对氯乙酰苯胺 | 539-03-7

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 酰胺
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 对氯乙酰苯胺
• 中文别名: 对乙酰氨基酚杂质J；对氯苯乙酰胺；N-(4-氯苯基)乙酰胺；4-氯乙酰苯胺；N-乙酰对氯苯胺；4'-氯乙酰苯胺；4-氯苯乙酰胺
• 英文名称: 4-Chloroacetanilide
• 英文别名: N-(4-chlorophenyl)acetamide；4'-Chloroacetanilide
• CAS: 539-03-7
• 化学式: C₈H₈ClNO
• mdl: MFCD00000612
• 分子量: 169.611
• InChiKey: GGUOCFNAWIODMF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  176-178 °C(lit.)
• 沸点：
  333 °C
• 密度：
  1,385 g/cm3
• 闪点：
  333°C
• 溶解度：
  二恶烷：50 mg/mL热，透明
• 颜色/状态：
  ORTHORHOMBIC CRYSTALS FROM AQ GLACIAL ACETIC ACID, ALCOHOL, OR ACETONE
• 稳定性/保质期：
  按规格使用和贮存，可以确保不会发生分解，并且要避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

代谢

产量2-乙酰胺基-5-氯苯酚；4-乙酰胺基-2-氯苯酚；5-乙酰胺基-2-氯苯酚；和对乙酰胺基苯酚在大鼠体内的含量。/来自表格/

YIELDS 2-ACETAMIDO-5-CHLOROPHENOL; 4-ACETAMIDO-2-CHLOROPHENOL; 5-ACETAMIDO-2-CHLOROPHENOL; & P-ACETAMIDOPHENOL IN RATS. /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

对氯乙酰苯胺在大鼠和小鼠体内转化为对氯苯胺。/来自表格/

P-CHLOROACETANILIDE GIVES P-CHLOROANILINE IN CHICK & RAT. /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

4-氯乙酰苯胺氧化成N-羟基-4-氯乙酰苯胺是由仓鼠肝脏微粒体催化的。这种酶是一种典型的单加氧酶，可被3-甲基胆蒽诱导，但不会被苯巴比妥诱导。存在0.1摩尔的氟化钠可以增强反应速率。

OXIDATION OF 4-CHLOROACETANILIDE TO N-HYDROXY-4-CHLOROACETANILIDE IS CATALYZED BY HAMSTER-LIVER MICROSOMES. THE ENZYME, A TYPICAL MONO-OXYGENASE, IS INDUCED BY 3-METHYLCHOLANTHRENE, BUT NOT BY PHENOBARBITAL. PRESENCE OF 0.1 MOLAR SODIUM FLUORIDE ENHANCES RATE OF REACTION.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

4-氯乙酰苯胺在大鼠体内被氧化为4-氯羟基苯乙酰胺和4-氯偶氮苯甲酸（分别在24小时尿液中占剂量的18%和20%），但在猪体内仅被氧化为4-氯羟基苯乙酰胺（占11%）。

4-CHLOROACETANILIDE WAS OXIDIZED TO 4-CHLOROGLYCOLANILIDE & 4-CHLOROOXANILIC ACID IN RABBIT (18% & 20% OF THE DOSE, RESPECTIVELY, IN 24 HR URINE), BUT ONLY TO 4-CHLOROGLYCOLANILIDE (11%) IN PIG.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 副作用

职业性肝毒素 - 第二性肝毒素：在职业环境中的毒性效应潜力是基于人类摄入或动物实验的中毒案例。

Occupational hepatotoxin - Secondary hepatotoxins: the potential for toxic effect in the occupational setting is based on cases of poisoning by human ingestion or animal experimentation.

