Compound 8 was synthesized via a coupling reaction between 7 and (S)-Methyl 2-amino-4-methylpentanoate hydrochloride. The inhibitory concentrations of (3, 4, 7, 8) against Leishmania (L.) mexicana and (V.) braziliensis in promastigotes and experimentally infected macrophages were determined by in vitro activity assays. Compounds 7 and 8 shown high activity against both species of Leishmania and were selected
本研究的目的是合成几种 5-硝基
咪唑-
硫烷基型小分子,并评估针对在委内瑞拉引起皮肤利什曼病的主要利什曼原虫物种的
生物学特性。最终化合物4 – 7是通过 1-(2-
氯乙基)-2-甲基-5-硝基
咪唑3与
2-巯基乙醇、1-甲基-
2-巯基乙醇和 2-
硫醇
乙酸衍
生物的简单亲核取代而生成的。化合物8经由之间的偶合反应合成7和(小号)- 2-
氨基-
4-甲基戊酸乙酯盐酸盐。( 3, 4, 7, 8 )的抑制浓度前鞭毛体和实验感染的巨噬细胞中的Leishmania ( L. ) mexicana和 ( V. ) braziliensis通过体外活性测定法确定。化合物7和8对两种利什曼原虫均显示出高活性,并被选择用于体内评估。动物被两种物种的前鞭毛体感染,并分成四组,每组十 (10) 只动物和一个对照组。治疗采用病灶内注射方式。使用物种特异性寡核苷酸通过PCR获得治疗后的寄生虫学诊断。两种利什曼原虫对化合物