Ia-21)), including other tautomers, stereoisomers, E/Z stereoisomers, prodrugs, pharmaceutically acceptable salts, and compositions thereof. The invention also features methods for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient by administering an effective amount of a compound of Formula (Ia) or (Ib). The invention also features a method for treating or preventing pain (e.g., neuropathic pain), inflammation, or epilepsy in a patient that includes administering to a patient in need thereof an effective amount of a compound of Formula (IIa) or (IIb) (e.g., a compound of any of Formulas ((IIa-2)-(IIa-6)). The compounds described herein (e.g., a compound of Formulas (Ia), (Ib), (IIa), or (IIb)) can also be used as anticonvulsants.

  本发明涉及具有式(Ia)和(Ib)的化合物(例如，任何公式((Ia-2)-(Ia-21))的化合物，包括其他互变异构体、立体异构体、E/Z立体异构体、前药、药学上可接受的盐及其组合物。本发明还涉及通过给患者施用式(Ia)或(Ib)的化合物的有效量来治疗或预防疼痛(例如，神经痛)、炎症或癫痫的方法。本发明还涉及一种治疗或预防疼痛(例如，神经痛)、炎症或癫痫的方法，包括向需要的患者施用式(IIa)或(IIb)的化合物的有效量(例如，任何公式((IIa-2)-(IIa-6))的化合物)。本文所描述的化合物(例如，公式(Ia)、(Ib)、(IIa)或(IIb)的化合物)也可用作抗惊厥剂。