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 非人类毒性摘录

对乙酰氨基酚的杂质P-氯乙酰苯胺，在大鼠中引起了海因茨小体形成、溶血和脾脏肿大（对乙酰氨基酚与此有关）。对乙酰氨基酚的次要代谢物对羟基苯乙酰胺可能也参与了溶血过程。

P-CHLOROACETANILIDE, CONTAMINANT OF PHENACETIN, CAUSED HEINZ BODY FORMATION, HEMOLYSIS, & SPLEEN ENLARGEMENT IN RATS (PHENACETIN HAS BEEN IMPLICATED IN THESE). PARA-PHENETIDINE, A PHENACETIN MINOR METABOLITE, PROBABLY SHARES RESPONSIBILITY FOR THE HEMOLYTIC PROCESS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

氯苯胺的一种主要代谢途径是通过氨基团的乙酰化反应形成氯乙酰苯胺。本研究旨在检验三种单氯乙酰苯胺对肝脏和肾脏的毒性潜力，以确定N-乙酰化是否是氯苯胺在器官导向毒性中的活化或解毒的重要生物转化步骤。在一组实验中，将雄性Fischer 344大鼠（每组4只）腹腔注射（ip）氯乙酰苯胺（CAA）（0.5、1.0或1.5 mmol/kg）或载体，并监测24或48小时的肾功能。在24或48小时时也确定了肝功能和组织形态。在0.5或1.0 mmol/kg剂量下，没有一种氯乙酰苯胺被标记为明显的肾毒性物质。然而，4-氯乙酰苯胺（1:5 mmol/kg）在24小时时引起了血尿素氮浓度和肾脏重量的增加，而3-氯乙酰苯胺（1.5 mmol/kg）在24小时内致死。体内肾毒性潜力的降低顺序为4-氯乙酰苯胺 > 3-氯乙酰苯胺 > 2-氯乙酰苯胺。基于48小时ALT/GPT活性的升高，肝毒性潜力的顺序为4-氯乙酰苯胺 > 3-氯乙酰苯胺，2-氯乙酰苯胺。在第二组实验中，研究了氯乙酰苯胺对肾皮质切片中有机离子运输的体外影响。3-和4-氯乙酰苯胺在浴液浓度为10^-5 M或更高时减少了有机离子的积累，而2-氯乙酰苯胺在浓度高达10^-3 M时没有影响。氯乙酰苯胺异构体之间的肾毒性和肝毒性潜力顺序与氯苯胺之间的顺序不同，且氯乙酰苯胺作为肝毒性或肾毒性物质的效力通常低于相应的氯苯胺。

A major metabolic pathway for the chloroanilines is via acetylation of the amino group to form chloroacetanilides. ... This study was to examine the hepato- and nephrotoxic potential of the three monochloroacetanilides to determine if N-acetylation is an important biotransformation step for activation or detoxification of the chloroanilines in organ-directed toxicity. In one set of experiments male Fischer 344 rats (4 rats/group) were injected intraperitoneally (ip) with a Chloroacetanilide (CAA) (0.5, 1.0 or 1.5 mmol/kg) or vehicle and renal function monitored for 24 or 48 hr. Liver function and tissue morphology also were determined at 24 or 48 hr. None of the chloroacetanilide were marked nephrotoxicants at doses of 0.5 or 1.0 mmol/kg. However 4-chloroacetanilides (1:5 mmol/kg) induced an increase in blood urea nitrogen concentration and kidney weight at 24 hr and 3-chloroacenilide (1.5 mmol/kg) was lethal within 24 hr. The decreasing order of in vivo nephrotoxic potential was found to be 4-chloroacetanilide 3-chloroacetanilide > 2-chloroacetanilide. Based on the elevation of ALT/GPT activity at 48 hr the order of hepatotoxic potential was found to be 4-chloroacaetanilide > 3-chloroacatanilide, 2-chloroacetanilide. In a second set of experiments, the in vitro effect of the chloroacetanilides on organic ion transport by renal cortical slices was examined. Both 3- and 4-chloroacetanilide decreased organic ion accumulation at bath concentrations of 10-5 M or greater, while 2-chloroacatanilide had no effect at concentrations up to 10-3 M. ... The order of nephrotoxic and hepatotoxic potential among the chloroacetanilide isomers is different than among the chloroanilines and the chloroacetanilides were generally less potent as hepatotoxicants or nephrotoxicants than the corresponding chloroaniline.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性值

