Inosine | 58-63-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 核酸类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘌呤核苷
• 英文名称: Inosine
• 英文别名: Inosin；beta-Inosine；9-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1H-purin-6-one
• CAS: 58-63-9；25583-08-8；7013-16-3
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄O₅
• 分子量: 268.229
• InChiKey: UGQMRVRMYYASKQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  222-226 °C (dec.) (lit.)
• 比旋光度：
  -49.2 º (c=1,H2O 18 ºC)
• 沸点：
  226 C (dec.)
• 密度：
  1.3846 (rough estimate)
• 溶解度：
  H2O：0.5 M，透明，无色
• 最大波长(λmax)：
  251 (pH 0)；248.5 (pH 6)；253 (pH 11)
• LogP：
  -1.970 (est)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S24/25
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2934999090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  NM7460000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉干燥处。

SDS

1.1 产品标识符
: Inosine
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Hypoxanthine 9-β-D-ribofuranoside
(−)-Inosine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
根据化学品全球统一分类与标签制度(GHS)的规定，不是危险物质或混合物。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Hypoxanthine 9-β-D-ribofuranoside
别名
(−)-Inosine
: C10H12N4O5
分子式
: 268.23 g/mol
分子量
无

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所来选择人体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 222 - 226 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - > 10,000 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
细胞突变性-体外试验 - 哺乳动物的 - 淋巴细胞
DNA损伤
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2012 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

简介

肌苷（英语：Inosine），也称为次黄苷、次黄嘌呤核苷等，是一种白色针状结晶，无气味且味道微苦。它是通过次黄嘌呤与核糖结合而成的核苷类化合物，在嘌呤的从头合成中，肌苷酸（IMP）可以作为合成腺苷酸（AMP）和鸟苷酸（GMP）的前体。其熔点为218摄氏度。在20℃时，每100毫升水中可溶解1.6克产品。

用途

肌苷口服溶液主要用于辅助治疗急、慢性肝炎。对于轻、中度慢性肝炎患者而言，早期症状轻微且缺乏特异性，常表现为容易疲劳和胃部不适，这些症状常常被忽视或误认为是胃病。在临床上，隐匿性肝硬化的患者往往在未出现明显不适及常规体检前就已经发展到肝硬化阶段；少数情况下会表现出恶心、腹胀、黄疸等症状，但仅凭症状难以判断病情的严重程度。

肌苷还参与体内能量代谢和蛋白质合成，可用于治疗由各种原因导致的白细胞减少、血小板减少等。它可引起轻度腹泻，并且不能与乳清酸、氯霉素、潘生丁及硫喷妥钠注射液配伍。此外，它也被用作辅酶类药物、进行生化研究以及促进白细胞增长。

肌苷还是神经生产因子（NGF)潜在的刺激因子。几乎无毒性和副作用，能直接透过细胞膜进入人体细胞，使处于低能或缺氧状态下的细胞能够继续顺利地进行代谢，并能活化丙酮酸氧化酶类，参与人体蛋白质的合成。主要用于治疗各种类型的肝疾病、心疾患、白血球减少症、血小板减小及中心性视网膜炎等病症，同时也可用于预防和解除锑剂引起的副作用。

生产方法

肌苷可通过直接发酵法或半合成法制备。其中半合成法采用发酵制得的肌苷酸二钠为原料，经过脱膦步骤得到肌苷。

肌苷酸脱磷酸法

1. 肌苷酸二钠的制备：使用棒状杆菌269进行发酵，然后去除菌体、吸附、洗脱、浓缩。将浓缩液加入乙醇，并在pH值为7-7.5条件下结晶，可得肌苷酸二钠。

   • 棒状杆菌269[发酵] → 发酵液[去菌体，吸附，洗脱，浓缩] → 浓缩液[乙醇] → [pH 7-7.5] 肌苷酸二钠

2. 肌苷粗品的制备：在乙酸缓冲液中调节pH值至5.4-5.6，在137-147kPa的压力下，经过5小时的脱磷酸步骤，可得到肌苷粗品。

   • 肌苷酸二钠[乙酸，加压] → 肌苷

3. 精制：使用蒸馏水溶解产品，并将pH调节至6后进行重结晶处理，最终得到精品肌苷。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Inosine 以99的产率得到2',3',5'-三乙酰肌苷
  参考文献：
  名称：

  J. Am. Chem. Soc. 1961, 83, 4770-4772

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 一种利巴韦林的制备方法
  申请人：广东肇庆星湖生物科技股份有限公司

