FMOC-L-2-喹啉基丙氨酸 | 214852-56-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 丙氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: FMOC-L-2-喹啉基丙氨酸
• 中文别名: Fmoc-L-2-喹啉基丙氨酸
• 英文名称: N-{[(9H-fluoren-9-yl)methoxy]carbonyl}-3-quinolin-2-yl-L-alanine
• 英文别名: Fmoc-Ala(2'-quinolyl)-OH；FMOC-3-(2'-quinoyl)-L-alanine；FMOC-BETA-(2-QUINOLYL)-ALA-OH；(S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-quinolin-2-ylpropionic acid；(2S)-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-3-quinolin-2-ylpropanoic acid
• CAS: 214852-56-9
• 化学式: C₂₇H₂₂N₂O₄
• 分子量: 438.483
• InChiKey: IDOMHXAHHXHYMO-VWLOTQADSA-N

物化性质

• 沸点：
  685.5±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.325±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  88.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  -15°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  FMOC-L-2-喹啉基丙氨酸 在 哌啶 、 吗啉 、 N-甲基吗啉 、 四(三苯基膦)钯 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三氟乙酸 、 N,N'-二异丙基碳二亚胺 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 92.42h， 生成 Z-Asp-Ala(2′-quinolyl)-Val-Asp-α-chlorovinyl methylsulfone
  参考文献：
  名称：

  Selective caspase inhibitors and uses thereof

  摘要：

  本发明涉及式I、IA、II、HA、III或IHA的化合物及其药用用途。该发明的特定方面涉及利用这些化合物对一个或多个半胱氨酸蛋白酶进行选择性抑制。还描述了一些方法，其中式I、IA、II、IIA、III或IIIA的化合物用于预防和/或治疗受试者中的各种疾病和病况，包括半胱氨酸蛋白酶介导的疾病，如败血症、心肌梗死、缺血性中风、脊髓损伤（SCI）、创伤性脑损伤（TBI）和神经退行性疾病（如多发性硬化症（MS）以及阿尔茨海默病、帕金森病和亨廷顿病）。

  公开号：

  US09562069B2

文献信息

• [EN] TARGETED RADIOPHARMACEUTICALS FOR THE DIAGNOSIS AND TREATMENT OF PROSTATE CANCER<br/>[FR] PRODUITS RADIOPHARMACEUTIQUES CIBLÉS POUR LE DIAGNOSTIC ET LE TRAITEMENT DU CANCER DE LA PROSTATE
  申请人：BAYER AS

  公开号：WO2021013978A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  A compound of general formula (I): wherein: n is 1, 2 or 3; R1, R2, R3 and R4, independently represent OH or Q; and 20 Q represents a tissue-targeting moeity selected from the group consisting of or a stereoisomer, a hydrate, a solvate, or a salt thereof, or a mixture of same, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said 25 compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of soft tissue diseases, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  通用式(I)的化合物：其中：n为1、2或3；R1、R2、R3和R4独立地代表OH或Q；Q代表从群组中选择的组织靶向基团，或其立体异构体、水合物、溶剂合物、盐或其混合物，制备所述化合物的方法，用于制备所述化合物的中间化合物，包含所述化合物的药物组合物和组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的所述化合物的用途，特别是软组织疾病的治疗或预防，作为唯一药剂或与其他活性成分结合使用。
• [EN] PEPTIDE INHIBITORS OF INTERLEUKIN-23 RECEPTOR AND THEIR USE TO TREAT INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS PEPTIDIQUES DU RÉCEPTEUR DE L'INTERLEUKINE-23 ET LEUR UTILISATION POUR TRAITER DES MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：PROTAGONIST THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021146458A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  The present invention provides novel peptide inhibitors of the interleukin-23 receptor, and related compositions and methods of using these peptide inhibitors to treat or prevent a variety of diseases and disorders, including inflammatory bowel diseases.

  本发明提供了新型肽抑制剂，用于干扰白细胞介素-23受体，并提供了相关的组合物和方法，用于治疗或预防多种疾病和紊乱，包括炎症性肠病。
• Antibody peptide conjugates that have agonist activity at both the glucagon and glucagon-like peptide 1 receptors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10800826B2

  公开（公告）日：2020-10-13

  Described are antibody peptide conjugates (APCs) comprising an antibody conjugated to a peptide analog of glucagon, which have been modified to be resistant to cleavage and inactivation by dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and to increase in vivo half-life of the peptide analog while enabling the peptide analog to have agonist activity at the glucagon (GCG) receptor and the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor and the use of such APCs for treatment of metabolic disorders such as diabetes, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and obesity.

  所述抗体多肽共轭物（APCs）包括与胰高血糖素多肽类似物共轭的抗体、经改良后可抗二肽基肽酶 IV（DPP-IV）的裂解和失活，并可延长肽类似物的体内半衰期，同时使肽类似物在胰高血糖素（GCG）受体和胰高血糖素样肽 1（GLP-1）受体上具有激动剂活性、非酒精性脂肪肝（NAFLD）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和肥胖症等代谢性疾病。
• [EN] ACRYLAMIDE DERIVATIVES AS VLA-1 INTEGRIN ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] DERIVES D'ACRYLAMIDE SERVANT D'ANTAGONISTES DE L'INTEGRINE VLA-1, ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ICOS CORP

  公开号：WO2005016883A3

  公开（公告）日：2005-04-14
• ANTIBODY PEPTIDE CONJUGATES THAT HAVE AGONIST ACTIVITY AT BOTH THE GLUCAGON AND GLUCAGON-LIKE PEPTIDE 1 RECEPTORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20190071483A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  Described are antibody peptide conjugates (APCs) comprising an antibody conjugated to a peptide analog of glucagon, which have been modified to be resistant to cleavage and inactivation by dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and to increase in vivo half-life of the peptide analog while enabling the peptide analog to have agonist activity at the glucagon (GCG) receptor and the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor and the use of such APCs for treatment of metabolic disorders such as diabetes, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), and obesity.