LD50小鼠ip为755毫克/千克

LD50 Mouse ip was 755 mg/kg

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

在老鼠中，颊部吸收与镇痛活性呈抛物线关系：包括对氯乙酰苯胺的化合物。

IN MICE, BUCCAL ABSORPTION WAS RELATED PARABOLICALLY TO ANALGESIC ACTIVITY: CMPD INCL P-CHLOROACETANILIDE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2924299090
• RTECS号：
  AE1001000
• 危险性防范说明：
  P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  储存于阴凉、干燥、通风良好的库房。远离火种和热源，避免阳光直射，并确保包装密封。应将此类物品与酸类及食用化学品分开存放，切忌混合储存。储区应配备合适的材料以收容可能的泄漏物。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 对氯乙酰苯胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Acetic acid 4-chloroanilide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
响应
P302 + P352 如皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Acetic acid 4-chloroanilide
别名
: C8H8ClNO
分子式
: 169.61 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
4'-Chloroacetanilide
-
化学文摘登记号(CAS 539-03-7
No.) 208-707-8
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 176 - 178 °C - lit.
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 245 mg/kg
备注: 营养与总代谢：变化：体温降低。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: AE1001000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

有机酰胺类化合物中的对氯乙酰苯胺是有机合成中不可或缺的重要中间体。它在药学结构物质、聚合物的制备、光电材料、阻燃剂以及农药的生产等多个领域有着广泛应用。

制备方法

对氯乙酰苯胺的制备过程如下：将113.5mg（0.5mmol）的4-氯苯基重氮四氟硼酸盐、0.1mmol的碘化亚铜以及0.5mmol的磷酸钾与1.0mmol的水一同加入到一个Schlenk管中，并在氮气环境中操作。随后，向其中加入1mL乙腈，在空气条件下于80℃搅拌反应12小时后得到产物，该反应的产率为68%。

用途

对氯乙酰苯胺用作有机合成及染料中间体。

分类

• 类别：农药
• 毒性分级：中毒
• 急性毒性
  • 大鼠腹腔注射LD50: 350毫克/公斤
  • 小鼠腹腔注射LD50: 730毫克/公斤

危险性 可燃性危险特性

热分解时会排出有毒的氮氧化物和氯化物烟雾。

储运特性

应存放在低温通风干燥的库房中。

灭火剂

推荐使用水、二氧化碳、泡沫或干粉进行灭火。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对氯乙酰苯胺 在 溴化铵 、 乙二胺 作用下， 反应 5.0h， 以99%的产率得到对氯苯胺
  参考文献：
  名称：

  微波辅助铵盐加速转酰胺化未活化酰胺的脱酰作用

  摘要：

  铵盐和乙二胺的组合可促进各种未活化酰胺的脱酰作用，从而以高收率得到相应的胺，而无需使用强酸或强碱。反应进行时无需特别注意空气和水分，并能耐受各种官能团。

  DOI：

  10.1002/anie.201202354
• 作为产物：
  描述：

  对氯苯乙酮 在 zinc(II) chloride 、 hydroxylamine-O-sulfonic acid 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 8.0h， 以86%的产率得到对氯乙酰苯胺
  参考文献：
  名称：

  锌（II）催化的水性介质中羟基胺-O-磺酸的贝克曼重排反应从酮催化合成仲酰胺

  摘要：

  开发了锌（II）催化贝克曼重排的一步法，使用羟胺-O-磺酸（HOSA）作为水中的氮源。该直接方法在碱性水溶液后处理后，在开放气氛下以纯净形式有效地生产仲酰胺。它对环境无害且操作简单。

  DOI：

  10.1055/s-0040-1707809

文献信息

• A <i>para</i> -C-H Functionalization of Aniline Derivatives via In situ Generated Bulky Hypervalent Iodinium Reagents
  作者：Chao Tian、Xu Yao、Weizhe Ji、Qian Wang、Guanghui An、Guangming Li

  DOI：10.1002/ejoc.201801058

  日期：2018.11.25

  A general para‐selective C‐H functionalization was achieved via a steric control strategy. Para‐iodo, bromo, chloro, nitro, and trifluormethyl aniline derivatives were prepared via in situ generated, bulky hypervalent iodinium reagents in as little as 10 min. Products can be purified without column chromatography or recrystallization, which significantly reduces the waste and simplifies the work‐up

  通过空间控制策略可实现一般的对选择性C-H功能化。对碘，溴，氯，硝基和三氟甲基苯胺衍生物可在短短10分钟内通过原位生成的大体积高价碘试剂制备。无需柱色谱或重结晶即可纯化产品，从而大大减少了浪费并简化了后处理过程。
• Homogeneous Catalytic Hydrogenation of Amides to Amines
  作者：Jacorien Coetzee、Deborah L. Dodds、Jürgen Klankermayer、Sandra Brosinski、Walter Leitner、Alexandra M. Z. Slawin、David J. Cole-Hamilton

