(Z)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (Z)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide
• 化学式: C₁₅H₁₄N₂O₄S
• 分子量: 318.353
• InChiKey: NCNRHFGMJRPRSK-KTKRTIGZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-苯基-3-醛基苯磺酰胺 在 草酰氯 、 盐酸羟胺 、 sodium ethanolate 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.17h， 生成 (Z)-N-hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide
  参考文献：
  名称：

  一种高纯度贝利司他顺式异构体的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种贝利司他顺式异构体的制备方法，该方法以3‑苯基氨基磺酰基苯甲醛为起始原料，经Wittig缩合反应、水解后，对水解中间体产物进行拆分并分离纯化得到的顺式的水解中间体进行氯化、羟胺缩合反应得到化合物Ⅱ粗品，经溶剂打浆纯化可得到纯度98%以上的贝利司他顺式异构体。该方法操作简便，收率较高，无需制备液相分离纯化，得到的贝利司他顺式异构体能够作为杂质对照品用于贝利司他有关物质的检查。

  公开号：

  CN108033902B

文献信息

• 一种贝利司他异构体的制备方法
  申请人：深圳万乐药业有限公司

  公开号：CN105367455B

  公开（公告）日：2017-10-24

  本发明提供一种贝利司他顺式异构体的制备方法，该方法以3‑苯基氨基磺酰基苯甲醛为起始原料，经Wittig缩合反应，水解，氯化反应，羟胺缩合反应得到Belinostat和Belinostat异构体混合物，混合物中Belinostat顺式异构体的含量较现有技术有显著的提高。对反应得到Belinostat和Belinostat异构体混合物采用反相高效制备液相色谱法进行分离纯化，梯度洗脱得到纯度99%以上的符合Belinostat有关物质检查中杂质对照品要求的Belinostat异构体。
• 一种高纯度贝利司他顺式异构体的制备方法
  申请人：深圳万乐药业有限公司

  公开号：CN108033902B

  公开（公告）日：2020-07-07

  本发明提供了一种贝利司他顺式异构体的制备方法，该方法以3‑苯基氨基磺酰基苯甲醛为起始原料，经Wittig缩合反应、水解后，对水解中间体产物进行拆分并分离纯化得到的顺式的水解中间体进行氯化、羟胺缩合反应得到化合物Ⅱ粗品，经溶剂打浆纯化可得到纯度98%以上的贝利司他顺式异构体。该方法操作简便，收率较高，无需制备液相分离纯化，得到的贝利司他顺式异构体能够作为杂质对照品用于贝利司他有关物质的检查。