  公开号：CN102286046A

  公开（公告）日：2011-12-21

  本发明公开了一种利巴韦林的制备方法，步骤为：A、以肌苷为原料，加入酸和催化剂I进行酰化反应，生成四乙酰核糖；B、将步骤A的四乙酰核糖和1，2，4-三氮唑-3-羧酸甲酯分别先用活性炭处理后，再将四乙酰核糖和1，2，4-三氮唑-3-羧酸甲酯混合均匀，然后加入催化剂II进行缩合反应得缩合物；C、将步骤B的缩合物在氨和甲醇中氨解生产出利巴韦林粗品；D、将步骤C的利巴韦林粗品进行精制处理得利巴韦林纯品。该方法操作简单、选择性好、清洁环保、利巴韦林收率高。
• [EN] INOSINE COMPOUNDS AND THEIR USE FOR TREATING OR PREVENTING AN INFLAMATION OR A REPERFUSION DISEASE<br/>[FR] COMPOSES D'INOSINE ET LEURS UTILISATIONS POUR LE TRAITEMENT OU LA PREVENTION D'UNE INFLAMMATION OU D'UNE MALADIE DE REPERFUSION
  申请人：INOTEK PHARMACEUTICALS CORP

  公开号：WO2002076400A2

  公开（公告）日：2002-10-03

  Inosine compounds, compositions comprising an inosine compound and methods for treating or preventing an infammation disease or a reperfusion disease comprising administering an effective amount of an inosine compound to a patient in need thereof are disclosed.

  本发明揭示了肌苷化合物、包含肌苷化合物的组合物以及治疗或预防炎症性疾病或再灌注性疾病的方法，其中包括向需要的患者施用有效量的肌苷化合物。
• Codon optimized recombinant phage and methods of using same
  申请人：Institute for Environmental Health, Inc.

  公开号：US10039795B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  Composition and methods for the detection of one or more target microbe(s) are provided. Compositions of the disclosure include at least one recombinant phage capable of infecting a target microbe, said phage comprising at least a capsid protein sequence, a ribosome binding site, and a codon-optimized marker. Compositions of the disclosure may further include an aqueous solution that enhances the ability to detect marker expression upon phage infection of the target microbe. In some embodiments the target microbe include is Listeria.

  本发明提供了用于检测一种或多种目标微生物的组合物和方法。本公开的组合物包括至少一种能够感染目标微生物的重组噬菌体，所述噬菌体至少包括一个噬菌体蛋白序列、一个核糖体结合位点和一个密码子优化标记。本公开的组合物可进一步包括一种水溶液，该水溶液可提高噬菌体感染目标微生物后检测标记表达的能力。在某些实施方案中，目标微生物包括李斯特菌。
• Recombinant phage for listeria detection
  申请人：Institute for Environmental Health, Inc.

  公开号：US10273460B2

  公开（公告）日：2019-04-30

  Methods of detecting target bacteria are provided. In some embodiments, the methods comprise exposing a sample to a phage capable of infecting target bacteria, said phage comprising a heterologous nucleic acid sequence encoding a marker. In some embodiments, the target bacteria comprise Listeria. In some embodiments, the target bacteria are all Listeria. Recombinant Listeria phage comprising a heterologous nucleic acid sequence encoding a marker are also provided as are useful combinations of such phage and articles of manufacture comprising such phage, among other things.

  本文提供了检测目标细菌的方法。在某些实施方案中，这些方法包括将样品暴露于能够感染目标细菌的噬菌体，所述噬菌体包括编码标记的异源核酸序列。在一些实施方案中，目标细菌包括李斯特菌。在某些实施方案中，目标细菌都是李斯特菌。还提供了包含编码标记的异源核酸序列的重组李斯特菌噬菌体，以及这种噬菌体的有用组合和包含这种噬菌体的制造品等。
• Pharmaceutical compositions for treating ebola virus disease
  申请人：Vecht-Lifshitz Susan Eve

  公开号：US10369166B2

  公开（公告）日：2019-08-06

  The present invention provides compounds and pharmaceutical compositions adapted to reduce a load of an RNA virus by at least 50%, the virus causing a pathogenic disease in a mammalian subject, the compound adapted to inhibit the formation of S-adenosyl methionine (SAM) in the virus, the compound being a DOTIL inhibitor, wherein the compound has a molecular weight of less than 1000, and a therapeutic index (TI=LD.sub.50:ED.sub.50) greater than 30 in the mammalian subject.

  本发明提供的化合物和药物组合物适于将 RNA 病毒的载量减少至少 50%，该病毒在哺乳动物体内引起致病性疾病，该化合物适于抑制病毒中 S-腺苷蛋氨酸（SAM）的形成，该化合物是一种 DOTIL 抑制剂，其中该化合物的分子量小于 1000，在哺乳动物体内的治疗指数（TI=LD.sub.50:ED.sub.50）大于 30。

表征谱图