  DOI：10.1002/chem.201204270

  日期：2013.8.12

  Hydrogenation of amides in the presence of [Ru(acac)3] (acacH=2,4‐pentanedione), triphos [1,1,1‐tris‐ (diphenylphosphinomethyl)ethane] and methanesulfonic acid (MSA) produces secondary and tertiary amines with selectivities as high as 93 % provided that there is at least one aromatic ring on N. The system is also active for the synthesis of primary amines. In an attempt to probe the role of MSA and

  在[Ru（acac）3 ]（acacH = 2,4-戊二酮），三[[1,1,1-三（二苯基膦甲基）乙烷]]和甲磺酸（MSA）的存在下进行酰胺加氢生成仲胺和叔胺如果在N上至少有一个芳环，则其选择性高达93％。该系统对伯胺的合成也具有活性。为了探索MSA的作用和反应机理，已经从[Ru（acac）3 ]，三醇和MSA或[RuX（OAc）（triphos）]的反应中制备了一系列甲磺酸钠络合物。 （X = H或OAc）或[RuH 2（CO）（triphos ）]与MSA。晶体学表征复合物包括：[茹（OAC-κ 1 O）2（H 2O）（triphos）]，[Ru（OAc‐κ 2 O，O'）（CH 3 SO 3 ‐κ 1 O）（triphos ）]，[Ru（CH 3 SO 3‐ κ 1 O）2（H 2 O）（三膦）]和[孺2（μ-CH 3 SO 3）3（三磷酸）2 ] [CH 3 SO 3 ]，而其他复合物，例如[茹（OAC-κ
• IDO INHIBITORS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20160289171A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  There are disclosed compounds that modulate or inhibit the enzymatic activity of indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of treating proliferative disorders, such as cancer, viral infections and/or inflammatory disorders utilizing the compounds of the invention.

  已披露的化合物可调节或抑制吲哌酮胺2,3-二氧化酶（IDO）的酶活性，含有该化合物的药物组合物以及利用本发明的化合物治疗增殖性疾病，如癌症、病毒感染和/或炎症性疾病的方法。
• Pd-Catalyzed Vinylation of Aryl Halides with Inexpensive Organosilicon Reagents Under Mild Conditions
  作者：Chu-Ting Yang、Jun Han、Jun Liu、Yi Li、Fan Zhang、Hai-Zhu Yu、Sheng Hu、Xiaolin Wang

  DOI：10.1002/chem.201802573

  日期：2018.7.20

  Pd‐catalyzed Hiyama vinylation reaction of non‐activated aryl chlorides and bromides under mild conditions was developed. The use of efficient vinyl donors and electron‐rich sterically hindered phosphine ligands was critical for the success of the reaction. The products of this transformation can be used for Am/Cm separation, an important challenge in nuclear fuel reprocessing. The substituent effect

  在温和条件下开发了钯催化未活化的芳基氯和溴化物的Hiyama乙烯基化反应。有效的乙烯基供体和富含电子的位阻膦配体的使用对于反应成功至关重要。这种转化的产物可用于Am / Cm分离，这是核燃料后处理中的一项重要挑战。还获得了取代基对Am / Cm分离选择性的影响，这可能有助于开发用于分离Am和Cm的新型色谱材料。
• SO₂ F₂ -Activated Efficient Beckmann Rearrangement of Ketoximes for Accessing Amides and Lactams
  作者：Guofu Zhang、Yiyong Zhao、Lidi Xuan、Chengrong Ding

  DOI：10.1002/ejoc.201900844

  日期：2019.8.15

  A novel protocol for the efficient activation of the Beckmann rearrangement utilizing the readily available sulfuryl fluoride (SO2F2 gas) is reported. The substrate scope of this methodology has been demonstrated by 37 examples with good to nearly quantitative isolated yields in a short time. A tentative mechanism was proposed involving formation and elimination of sulfonyl ester.

  报道了一种利用容易获得的硫酰氟（SO 2 F 2气体）有效激活贝克曼重排的新方案。该方法的底物范围已通过37个实例证明，并在短时间内获得了良好至近乎定量的分离产率。提出了一种尝试性的机制，涉及形成和消除磺酰基酯。

表征谱图