3-(benzyloxy)-5-(trifluoromethyl)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(benzyloxy)-5-(trifluoromethyl)pyridine
• 英文别名: 3-Benzyloxy-5-(trifluoromethyl)pyridine；3-phenylmethoxy-5-(trifluoromethyl)pyridine
• 化学式: C₁₃H₁₀F₃NO
• 分子量: 253.224
• InChiKey: OXCFWRVTTLSOGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(benzyloxy)-5-(trifluoromethyl)pyridine 在 钯 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 50.0 ℃ 、50.56 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以to afford the crude product (2.5 g)的产率得到3-羟基-5-(三氟甲基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备过程，含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病中的应用。

  公开号：

  US20140213599A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-5-三氟甲基吡啶 、 苯甲醇 在 氮气 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 crude product 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 3-(benzyloxy)-5-(trifluoromethyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  Bicyclic [5,6] imidazo pyrimodone compounds for use in the treatment of diseases or conditions mediated by Lp-PLA2

  摘要：

  本发明涉及双环[5,6]咪唑嘧啶类化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备它们的过程，含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。在一个方面，本发明涉及式(I)化合物及其药学上可接受的盐，其中不同的R基在专利申请中被定义。

  公开号：

  US09051325B2

文献信息

• Synthesis and Late-Stage Functionalization of Complex Molecules through C–H Fluorination and Nucleophilic Aromatic Substitution
  作者：Patrick S. Fier、John F. Hartwig

  DOI：10.1021/ja5049303

  日期：2014.7.16

  We report the late-stage functionalization of multisubstituted pyridines and diazines at the position α to nitrogen. By this process, a series of functional groups and substituents bound to the ring through nitrogen, oxygen, sulfur, or carbon are installed. This functionalization is accomplished by a combination of fluorination and nucleophilic aromatic substitution of the installed fluoride. A diverse

  我们报告了多取代吡啶和二嗪在氮的 α 位的后期功能化。通过这个过程，安装了一系列通过氮、氧、硫或碳与环结合的官能团和取代基。这种官能化是通过氟化和安装的氟化物的亲核芳族取代的组合来完成的。由于 2-氟杂芳烃的亲核芳香取代 (SNAr) 显示出温和的反应条件，因此可以安装多种功能。替代率与竞争过程率的评估提供了规划此功能化序列的框架。这个过程通过一系列具有药用价值的化合物的修饰来说明，
• [EN] COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2016011930A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如阿尔茨海默病。
• [EN] BICYCLIC PYRIMIDONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF LP-PLA2<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDONE BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LP-PLA2
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2014114249A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel pyrimido[1,6-a]pyrimidin-6(2H)-one compounds that inhibit Lp-PLA2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA2, for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及一种新型的抑制Lp-PLA2活性的嘧啶并[1,6-a]嘧啶-6(2H)-酮化合物，以及其制备方法、含有它们的组合物和它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病等方面的用途。
• Heterocyclic ether compounds useful in controlling neurotransmitter
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US05914328A1

  公开（公告）日：1999-06-22

  Novel heterocyclic ether compounds of the formula: ##STR1## wherein *, A,B, n, R.sup.1, R.sup.2 and X are specifically defined, or pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof, which are useful in selectively activating or inhibiting neurotransmitter release; to therapeutically-effective pharmaceutical compositions of these compounds; and to the use of said compositions to activate or inhibit neurotransmitter release in mammals.

  新型杂环醚化合物的化学式为：##STR1## 其中，*、A、B、n、R.sup.1、R.sup.2 和 X 具体定义，或其在药学上可接受的盐或前药，可用于选择性激活或抑制神经递质释放；这些化合物的治疗有效药物组合物；以及使用所述组合物在哺乳动物中激活或抑制神经递质释放。
• COMPOUNDS
  申请人：GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited

  公开号：US20140213599A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease.

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的组合物，并且它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病。