(2S,3S)-2-(benzylamino)-3-methylpentanoic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S,3S)-2-(benzylamino)-3-methylpentanoic acid
• 英文别名: Monomethyl auristatin E intermediate-14；(2R,3S)-2-(benzylamino)-3-methylpentanoic acid
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₂
• 分子量: 221.299
• InChiKey: GPAVORZIWQTJJQ-CMPLNLGQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,3S)-2-(benzylamino)-3-methylpentanoic acid 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 甲酸 、 草酰氯 、 氰基磷酸二乙酯 、 硫酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 trifluoroborane diethyl ether 、 碳酸氢钠 、 N,N-二异丙基乙胺 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 61.5h， 生成 methyl (S)-2-((2R,3R)-3-((S)-1-((3R,4S,5S)-4-((S)-2-((((9H-fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-N,3-dimethylbutanamido)-3-methoxy-5-methylheptanoyl)pyrrolidin-2-yl)-3-methoxy-2-methylpropanamido)-3-phenylpropanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER
  [FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。

  公开号：

  WO2017072196A1
• 作为产物：
  描述：

  L-异亮氨酸 、 苯甲醛 在 sodium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 4.5h， 以90%的产率得到(2S,3S)-2-(benzylamino)-3-methylpentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER
  [FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。

  公开号：

  WO2017072196A1

文献信息

• [EN] COMPOSITION FOR THE TREATMENT OF IGF-1R EXPRESSING CANCER<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT D'UN CANCER EXPRIMANT IGF-1R
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2017072196A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to a method for the treatment of IGF-IR expressing cancers as well as to a compositions and a kit for said traitment. From one aspect, the invention reates to the combined use of a first antibody for the determination of the IGF-IR status of a cancer and a second antibody used as an ADC for the treatment of said cancer.

  本发明涉及一种用于治疗表达IGF-IR的癌症的方法，以及用于所述治疗的组合物和试剂盒。从一方面来说，发明涉及第一抗体用于确定癌症的IGF-IR状态和第二抗体作为ADC用于治疗所述癌症的联合使用。